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| 臨床データ | |
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| 商号 | アルボン、ジメトックス |
| AHFS / Drugs.com | FDA プロフェッショナル医薬品情報 |
投与経路 | 経口投与；牛では静脈内投与も可能[1] |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 55～60% [2] |
| 消失半減期 | 犬では13.1時間[2] |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.004.113 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ１２Ｈ１４Ｎ４Ｏ４Ｓ |
| モル質量 | 310.33 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| （確認する） | |
スルファジメトキシン（またはスルファジメトキシン、商品名ジメトックスまたはアルボン）は、獣医学で使用される長時間作用型スルホンアミド系抗菌薬です。呼吸器、尿路、腸管、軟部組織感染症など多くの感染症の治療に使用され[3]、単独で投与することも、標的範囲を広げるためにオルメトプリムと組み合わせて投与することもできます[2] 。すべてのスルファミドと同様に、スルファジメトキシンはPABAに対する競合阻害剤として作用して細菌による葉酸の合成を阻害します。コクシジウム症の犬に処方される最も一般的な薬です[4]。
機構
他のスルホンアミドと同様に、スルファジメトキシンはジヒドロプテロイン合成酵素阻害剤である。細菌や一部の原生動物は環境から葉酸を得ることができないため、代わりにジヒドロプテロイン合成酵素を使用してPABA（パラアミノ安息香酸）をジヒドロプテロインに変換して葉酸を合成する必要がある。スルホンアミドは競合阻害剤として作用する。構造的にPABAに似ているため、酵素の活性部位に結合して葉酸の合成を阻害することができる。葉酸はこれらの生物が細胞分裂に必要な核酸（ DNAとRNA ）を生成するために必要である。 [5]したがって、それは微生物殺傷効果よりも微生物静止効果（病原体を殺すのではなく、成長を防ぐ）を持ち、病原体が急速に分裂している感染の初期段階で最も強い効果を発揮する。スルファジメトキシンは微生物静止薬であるため、病原体を殺すために動物が免疫反応を起こす能力が依然として必要です。 [6] [3]
オルメトプリム
スルファジメトキシンは、単独で（アルボンという商品名で）投与することも、抗菌活性を高めるために「強化スルホンアミド」としてオルメトプリムと組み合わせて投与することもできます。[2]オルメトプリムはジアミノピリジンであり、葉酸合成経路のさらに先にあるジヒドロ葉酸還元酵素を阻害します。スルファジメトキシンとオルメトプリムの最適な比率は20:1であることが判明していますが、医薬品としては5:1の混合物として販売されています。[6]
薬物動態
スルファジメトキシンは、他のスルホンアミドと同様に、非イオン化脂溶性形態では容易に拡散し、多くの組織に容易に到達する。相対量は、pKaと各組織のpHの両方によって決定される。したがって、酸性度の低い組織や体液、または白血球濃度が高い病変組織では、濃度が高くなる傾向がある。[7] [3] [6]血漿タンパク質に結合する能力が非常に高いため、スルファジメトキシンは他のほとんどの長時間作用型スルホンアミドよりも高い血中濃度を維持する。比較的低用量で、迅速かつ持続的な治療血中濃度を得ることができる。[3]スルファジメトキシンが販売されているほとんどの動物は、肝臓でスルファジメトキシンをアセチル化してアセチルスルファジメトキシンを形成し、それが胆汁中に分泌される。犬は例外です。犬はスルホンアミドをアセチル化できないため、スルファジメトキシンをほとんど変化せずに尿中に排泄します（スルファジメトキシンを変換できないため、副作用の影響を受けやすくなります）。[8] [9] [10]
スルファジメトキシンは、腎臓で通常発生する pH で比較的高い溶解度を持ち、尿細管で容易に再吸収されるため、半減期が長くなります。[11] [8]スルファジメトキシンの使用は、腎臓で沈殿して結晶尿を引き起こすという懸念を引き起こします。結晶化は獣医学では実際には一般的ではありませんが、オルメトプリムなどのジアミノピリミジンを追加することで完全に回避できます。[11] [6]動物に十分な水分補給をさせることも推奨されます。[12]
使用法と用量
スルファジメトキシンは、猫と犬の腸内コクシジウム症の治療薬としてFDAに承認された唯一の薬剤です。 [2]また、以下の治療にも使用されます。
- 黄色ブドウ球菌または大腸菌による犬の皮膚および軟部組織感染症の治療[8]
- 牛呼吸器疾患複合体（「輸送熱複合体」）、壊死性足部皮膚炎（足腐れ）、パスツレラによる肺炎、およびフソバクテリウム・ネクロフォラムによる子牛ジフテリアに対する牛の治療[1]
- オルメトプリムと併用した場合：[2]
また、これは乳牛の治療に使用できる数少ないスルホンアミドの1つでもあります（他の2つはスルファブロメタジンとスルファトキシピリダジンです）。[6]スルファジメトキシンの適切な投与量は、動物の種類、治療する病状、および薬剤の特定の処方によって異なります。スルファジメトキシンの投与量計算機などのツールを使用することは、動物の体重と種類に基づいて適切な投与量を決定するために重要です。[13] [14] [15]
注記
- ^ ab 「SulfaMed（スルファジメトキシン）注射剤 40% 動物用」。Drugs.com 。2017年6月18日閲覧。
- ^ abcdef Riviere JE 、 Papich MG（2013-05-13）。獣医薬理学と治療。John Wiley＆Sons。pp.836、845、857、1169。ISBN 9781118685907。
- ^ abcd 「ALBON – スルファジメトキシン懸濁液」。DailyMed。米国国立医学図書館。2014年5月21日。 2017年6月17日閲覧。
- ^ Ward E (2008-12-08). 「犬のコクシジウム症」。Know Your Pet。VCA Hospitals 。 2017年6月18日閲覧。
- ^ Bauman RW (2015).微生物学: 身体系による疾患(第4版). ボストン: ピアソン. p. 296. ISBN 9780321918550。
- ^ abcde 「スルホンアミドおよびスルホンアミドの組み合わせ」。Merck Veterinary Manual 。2017年6月18日閲覧。
- ^ Stowe CM (1965)。「第33章：スルホンアミド」。Jones LM（編）「獣医薬理学および治療学」 。アイオワ州エイムズ：アイオワ州立大学出版局。
- ^ abc Plumb DC (2011). Plumb's Veterinary Drug Handbook (第7版). エイムズ、アイオワ：Wiley. pp. 951, 954. ISBN 9780470959640。
- ^ Papich MG (2007).サンダース獣医薬ハンドブック（第2版）. セントルイス、ミズーリ州: サンダース/エルゼビア. ISBN 9781416028888。
- ^ Bridges JW、Kibby MR、Walker SR、Williams RT（1968年10月） 。「スルファジメトキシンの代謝における種差」。The Biochemical Journal。109（5）：851–6。doi ： 10.1042 /bj1090851。PMC 1187037。PMID 4972257。
- ^ ab Baggot JD (1970年3月). 「家畜における薬物持続性のいくつかの側面」.獣医学研究. 11 (2): 130–7. doi :10.1016/S0034-5288(18)34350-9. PMID 5499300.
- ^ PetCoach編集チーム。「スルファジメトキシン（アルボン）」。PetCoach。
- ^ 「スルファジメトキシン注射剤40%」dailymed.nlm.nih.gov . 2024年7月7日閲覧。
- ^ 「All-Gone 5% (スルファジメトキシン) (Albon®) 動物用投与量計算機」。2024年6月29日。
- ^ 「スルファジメトキシン経口液」（PDF）。
この記事には、パブリック ドメイン である米国国立医学図書館(ALBON スルファジメトキシン懸濁液)のテキストが組み込まれています。