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| 臨床データ | |
|---|---|
| 商号 | サムスカ、ジナルク、ジナルク、その他 |
| その他の名前 | OPC-41061 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a609033 |
| ライセンスデータ | |
| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口摂取 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 不明（40%吸収） |
| タンパク質結合 | 99% |
| 代謝 | 肝臓（CYP3A4介在）[8] |
| 消失半減期 | 12時間（ターミナル） |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.219.212 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 26 H 25 Cl N 2 O 3 |
| モル質量 | 448.95 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
トルバプタンは、サムスカなどのブランド名で販売されており、選択的競合的バソプレシン受容体2（V2 ）拮抗薬として機能する水利尿薬であり、うっ血性心不全、肝硬変、不適合抗利尿ホルモン症候群（SIADH）に伴う低ナトリウム血症（血中ナトリウム濃度の低下）の治療に使用される。トルバプタンは、2009年5月19日に米国食品医薬品局（FDA）によって承認され、大塚製薬株式会社によってサムスカの商標名で販売されている。[9]トルバプタンは、Jynarqueとして、2018年4月に米国で医療用として承認された。[10]
米国食品医薬品局（FDA）は、多発性嚢胞腎の治療薬としてトルバプタンの使用を調査する臨床試験に対してファストトラック指定を与えた。[11] FDAは、常染色体優性多発性嚢胞腎の治療薬として、2012年4月にJynarqueに希少疾病用医薬品の指定を与えた。 [12]
トルバプタンはジェネリック医薬品として入手可能である。[13] [14]
医療用途
トルバプタン（サムスカ）は、臨床的に重要な高容量性および正常容量性低ナトリウム血症の治療に適応があります。[15]
トルバプタン（Jynarque）は、急速に進行する常染色体優性多発性嚢胞腎（ADPKD）のリスクがある成人の緩やかな腎機能低下に適応があります。[16]
リン酸トルバプタンとは、静脈内投与用に開発されたトルバプタンのプロドラッグである。リン酸トルバプタンを投与すると、体内で活性薬剤トルバプタンに変換される。[17]
副作用
FDAは、トルバプタンは肝障害を引き起こし、肝不全につながる可能性があるため、30日を超えて使用すべきではなく、基礎疾患のある患者には使用すべきではないと決定しました。[18]低ナトリウム血症の治療に使用すると、低ナトリウム血症が急速に改善し、致命的な浸透圧性脱髄症候群を引き起こす可能性があります。[19]
薬理学
トルバプタンは選択的バソプレシンV2受容体拮抗薬である。 [ 15] [16]
化学
トルバプタンはラセミ体であり、以下の2つのエナンチオマーが1:1で混合した化合物である。[20]
参考文献
- ^ 「FDA提供のブラックボックス警告付き全医薬品リスト（全結果のダウンロードとクエリの表示リンクを使用してください。）」nctr-crs.fda.gov . FDA . 2023年10月22日閲覧。
- ^ 「Samsca 15 mg錠 - 製品特性概要（SmPC）」（emc） 。 2020年12月14日閲覧。
- ^ 「Jinarc 15 mg錠 - 製品特性概要（SmPC）」（emc） 2020年4月21日。 2020年12月14日閲覧。
- ^ 「Jynarque- tolvaptan kit Jynarque- tolvaptan tablet」. DailyMed . 2020年3月31日. 2020年12月14日閲覧。
- ^ 「Samsca- tolvaptan tablet」. DailyMed . 2020年10月26日. 2020年12月14日閲覧。
- ^ 「Samsca EPAR」。欧州医薬品庁（EMA） 2018年9月17日。 2020年12月14日閲覧。
- ^ 「Jinarc EPAR」。欧州医薬品庁（EMA） 2018年9月17日。 2020年12月14日閲覧。
- ^ Shoaf S, Elizari M, Wang Z, et al. (2005). 「トルバプタン投与は不整脈患者の定常アミオダロン濃度に影響を与えない」J Cardiovasc Pharmacol Ther . 10 (3): 165–71. doi : 10.1177/107424840501000304 . PMID 16211205. S2CID 39158242.
- ^ 「医薬品承認パッケージ：サムスカ（トルバプタン）錠剤 NDA #022275」。米国食品医薬品局（FDA）。2009年7月21日。 2020年8月15日閲覧。
- ^ 「医薬品承認パッケージ：Jynarque（トルバプタン）」。米国食品医薬品局（FDA）。2018年6月8日。 2020年8月15日閲覧。
- ^ 「大塚メリーランド研究所、PKD治療薬トルバプタンにファストトラック指定を取得」。メディカルニューストゥデイ。ヘルスラインメディアUK社。 2018年12月6日閲覧。
- ^ 「トルバプタンの希少疾病用医薬品の指定と承認」。米国食品医薬品局（FDA）。2012年4月6日。 2020年8月15日閲覧。
- ^ 「Drugs@FDA: FDA承認医薬品」。米国食品医薬品局（FDA） 。 2020年8月15日閲覧。
- ^ 「トルバプタン協定：ECの決定待ち」。欧州医薬品庁（EMA） 2023年1月26日。 2023年1月28日閲覧。
- ^ ab 「Samsca- tolvaptan tablet」。DailyMed。2019年5月28日。 2020年8月15日閲覧。
- ^ ab 「Jynarque- tolvaptan kit Jynarque- tolvaptan tablet」。DailyMed。2020年3月31日。 2020年8月15日閲覧。
- ^ 「大塚製薬、心臓性浮腫の治療薬V2受容体拮抗薬「サムタス®点滴静注用」の日本での承認を取得」（プレスリリース）。2022年3月28日。2022年6月11日閲覧。
- ^ 「米国食品医薬品局」 Samsca (Tolvaptan): 医薬品安全性コミュニケーション。Np、2013 年 4 月 30 日。Web。2014 年 6 月 1 日。<http://www.fda.gov/Safety/MedWatch/SafetyInformation/SafetyAlertsforHumanMedicalProducts/ucm350185.htm> [リンク切れ ]
- ^ グッドマンとギルマンの『治療の薬理学的基礎』。ブラントン、ローレンス L、ノルマン、ビョルン C、ヒラル・ダンダン、ランダ（第 13 版）。ニューヨーク。2017 年 12 月 5 日。ISBN 9781259584732. OCLC 994570810.
{{cite book}}: CS1 メンテナンス: 場所が不明な発行元 (リンク) CS1 メンテナンス: その他 (リンク) - ^ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 - Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte)。 Rote Liste Service GmbH、フランクフルト/マイン、2017 年 8 月57、ISBN 978-3-946057-10-9、S. 222。
さらに読む
- Gheorghiade M、Niazi I、Ouyang J、他 (2003)。「慢性心不全患者におけるトルバプタンによるバソプレシン V2 受容体遮断：二重盲検ランダム化試験の結果」。Circulation . 107 ( 21): 2690–6. doi : 10.1161/01.CIR.0000070422.41439.04 . PMID 12742979。
外部リンク
- 「トルバプタン」。薬物情報ポータル。米国国立医学図書館。
