トルバプタンリン酸

トルバプタンリン酸
臨床データ
商号	サムタス
その他の名前	トルバプタンリン酸ナトリウム; OPC-61815
識別子
	IUPAC名 [(5 R )-7-クロロ-1-[2-メチル-4-[(2-メチルベンゾイル)アミノ]ベンゾイル]-2,3,4,5-テトラヒドロ-1-ベンズアゼピン-5-イル]二水素リン酸;
CAS番号	942619-74-1;
パブケム CID	146035877;
ケムスパイダー	17342600;
ユニ	翻訳者;
ケッグ	D11659;
化学および物理データ
式	C 26 H 26 Cl N 2 O 6 P
モル質量	528.93 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CC1=CC=CC=C1C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C(=O)N3CCCC(C4=C3C=CC(=C4)Cl)OP(=O)(O)O)C;
	InChI InChI=InChI=1S/C26H26ClN2O6P/c1-16-6-3-4-7-20(16)25(30)28-19-10-11-21(17(2)14-19)26(31) 29-13-5-8-24(35-36() 32,33)34)22-15-18(27)9-12-23(22)29/h3-4,6-7,9-12,14-15,24H,5,8,13H2,1- 2H3,(H,28,30)(H2,32,33,34)/t24-/m1/s1; キー:XTCFGVRVASPRTK-XMMPIXPASA-N;

リン酸トルバプタンとは、心臓浮腫の治療に使用される薬剤です。これはトルバプタンのプロドラッグであり、^[1]^[2]トルバプタンリン酸ナトリウム塩として静脈内投与用に製剤化されています。リン酸トルバプタンとは、投与後、人体内で活性薬剤トルバプタンに変換されます。

大塚製薬が開発し、2022年に日本での使用が承認された。^[3]

参考文献

^ 絹川功、中田栄、平野剛、金誠（2022年3月）。「経口摂取が困難または不可能なうっ血性心不全患者における静脈内投与トルバプタンプロドラッグOPC-61815の忍容性（TRITON-HF） - 第III相、多施設、非盲検試験」。Circulation Journal。86 （ 7 ）：1068–1078。doi ：10.1253 /circj.CJ- 21-0926。PMID 35264514。S2CID 247362001 。
^ Sato N, Uno S, Yamasaki Y, Hirano T, Kim S, et al. (OPC-61815 Investigators) (2022年3月). 「うっ血性心不全患者における静脈内投与用トルバプタンのプロドラッグであるOPC-61815の薬物動態、薬力学、有効性、安全性 - 多施設共同二重盲検ランダム化実薬対照試験 - 第II相」Circulation Journal . 86 (4): 699–708. doi : 10.1253/circj.CJ-21-0430 . PMID 34511586. S2CID 237493273.
^ 「大塚製薬、心臓性浮腫治療薬V2受容体拮抗剤「サムタス®点滴静注用」の日本での製造販売承認を取得」（プレスリリース）。大塚製薬、2022年3月28日。 2022年6月11日閲覧。