メクロフェナム酸

メクロフェナム酸
臨床データ
商号	メクロメン
AHFS / Drugs.com	国際医薬品名
; 投与経路	経口摂取
ATCコード	M01AG04 ( WHO ) M02AA18 ( WHO );
識別子
	IUPAC名 2-[(2,6-ジクロロ-3-メチルフェニル)アミノ]安息香酸;
CAS番号	644-62-2;
パブケム CID	4037;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	7219;
ドラッグバンク	DB00939;
ケムスパイダー	3897;
ユニ	48I5LU4ZWD;
ケッグ	D02341;
チェビ	チェビ:6710;
チェムBL	チェルノブイリ ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	ＤＴＸＳＩＤ００４８５５９;
ECHA 情報カード	100.010.382
化学および物理データ
式	C 14 H 11 Cl 2 N O 2
モル質量	296.15 グラムモル−1

メクロフェナム酸（メクロフェナム酸ナトリウムとして使用され、ブランド名はメクロメン）は、関節痛、筋肉痛、関節炎、月経困難症に使用される薬剤です。^[1]非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）のアントラニル酸誘導体（またはフェナメート）クラスに属し、 1980年に米国FDAによって承認されました。 ^[2]このクラスの他のメンバーと同様に、シクロオキシゲナーゼ（COX）阻害剤であり、プロスタグランジンの形成を防ぎます。^[3]

パーク・デイビスのクロード・ウィンダー率いる科学者たちは、1964年にメクロフェナメートナトリウムを発明し、その後、1961年にメフェナム酸、1963年にフルフェナム酸を同様の物質とともに発明した。 ^[4]^{: 718}

この薬の特許は1985年に失効し^[5]^、米国ではいくつかのジェネリック医薬品が導入されましたが、2015年7月現在、マイラン社のみがまだ販売しています。^[6]^[7]

胃腸障害の副作用の発生率が高い（30～60％）ため、ヒトには広く使用されていない。^[8]^{: 310}

副作用

2020年10月、米国食品医薬品局（FDA）は、すべての非ステロイド性抗炎症薬の医薬品ラベルを更新し、羊水量減少につながる胎児の腎臓障害のリスクについて説明することを義務付けました。^[9]^[10] FDAは、妊娠20週以降の妊婦にはNSAIDsを避けることを推奨しています。^[9]^[10]

馬への使用

メクロフェナム酸は、馬用として「アルケル」という商品名で販売されており、経口顆粒剤として2.2 mg/kg/日の用量で投与される。^[11]作用発現は比較的遅く、完全な効果が出るまでに36～48時間かかる。^[12]慢性の筋骨格疾患の治療に最も有効である。^[13]舟状骨症候群、蹄葉炎、および変形性関節症の治療に有益であることがわかっており、^{[12]場合によっては、一般的に使用されているNSAID}フェニルブタゾンよりも大きな効果を発揮する。^[14]しかし、コストのため、実際には日常的に使用されていない。過剰投与による毒性はフェニルブタゾンと同様で、うつ病、食欲不振、体重減少、浮腫、下痢、口腔潰瘍、およびヘマトクリット値の低下などがある。^[14]

参考文献

^ 「メクロフェナメート、メクロメン：薬効、副作用および投与量」medicinenet.com。
^ FDA Meclomen ページ (FDA Page、2015 年 7 月 3 日アクセス)
^ 「メフェナム酸」。NIH LiverTox データベース。2015 年 6 月 23 日。PMID 31643176。2015年7月 3 日閲覧。
^ Whitehouse M (2009)。「炎症治療薬：歴史的概要」。Rahman A 他編。Frontiers in Medicinal Chemistry。第 4 巻。Bentham Science Publishers。707 ～ 729 ページ。ISBN 978-1-60805-207-3。
^ 米国議会技術評価局医薬品研究開発：コスト、リスク、報酬 DIANE Publishing、1993 ISBN 978-0-7881-0468-8
^ 「メクロフェナメートナトリウムANDAs」。米国食品医薬品局。2015年6月4日時点のオリジナルよりアーカイブ。2015年7月3日閲覧。
^ 「マイランのメクロフェナメートナトリウムのラベル」。デイリーメッド。米国食品医薬品局。2013年10月。 2015年7月3日閲覧。
^ Aronson JK (2009). Meylerの鎮痛剤と抗炎症剤の副作用. Elsevier. ISBN 978-0-08-093294-1。
^ ab 「FDAは、妊娠後半期にある種の鎮痛・解熱剤を使用すると合併症を引き起こす可能性があると警告」米国食品医薬品局（FDA）（プレスリリース）。2020年10月15日。 2020年10月15日閲覧。この記事には、パブリックドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。
^ ab 「NSAIDsは胎児にまれに腎臓障害を引き起こす可能性がある」。米国食品医薬品局。2017年7月21日。 2020年10月15日閲覧。この記事には、パブリックドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。
^ McIlwraith CW、Frisbie DD、Kawcak CE (2001)。「非ステロイド性抗炎症薬」。AAEP紀要47 : 182–187。
^ ab Cotter GH、Riley WF、Beck CC 、 Coppock RW (1973)。「Arquel (Cl- 1583)。馬のための新しい非ステロイド性抗炎症薬」。議事録。Am Assoc Equine Practnr。19 : 81–90。
^ Snow DH、Baxter P、Whiting B (1981 年 6 月)。「馬におけるメクロフェナム酸の薬物動態」。獣医薬理学および治療学ジャーナル。4 (2): 147–56。doi :10.1111/ j.1365-2885.1981.tb00724.x。PMID 7349327 。
^ ab Lees P 、 Higgins AJ (1985 年 3 月)。 「馬における非ステロイド性抗炎症薬の臨床薬理学と治療的使用」。Equine Veterinary Journal。17 ( 2): 83–96。doi : 10.1111 /j.2042-3306.1985.tb02056.x。PMID 3987667。

[1] 「メクロフェナメート、メクロメン：薬効、副作用および投与量」medicinenet.com。

[2] FDA Meclomen ページ (FDA Page、2015 年 7 月 3 日アクセス)

[LiverTox-3] 「メフェナム酸」。NIH LiverTox データベース。2015 年 6 月 23 日。PMID 31643176。2015年7月 3 日閲覧。

[4] Whitehouse M (2009)。「炎症治療薬：歴史的概要」。Rahman A 他編。Frontiers in Medicinal Chemistry。第 4 巻。Bentham Science Publishers。707 ～ 729 ページ。ISBN 978-1-60805-207-3。

[5] 米国議会技術評価局医薬品研究開発：コスト、リスク、報酬 DIANE Publishing、1993 ISBN 978-0-7881-0468-8

[6] 「メクロフェナメートナトリウムANDAs」。米国食品医薬品局。2015年6月4日時点のオリジナルよりアーカイブ。2015年7月3日閲覧。

[Label-7] 「マイランのメクロフェナメートナトリウムのラベル」。デイリーメッド。米国食品医薬品局。2013年10月。 2015年7月3日閲覧。

[8] Aronson JK (2009). Meylerの鎮痛剤と抗炎症剤の副作用. Elsevier. ISBN 978-0-08-093294-1。

[FDA_PR_20201015-9] 「FDAは、妊娠後半期にある種の鎮痛・解熱剤を使用すると合併症を引き起こす可能性があると警告」米国食品医薬品局（FDA）（プレスリリース）。2020年10月15日。 2020年10月15日閲覧。この記事には、パブリックドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。

[FDA_safety_20201015-10] 「NSAIDsは胎児にまれに腎臓障害を引き起こす可能性がある」。米国食品医薬品局。2017年7月21日。 2020年10月15日閲覧。この記事には、パブリックドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。

[McIlwraith-11] McIlwraith CW、Frisbie DD、Kawcak CE (2001)。「非ステロイド性抗炎症薬」。AAEP紀要47 : 182–187。

[Cotter-12] Cotter GH、Riley WF、Beck CC 、 Coppock RW (1973)。「Arquel (Cl- 1583)。馬のための新しい非ステロイド性抗炎症薬」。議事録。Am Assoc Equine Practnr。19 : 81–90。

[pmid7349327-13] Snow DH、Baxter P、Whiting B (1981 年 6 月)。「馬におけるメクロフェナム酸の薬物動態」。獣医薬理学および治療学ジャーナル。4 (2): 147–56。doi :10.1111/ j.1365-2885.1981.tb00724.x。PMID 7349327 。

[Lees-14] Lees P 、 Higgins AJ (1985 年 3 月)。 「馬における非ステロイド性抗炎症薬の臨床薬理学と治療的使用」。Equine Veterinary Journal。17 ( 2): 83–96。doi : 10.1111 /j.2042-3306.1985.tb02056.x。PMID 3987667。