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| 臨床データ | |
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| 商号 | メキシチル、ナマスクラ |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a607064 |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口、静脈内 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 90% |
| タンパク質結合 | 50～60% |
| 代謝 | 肝臓（CYP2D6および1A2媒介） |
| 消失半減期 | 10～12時間 |
| 排泄 | 腎臓（10％） |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.046.190 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 11 H 17 N O |
| モル質量 | 179.263 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| キラリティー | ラセミ混合物 |
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| （確認する） | |
メキシレチン（INN）（ブランド名メキシチルおよびナムスクラで販売）は、不整脈、慢性疼痛、およびいくつかの筋肉硬直の原因の治療に使用される薬剤です。一般的な副作用には、腹痛、胸部不快感、眠気、頭痛、および吐き気があります。非選択的電位依存性ナトリウムチャネル遮断薬として作用し、抗不整脈薬のクラスIBグループに属します。 [2]
医療用途
メキシレチンには、不整脈、慢性疼痛、ミオトニアの治療など、さまざまな用途があります。
一般的に不整脈の治療では、メキシレチンは心室頻拍などの危険な心拍リズム障害に使用されます。[3] 特にQT延長症候群による不整脈の治療に使用されます。[4] LQT3型のQT延長症候群は、ナトリウムチャネルの欠陥により完全に不活性化されずに持続的な電流を放出し続けるため、メキシレチンによる治療が可能ですが、他の型のQT延長症候群もこの薬で治療できます。[4]
メキシレチンは慢性疼痛の治療に使用されており、ミオトニー性ジストロフィー（シュタイナート病）や先天性ミオトニー（トムセン症候群またはベッカー症候群）などの非ジストロフィー性ミオトニーに起因する筋肉の硬直の治療にも使用されることがあります。[5] [6]
副作用
メキシレチンの一般的な副作用には、腹痛、胸部不快感、眠気、頭痛、吐き気、皮膚反応などがあります。[7]まれな副作用には、発作や肝機能障害などがあります。[7]
薬理学
メキシレチンはリドカインの経口類似体です。[6] これはクラスIBの抗不整脈薬で、不応期と活動電位持続時間（APD）を短縮します。ERPよりもAPDの減少が大きいため、ERP/APD比が増加します。[3]この薬のバイオアベイラビリティは90％で、血漿中濃度のピークは2～4時間後に見られます。[3]平均半減期は約11時間です。[3]メキシレチンは主に肝臓で代謝されます。メキシレチンの薬物動態は中等度から重度の腎機能障害でも維持されますが、クレアチニンクリアランスが10mL/分未満に低下した場合は用量調整が必要になる場合があります。 [3]
合成
社会と文化
メキシレチンは米国では人間用に販売されており、以前は「指定患者」輸入としてのみ販売されていたが、英国では認可製品として再導入された。この薬は不整脈用としてメキシチル、ミオトニア用としてナマスクラという商標名で販売されている。[9] [10]
獣医用途
メキシレチンは、米国の獣医師が犬の心臓病の治療に使用できます。[医学的引用が必要]ボクサー犬の不整脈性右室心筋症(ARVC)の治療には、ソタロールとの併用が一般的です。[医学的引用が必要]
参考文献
- ^ 「製品モノグラフブランドセーフティアップデート」カナダ保健省。2024年2月。 2024年3月24日閲覧。
- ^ abcde Manolis AS、Deering TF、Cameron J、Estes NA (1990 年 5 月)。「メキシレチン: 薬理学と治療的使用」。臨床心臓病学。13 (5): 349–59。doi : 10.1002 /clc.4960130509。PMID 2189614。S2CID 269453 。
- ^ ab Li G、Zhang L（2018年11 月）。 「 QT延長症候群の管理におけるメキシレチンの役割」。Journal of Electrocardiology。51（6）：1061–1065。doi ： 10.1016 /j.jelectrocard.2018.08.035。PMID 30497731。S2CID 54167081。
- ^ Romman A、Salama-Hanna J、 Dwivedi S（2018年9月）。「慢性疼痛クリニックにおけるメキシレチンの使用：適応症、忍容性、副作用」。Pain Physician . 21 （ 5）：E573–E579。doi ：10.36076/ppj.2018.5.E573（2024年11 月1日非アクティブ）。PMID 30282405。S2CID 52917253。
{{cite journal}}: CS1 メンテナンス: DOI は 2024 年 11 月時点で非アクティブです (リンク) - ^ ab Sweetman S, ed. (2002). Martindale: The complete drug reference (33rd ed.). ロンドン: Pharmaceutical Press. ISBN 0-85369-499-0。
- ^ ab 「メキシレチン」。英国国立処方集。NICE 。 2019年6月17日閲覧。
- ^ US 3954872、Koppe R、Kummer W、「1-(2{40 ,6{40 -ジメチルフェノキシ)-2-アミノアルカンおよびその塩」、1976年発行、Boehringer Sohn Ingelheim に譲渡。
- ^ 「メキシレチン」www.drugbank.ca . 2019年6月17日閲覧。
- ^ 「LupinがNaMusclaの発売を発表」www.biospectrumindia.com . 2019年6月17日閲覧。
さらに読む
- Peck T、Hill S、Williams M 編 (2004)。麻酔と集中治療のための薬理学(第 2 版)。ケンブリッジ大学出版局。ISBN 0-521-68794-2。
