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| 臨床データ | |
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| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.006.723 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C18H21NO |
| モル質量 | 267.372 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
ピプラドロールは、ブランド名メラトランとしても知られ、ノルエピネフリン-ドーパミン再取り込み阻害剤として作用する軽度の中枢神経系刺激薬です。[2] 1940年代に米国で開発され、1953年に特許を取得しました。[3]ピプラドロールは、 1950年代半ばに抗うつ薬として最初に販売されました。[ 2]その後、肥満、老人性痴呆症、ナルコレプシー、統合失調症など、さまざまな症状の補助治療薬として使用されました。[2] [4]
当初は有望視され、他の強力な覚醒剤に比べて比較的穏やかな覚醒剤であったが、乱用の可能性に対する懸念から、1970年代後半には多くの国で規制され、広く使用されなくなった。[2]ピプラドロールは現在、英国を含むいくつかの国で規制薬物に分類されており、英国では他の覚醒剤に比べて乱用の可能性が低いため、通常、規制の緩い薬物スケジュールに収められている。[5]
投与量
ピプラドロール塩酸塩含有量0.044 mg/mLのエリクサー「アラートニック」は、成人のみに推奨され、1日3回、限られた期間のみ、食前30分前に大さじ1杯（15 ml）を服用した。[6] [7]
副作用
一般的な副作用としては、不眠症、食欲不振、頻脈、不安などがあります。まれな副作用としては、口渇、震え、高血圧、多幸感、うつ病、そして非常に稀に精神病やけいれんなどがあります。[2]
薬理学
薬力学
ピプラドロールは中枢神経刺激薬で、主にノルエピネフリンおよびドーパミン 再取り込み阻害剤として作用する。[2]その作用機序は、これらの神経伝達物質の再取り込みを阻害し、シナプス間隙のレベルの上昇とシナプス後ニューロンの長期刺激をもたらす。研究により、ピプラドロールの報酬効果はドーパミン受容体D1の活性化を介して媒介される可能性があることが示された。[2]アンフェタミンとは異なり、ピプラドロールは血圧や呼吸に大きな影響を与えることなく、高次脳中枢に強力な作用を示す。 [2]また、食欲を減退させたり、アンフェタミンに典型的に伴われる興奮後うつ病を引き起こしたりしない。 [ 2 ]
薬物動態
ピプラドロールは急速に吸収され、肝臓、腎臓、脳組織に分布します。[2]この薬は急速に代謝され、体外に排出され、約3.5％が尿中に、5％が便中に排泄されます。[2]
歴史
ピプラドロールは1940年代に米国で開発され、[8] 1953年に特許を取得し、[3] 1950年代半ばに抗うつ薬メラトランとして販売されました。[9]その後、肥満治療の補助薬として[10] 、老人性痴呆症状の管理に使用されました。 [11]また、 ADHD、ナルコレプシー、統合失調症、痙攣性斜頸など、さまざまな症状に好ましい効果があることを示す報告も多数あります。[2]ピプラドロールは、その比較的穏やかな刺激作用により、より強い刺激薬に比べて安全性プロファイルが良好であったため、これらの用途に有用であることが証明されました。[医学的出典が必要]また、うつ病や統合失調症の補助治療薬としても研究されましたが、これらの目的で広く使用されることはありませんでした。
ピプラドロールは、乱用の歴史を持つ他の多くの薬物と同時に、1970 年代後半に多くの国で違法とされました。ピプラドロールの刺激作用は比較的穏やかであるため、ほとんどの国で規制の緩いクラスに分類されました (英国とニュージーランドではクラス C)。しかし、それでも違法薬物になるほど乱用される可能性が十分にあると考えられていました。現在では、違法乱用薬物としてはほとんど知られていない無名の化合物ですが、一部の科学的研究には依然として使用されており、他の刺激剤と比較するための比較薬物として使用されることがよくあります。
参考文献
- ^ アンビサ(2023-03-31). 「RDC No. 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes、Psicotropicas、Precursoras e Outras sob Controle Especial」[大学理事会決議 No. 784 - 特別管理下の麻薬、向精神薬、前駆体、およびその他の物質のリスト] (ブラジルポルトガル語)。Diário Oficial da União (2023-04-04 公開)。 2023-08-03 のオリジナルからアーカイブされました。2023-08-16に取得。
- ^ abcdefghijkl 「ピプラドロール」。go.drugbank.com 。 2024年10月17日閲覧。
- ^ ab US 2624739、Tilford CH、Werner HW、「アルファ、アルファジアリールピペリジノメタノール」、1953年1月6日発行、Marion Merrell Dowに譲渡
- ^ Sargant W、Wayne EJ (1958年5月)。「人間の鎮静と刺激に関する議論」。Proceedings of the Royal Society of Medicine。51 ( 5 ): 353–8。doi : 10.1177 /003591575805100512。PMC 1889636。PMID 13567677 。
- ^ Wood DM、Dargan PI (2012 年 9 月)。「新規精神活性物質ジフェニルプロリノール (D2PM) およびデソキシピプラドロール (2-DPMP) の使用と急性毒性」。臨床毒性学。50 (8): 727–32。doi :10.3109/15563650.2012.716158。PMID 22882169 。
- ^ 「ALERTONICの詳細」。医薬品・健康製品ポータル。カナダ保健省。 2024年10月17日閲覧。
- ^ Watters WW (1974-11-02). 「Alertonic」（PDF） . Canadian Medical Association Journal . 111（9）：900–902. PMC 1955871. PMID 20312578 .
- ^ White M、 Archer JR (2013)。「ピプラドロールとピプラドロール誘導体」。新精神活性物質。エルゼビア。pp. 233–259。doi :10.1016/ b978-0-12-415816-0.00010-9。ISBN 978-0-12-415816-0。
- ^ Fabing HD、Hawkins JR、 Moulton JA (1955年5 月)。「新しい抗うつ薬、α-(2-ピペリジル)ベンズヒドロール塩酸塩の臨床研究」。アメリカ精神医学ジャーナル。111 (11): 832–836。doi :10.1176/ajp.111.11.832。PMID 14361772 。
- ^ Gelvin EP、 McGAVACK TH、Kenigsberg S (1955 年 8 月)。「肥満の食事管理における補助としてのアルファ (2-ピペリジル) ベンズヒドロール塩酸塩 (ピプラドロール)」。ニューヨーク州医学ジャーナル。55 (16): 2336–2338。PMID 13244858 。
- ^ 「ピプラドロール塩酸塩」。Inxight Drugs。米国国立衛生研究所、国立トランスレーショナルサイエンス推進センター（NCATS） 。 2024年10月14日閲覧。