ムスカリン性アセチルコリン受容体M5

CHRM5
識別子
エイリアス	CHRM5、HM5、コリン作動性受容体ムスカリン5
外部ID	オミム: 118496; MGI : 109248;ホモロジーン: 22697;ジーンカード：CHRM5; OMA :CHRM5 - オルソログ
遺伝子の位置（ヒト）
クロ。	15番染色体（ヒト）
終わり	34,067,458 bp
遺伝子の位置（マウス）
クロ。	染色体2（マウス）
終わり	112,311,114 bp
RNA発現パターン
	トップの表現
	睾丸; ; 脳梁; ; C1セグメント; ; 生殖腺; ; 黒質; ; 視床下部; ; 迷走神経下神経節; ; 胎盤; ; 前頭前皮質; ; 肝臓の右葉;
	トップの表現
	腹内側核; ; 乳頭体; ; 鉤状部; ; 腹側被蓋野; ; 外側視床下部; ; 扁桃体; ; 前扁桃体領域; ; 弓状核; ; 海馬歯状回顆粒細胞; ; 海馬本体;
	参照表現データの詳細
	参照表現データの詳細
遺伝子オントロジー
分子機能	Gタンパク質共役受容体活性; 信号変換器の活動; ホスファチジルイノシトールホスホリパーゼC活性; Gタンパク質共役アセチルコリン受容体活性; Gタンパク質共役セロトニン受容体活性; 神経伝達物質受容体の活性;
細胞成分	膜の不可欠な構成要素; シナプス後膜; 膜; 細胞膜; シナプス; 細胞膜の不可欠な構成要素; 細胞接合; 樹状突起;
生物学的プロセス	Gタンパク質共役アセチルコリン受容体シグナル伝達経路; ホスファチジルイノシトール脱リン酸化の調節; 胃酸分泌; 神経インパルスの伝達; シナプス伝達、コリン作動性; アデニル酸シクラーゼ阻害Gタンパク質共役アセチルコリン受容体シグナル伝達経路; ドーパミン輸送; ホスホリパーゼC活性化Gタンパク質共役アセチルコリン受容体シグナル伝達経路; 細胞集団の増殖; シグナル伝達; Gタンパク質共役受容体シグナル伝達経路; Gタンパク質共役受容体シグナル伝達経路、環状ヌクレオチドセカンドメッセンジャーと共役; 化学シナプス伝達; Gタンパク質共役セロトニン受容体シグナル伝達経路;
	出典:Amigo / QuickGO
オルソログ
	1133
	213788
	ENSG00000184984
	ENSMUSG00000074939
	P08912
	Q920H4
	NM_012125 ; NM_001320917
	NM_205783
	NP_001307846 ; NP_036257
	NP_991352
	ウィキデータ
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CHRM5遺伝子によってコードされるヒトムスカリン性アセチルコリン受容体M ₅は、内在性膜タンパク質のGタンパク質共役受容体スーパーファミリーのメンバーです。これはG _qタンパク質と共役しています。^[5]内因性リガンドであるアセチルコリンがM ₅受容体に結合すると、アデニル酸シクラーゼ阻害、ホスホイノシチド分解、カリウムチャネル調節など、多くの細胞反応が誘発されます。ムスカリン性受容体は、中枢神経系と末梢神経系におけるアセチルコリンの多くの効果を媒介します。この受容体の臨床的意味はまだ十分に解明されていませんが、この受容体を刺激すると、環状AMPレベルが効果的に低下し、タンパク質キナーゼA（PKA）の活性が低下することが知られています。

リガンド

2018 年現在、 M _{5受容体に対する高度に選択的な作動薬や拮抗薬は発見されていませんが、いくつかの非選択的なムスカリン作動薬と拮抗薬は M}₅に対して顕著な親和性を持っています。

選択的 M5 受容体リガンドの欠如は、医学界が M5 受容体の効果についてあまり理解していない主な理由の 1 つであり、非選択的リガンドの一部またはすべての効果が他の受容体との相互作用による可能性を排除できないためです。半選択的リガンド (例: M1 と M5 のリガンド、M2 と M5 のリガンド、M3 と M5 のリガンド) に共通する効果を観察することで、ある程度のデータを取得できますが、M5 受容体の選択的アゴニストと選択的アンタゴニストの両方が開発されるまで、このデータは単なる理論上のものと見なす必要があります。

アゴニスト

アセチルコリン
ベタネコール
メタコリン
ミラメリン（(E)-1,2,5,6-テトラヒドロ-1-メチル-3-ピリジンカルボキシアルデヒド-O-メチルオキシム、CAS番号139886-32-1）
ピロカルピン

ポジティブアロステリックモジュレーター

ML-380 ^[6]
ML-326 ^[7]
VU-0238429 : EC ₅₀ = 1.16 μM; M1およびM3に対して30倍以上の選択性、M2およびM4では不活性。^[8]

負のアロステリック調節因子

ML375 ^[9]
VU6008667 ^[10]

敵対者

参照

ムスカリン性アセチルコリン受容体

参考文献

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さらに読む

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