ASR-3001は、 5-メトキシ-N-イソプロピル-N-アリルトリプタミン(5-MeO-iPALT)としても知られ、トリプタミンおよび5-メトキシトリプタミンファミリーのセロトニン受容体アゴニストおよびセロトニン作動性サイケデリックであり、精神疾患の治療薬として開発中です。[ 5 ] [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 6 ]これは、5-MeO-DALT、5-MeO-DiPT、および5-MeO-MiPTなどの関連するサイケデリックトリプタミンの近縁アナログです。[ 6 ]この薬は経口投与されます。[ 1 ]
ASR-3001は経口投与が可能で、作用が速く、作用時間が短く、「感覚(または視覚)の関与がほとんどまたはまったくない、内的なサイケデリックな認知状態(または精神状態)を誘発する」と言われています。[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]より具体的には、開眼時および閉眼時の視覚がないと言われています。[ 4 ]これらの特性により、ASR-3001は、視覚を含む完全な没入型サイケデリック体験を受けることに抵抗のある人々にとって潜在的な「入り口」として機能することが期待されます。[ 1 ] [ 4 ] ASR-3001は、エンタクトジェニックではなく、内的なサイケデリックであると言われています。[ 4 ]投与量は 8 ~ 14 mg (または最大 10 mg) で、効果発現は 15 分以内 、または 6 ~ 8 分と速く 、持続時間 は約 1.5 ~ 2.5時間 (90 ~ 150分)と短い 。[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] 4-HO-DiPTとともに、知られている経口幻覚剤の中で最も作用時間が短いものの 1 つであると思われる。[ 4 ] [ 1 ] [ 7 ] [ 8 ]
ASR-3001はセロトニン受容体の非選択的アゴニストとして作用する。[ 6 ]これにはセロトニン5-HT2A 、 5 -HT2B 、 5 -HT1A 、 5 -HT1B 、および5-HT6受容体が含まれるが、セロトニン5-HT2C受容体などの他のセロトニン受容体については記載されていない。[ 6 ]そのEC 50ツールチップ半最大有効濃度値は、セロトニン5-HT 2A受容体で9.85 nM、セロトニン5-HT 1B受容体で46.8 nM、セロトニン5-HT 2B受容体で87.4 nM、セロトニン5-HT 6受容体で420 nM 、セロトニン5-HT 1A受容体で642 nMであった。[ 6 ]この薬剤は非常に弱いセロトニン再取り込み阻害剤でもあった(IC 50ツールチップ半最大阻害濃度= 6,840 nM)が、ノルエピネフリンやドーパミンの再取り込みは阻害しなかった。[ 6 ]また、他のさまざまな部位でもほとんどまたは全く活性を示さなかった。[ 6 ]
ASR-3001 (5-MeO-iPALT) の類縁体には、イソプロピルアリルトリプタミン(iPALT; ASR-3003)、5-MeO-DMT、5-MeO-DiPT、5-MeO-DALT、 5-MeO -MiPT、5-MeO-EiPT、5-MeO-PiPT、5-MeO-MALT、5-MeO-EPTなどがある。[ 7 ]その他の類縁体には、 ASR-3002 (2-Me-iPALT) やASR-3004 (PALT) などがある。[ 6 ]
ASR-3001は米国では明確に規制されている物質ではない。[ 10 ]しかし、人体摂取を目的とした場合は、連邦類似物質法の下で規制物質とみなされる可能性がある。
ASR-3001は、アレクサンダー・シュルギン研究所(ASRI)のニコラス・V・コッツィ、ポール・F・デイリーらが開発を進めている。 [ 5 ] [ 1 ] [ 4 ] 2025年初頭現在、前臨床研究段階にある。[ 5 ] [ 11 ]この薬剤はASRIで最も開発が進んでいる候補薬である。[ 4 ]
現在、最も開発が進んでいる化合物は、経口活性があり、速効性があり、効果を感じ始めるまでの潜伏期間はわずか 6 ~ 8 分で、比較的短時間作用で 90 分から 2 時間半、エンタクトジェニックではなく満足のいく内部幻覚作用があります。しかし興味深いことに、視覚的な関与はありません。つまり、目を開けていても目を閉じていても視覚的なことはなく、その側面は存在しません。 [...] 何らかの理由で、少なくとも最初は、完全なサイケデリック体験に抵抗を感じる患者さんが一定数いると考えています。ですから、ある程度慣れてきたら、シロシビン体験のような、より強烈で包括的な体験も、事前に補助輪があれば、より容易に受け入れられるようになるかもしれません。つまり、この化合物にはそのような役割があると考えています。