イカチバント

イカチバント
臨床データ
商号	フィラジル
その他の名前	鍬140、JE049
AHFS / Drugs.com	モノグラフ
ライセンスデータ	US デイリーメッド：イカチバント;
妊娠; カテゴリー	AU : C; ;
; 投与経路	皮下
ATCコード	B06AC02 ( WHO );
法的地位
法的地位	AU : S4（処方箋のみ）; 米国： ℞のみ; EU :処方箋のみ; 一般的に：℞（処方箋のみ）;
識別子
	IUPAC名 (2 S )-2-[[(2 S ,3a S ,7a S )-1-[(3 R )-2-[(2 S )-2-[[(2 S )-2-[[2-[[(2 S ,4 R )-1-[(2 S )-1-[(2 S )-2-[[(2 R )-2-アミノ-5-(ジアミノメチリデンアミノ)ペンタノイル]アミノ]-5-(ジアミノメチリデンアミノ)ペンタノイル]ピロリジン-2-カルボニル]-4-ヒドロキシピロリジン-2-カルボニル]アミノ]アセチル]アミノ]-3-チオフェン-2-イルプロパノイル]アミノ]-3-ヒドロキシプロパノイル]-3,4-ジヒドロ-1 H -イソキノリン-3-カルボニル]-2,3,3a,4,5,6,7,7a-オクタヒドロインドール-2-カルボニル]アミノ]-5-(ジアミノメチリデンアミノ)ペンタン酸;
CAS番号	130308-48-4 ;
パブケム CID	6918173;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	667;
ドラッグバンク	DB06196 ;
ケムスパイダー	16736634 ;
ユニ	7PG89G35Q7;
ケッグ	塩として: D04492;
チェビ	チェビ:68556 ;
チェムBL	番号: ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID20903963;
化学および物理データ
式	C 59 H 89 N 19 O 13 S
モル質量	1 304 .54 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 C1CC[C@H]2[C@@H](C1)C[C@H](N2C(=O)[C@H]3CC4=CC=CC=C4CN3C(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC5=CC=CS5)NC(=O)CNC(=O)[C@@H]6C[C@H](CN6C(=O)[C@@H]7CCCN7C(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)[C@@H](CCCN=C(N)N)N)O)C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)O;
	インチ InChI=1S/C59H89N19O13S/c60-37(14-5-19-67-57(61)62)48(82)72-38(15- 6-20-68-58(63)64)52(86)75-22-8-18-43(75)54(88)77-30-35(80)26-44(7) 7)50(84)70-28-47(81)71-40(27-36-13-9-23-92-36)49(83)74-41(31-79)5 3(87)76-29-34-12-2-1-10-32(34)24-46(76)55(89)78-42-17-4-3-11-33(42) )25-45(78)51(85)73-39(56(90)91)16-7-21-69-59(65)66/h1-2,9-10,12-13,23,33 ,35,37-46,79-80H,3-8,11,14-22,24-31,60H2,(H,70,84)(H,71,81 )(H,72,82)(H,73,85)(H,74,83)(H,90,91)(H4,61,62,67)(H4,63,64,68)(H4, 65,66,69)/t33-,35+,37+,38-,39-,40-,41-,42-,43-,44-,45-,46+/m0/s1 ; キー:QURWXBZNHXJZBE-SKXRKSCCSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

イカチバントはフィラジルというブランド名で販売されており、 C1エステラーゼ阻害薬欠損症の成人における遺伝性血管性浮腫（HAE）の急性発作の対症療法のための薬です。^[5]^[3]^[4]ACE阻害薬クラスの薬剤によって引き起こされる血管性浮腫には効果がありません。^[6]

これは10 個のアミノ酸からなるペプチド模倣体であり、ブラジキニン B ₂ 受容体の選択的かつ特異的な拮抗薬です。

作用機序

ブラジキニンは、多くの場合外傷に反応して組織内で局所的に生成されるペプチドベースのホルモンです。血管透過性を高め、血管を拡張し、平滑筋細胞を収縮させます。ブラジキニンは、痛みの媒介として重要な役割を果たします。過剰なブラジキニンは、腫れ、赤み、過熱、痛みなどの炎症の典型的な症状の原因です。これらの症状は、ブラジキニン B ₂受容体の活性化によって媒介されます。イカチバントは、天然ブラジキニンがブラジキニン B ₂受容体に結合するのを阻害することで、ブラジキニン阻害剤として作用します。イカチバントがブラジキニン B ₁受容体に及ぼす影響についてはほとんどわかっていません。

社会と文化

法的地位

イカチバントは、遺伝性血管性浮腫（HAE）の治療薬としてオーストラリア、EU、スイス、米国で希少疾病用医薬品の指定を受けた。 ^[7]

EUでは、欧州委員会の承認（2008年7月）により、ジェリーニはフィラジルをEU加盟27カ国、スイス、リヒテンシュタイン、アイスランドで販売できるようになり、遺伝性血管性浮腫の治療薬としてEU加盟国すべてで承認された初の製品となった。^[5]米国では、この薬は2011年8月にFDAの承認を受けた。^[8]

参考文献

^ 「イカチバント：HOE 140、JE 049、JE049」。R & Dにおける医薬品。5 （6）： 343–8。2004年。doi：10.2165/00126839-200405060-00006。PMID 15563238。S2CID 25491021 。
^ https://www.tga.gov.au/resources/prescription-medicines-registrations/icatibant-wkt-wockhardt-bio-pty-ltd
^ ab 「フィラジル- icatibant酢酸塩注射液」DailyMed 2019年12月16日。 2020年4月17日閲覧。
^ ab 「Firazyr EPAR」。欧州医薬品庁（EMA） 2018年9月17日。 2020年4月17日閲覧。
^ ab 「ジェリーニ社、HAE治療薬フィラジル（イカチバント）の欧州委員会承認を取得」（プレスリリース）。ジェリーニAG。2008年7月15日。 2008年7月22日閲覧。^{[永久リンク切れ‍ ]}
^ Sinert R、Levy P、Bernstein JA、Body R、Sivilotti ML、Moellman J、他 (2017 年 9 月～10 月)。「アンジオテンシン変換酵素阻害剤誘発性上気道血管性浮腫に対するイカチバントのランダム化試験」。アレルギー および臨床免疫学ジャーナル。実践。5 (5): 1402–1409.e3。doi : 10.1016/ j.jaip.2017.03.003。PMID 28552382。{{cite journal}}: CS1 メンテナンス: 上書きされた設定 (リンク)
^ Longhurst HJ (2010 年 9 月). 「遺伝性血管性浮腫の急性発作の管理: イカチバントの潜在的役割」.血管の健康とリスク管理. 6 : 795–802. doi : 10.2147/vhrm.s4332 . PMC 2941790. PMID 20859548 .
^ 「FDA、遺伝性血管性浮腫（HAE）の急性発作の治療薬としてシャイアー社のフィラジル（イカチバント注射剤）を承認」（プレスリリース）。シャイアー。 2011年8月28日閲覧。

[1] 「イカチバント：HOE 140、JE 049、JE049」。R & Dにおける医薬品。5 （6）： 343–8。2004年。doi：10.2165/00126839-200405060-00006。PMID 15563238。S2CID 25491021 。

[2] ttps://www.tga.gov.au/resources/prescription-medicines-registrations/icatibant-wkt-wockhardt-bio-pty-ltd

[Firazyr_FDA_label-3] 「フィラジル- icatibant酢酸塩注射液」DailyMed 2019年12月16日。 2020年4月17日閲覧。

[Firazyr_EPAR-4] 「Firazyr EPAR」。欧州医薬品庁（EMA） 2018年9月17日。 2020年4月17日閲覧。

[Jerini2008-5] 「ジェリーニ社、HAE治療薬フィラジル（イカチバント）の欧州委員会承認を取得」（プレスリリース）。ジェリーニAG。2008年7月15日。 2008年7月22日閲覧。^{[永久リンク切れ‍ ]}

[6] Sinert R、Levy P、Bernstein JA、Body R、Sivilotti ML、Moellman J、他 (2017 年 9 月～10 月)。「アンジオテンシン変換酵素阻害剤誘発性上気道血管性浮腫に対するイカチバントのランダム化試験」。アレルギー および臨床免疫学ジャーナル。実践。5 (5): 1402–1409.e3。doi : 10.1016/ j.jaip.2017.03.003。PMID 28552382。{{cite journal}}: CS1 メンテナンス: 上書きされた設定 (リンク)

[7] Longhurst HJ (2010 年 9 月). 「遺伝性血管性浮腫の急性発作の管理: イカチバントの潜在的役割」.血管の健康とリスク管理. 6 : 795–802. doi : 10.2147/vhrm.s4332 . PMC 2941790. PMID 20859548 .

[8] 「FDA、遺伝性血管性浮腫（HAE）の急性発作の治療薬としてシャイアー社のフィラジル（イカチバント注射剤）を承認」（プレスリリース）。シャイアー。 2011年8月28日閲覧。