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| ＢＤＫＲＢ２ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 識別子 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| エイリアス | BDKRB2、B2R、BK-2、BK2、BKR2、BRB2、ブラジキニン受容体B2 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 外部ID | オミム：113503; MGI : 102845;ホモロジーン: 519;ジーンカード：BDKRB2; OMA :BDKRB2 - オルソログ | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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ブラジキニン受容体 B2は、ブラジキニンのG タンパク質共役受容体であり、ヒトではBDKRB2遺伝子によってコードされています。
機構
B 2受容体（B 2 R）はGタンパク質共役受容体であり、おそらくG qおよびG iと共役している。2022年のNature 誌に掲載されたJinkeng ShengらによるヒトB 2 R-G q複合体のクライオ電子顕微鏡研究では、B 2 Rの近位活性化メカニズムが調査された。Shengらは、B 2 Rがブラジキニンまたはカリジンを「かさばったオルソステリック結合ポケット」に結合させると、ブラジキニンまたはカリジンのフェニルアラニンF8またはF9残基がそれぞれ「保存されたトグルスイッチ」W283と相互作用すると提案している。この疎水性相互作用により、膜の細胞質側にあるB 2 Rの膜貫通ドメイン6（TM6）の外向きの動き、およびGPCRの保存されたPIFモチーフ（プロリン、イソロイシン、フェニルアラニンを含む）内の重要な残基であるF279の外向きの動きが促進される。このPIFモチーフの再配置はDRYモチーフによって形成されたイオンロックを破壊し、NPxxYモチーフを活性化状態へと押し進め、 Gqのα5ヘリックスの挿入のための「細胞内溝」を開きます。[5]
G q はホスホリパーゼ Cを刺激して細胞内遊離カルシウムを増加させ、G i はアデニル酸シクラーゼを阻害します。さらに、受容体はミトゲン活性化プロテインキナーゼ経路を刺激します。健康な組織では普遍的に恒常的に発現しています。
B2受容体はアンジオテンシン変換酵素（ACE）と複合体を形成し、これがレニン-アンジオテンシン系（RAS）とキニン-カリクレイン系（KKS）間の相互作用に関与していると考えられている。ヘプタペプチドアンジオテンシン（1-7）もB2受容体に対するブラジキニンの作用を増強する。[6]
カリジンはB2受容体を介してもシグナルを伝達する。この受容体の拮抗薬はHoe140（イカチバント）である。[7]
関数
9アミノ酸のブラジキニンペプチドは、血管拡張、浮腫、平滑筋のけいれん、痛覚受容器の刺激 など、いくつかの反応を引き起こします。
遺伝子
開始コドンの交互配置により、タンパク質の2つのアイソフォームが生成されます。[8]
参照
参考文献
- ^ abc GRCh38: Ensembl リリース 89: ENSG00000168398 – Ensembl、2017 年 5 月
- ^ abc GRCm38: Ensembl リリース 89: ENSMUSG00000021070 – Ensembl、2017 年 5 月
- ^ 「Human PubMed Reference:」。国立生物工学情報センター、米国国立医学図書館。
- ^ 「マウス PubMed リファレンス:」。国立生物工学情報センター、米国国立医学図書館。
- ^ Shen J、Zhang D、Fu Y、Chen A、Yang X、Zhang H (2022年2月)。「ヒトブラジキニン受容体-Gqタンパク質複合体のクライオ電子顕微鏡構造」。Nature Communications。13 ( 1 ) : 714。Bibcode :2022NatCo..13..714S。doi : 10.1038/s41467-022-28399-1。PMC 8821558。PMID 35132089。
- ^ Fernandes L、Fortes ZB、Nigro D、Tostes RC、Santos RA、Catelli De Carvalho MH (2001 年 2 月)。「アンジオテンシン (1-7) によるブラジキニンの増強が自然発症高血圧ラットの細動脈で in vivo で研究された」。高血圧。37 ( 2 Pt 2): 703–709。doi : 10.1161 /01.hyp.37.2.703。PMID 11230360。S2CID 17827058 。
- ^ Wirth K, Hock FJ, Albus U, Linz W, Alpermann HG, Anagnostopoulos H, et al. (1991 年 3 月). 「Hoe 140 は新しい強力で長時間作用するブラジキニン拮抗薬: 生体内研究」. British Journal of Pharmacology . 102 (3): 774–777. doi :10.1111/j.1476-5381.1991.tb12249.x. PMC 1917928. PMID 1364852 .
{{cite journal}}: CS1 メンテナンス: 上書きされた設定 (リンク) - ^ 「Entrez Gene: BDKRB2 ブラジキニン受容体 B2」。
さらに読む
- Duchêne J、Schanstra J、 Cellier E、 Bascands JL、Girolami JP (2002)。「30周年: GPCR、お誕生日おめでとう。ブラジキニンB2受容体: 代替および抗増殖経路」。Nephrologie。23 ( 1): 39–41。PMID 11908480 。
- アリーザ AC、ボバディラ NA、ハルハリ A (2007)。 「[子癇前症におけるエンドセリン 1 とアンジオテンシン II]」。臨床検査の改訂。59 (1): 48-56。PMID 17569300。
- Hess JF、Borkowski JA、Young GS 、 Strader CD、Ransom RW (1992 年 4 月)。「ヒトブラジキニン (BK-2) 受容体のクローニングと薬理学的特性」。生化学および生物物理学的研究通信。184 (1): 260–268。doi :10.1016/0006-291X(92)91187- U。PMID 1314587 。
- Eggerickx D、Raspe E、Bertrand D、Vassart G、Parmentier M (1992 年 9 月)。「ヒトブラジキニン B2 受容体遺伝子の分子クローニング、機能発現および薬理学的特性」。生化学および生物物理学的研究通信。187 (3): 1306–1313。doi :10.1016/0006-291X(92)90445-Q。PMID 1329734 。
- Kammerer S、Braun A、 Arnold N、Roscher AA (1995 年 6 月)。「ヒトブラジキニン B2 受容体遺伝子: 全長 cDNA、ゲノム構成、調節領域の特定」。生化学および生物物理学的研究通信。211 (1): 226–233。doi :10.1006/bbrc.1995.1800。PMID 7779089 。
- Braun A、Kammerer S、Böhme E、Müller B 、 Roscher AA (1995 年 6 月)。「ヒトブラジキニン B2 受容体遺伝子の多型部位の同定」。生化学および生物物理学的研究通信。211 (1): 234–240。doi : 10.1006 /bbrc.1995.1801。PMID 7779090 。
- Ma JX、Wang DZ、Ward DC、Chen L、Dessai T、Chao J、他 (1994 年 9 月)。「ヒトブラジキニン B2 受容体をコードする遺伝子 (BDKRB2) の構造と染色体局在」。Genomics . 23 ( 2): 362–369. doi : 10.1006/geno.1994.1512 . PMID 7835885。
- Powell SJ、Slynn G、Thomas C、Hopkins B、Briggs I、Graham A (1993 年 2 月)。「ヒトブラジキニン B2 受容体: ヌクレオチド配列分析と 14 番染色体への割り当て」。Genomics . 15 ( 2): 435–438. doi :10.1006/geno.1993.1084. PMID 7916737。
- Menke JG、Borkowski JA、Bierilo KK、MacNeil T 、 Derrick AW、Schneck KA、他 (1994 年 8 月)。「ヒト B1 ブラジキニン受容体の発現クローニング」。The Journal of Biological Chemistry。269 ( 34): 21583–21586。doi : 10.1016/ S0021-9258 (17)31844-6。PMID 8063797。
{{cite journal}}: CS1 メンテナンス: 上書きされた設定 (リンク) - Hess JF、Borkowski JA、Macneil T、 Stonesifer GY、Fraher J、Strader CD、他 (1994 年 1 月)。「クローン化されたヒトおよびマウスの B2 ブラジキニン受容体の異なる薬理学」。分子薬理学。45 (1): 1–8。PMID 8302267。
- McIntyre P 、Phillips E、 Skidmore E、Brown M、Webb M (1993 年 8 月)。「クローン化されたマウスのブラジキニン受容体は、B1 と B2 の混合薬理学的選択性を示す」。分子薬理学。44 (2): 346–355。PMID 8394991。
- AbdAlla S、Godovac-Zimmermann J、Braun A、 Roscher AA、Müller-Esterl W、Quitterer U (1996 年 6 月)。「ブラジキニン B2 受容体のアミノ末端の構造」。生化学。35 ( 23): 7514–7519。doi :10.1021/bi9601060。PMID 8652530 。
- 勇 S、岸川 英、荒木 英、上原 正、金子 和、城谷 達、他（1996年4月）。 「ブラジキニンは、初代脂肪細胞におけるインスリン受容体チロシンキナーゼの増加を通じてGLUT4の移行を促進します。ブラジキニンがインスリンシグナル伝達経路を刺激するという証拠です。」糖尿病。39 (4): 412–420。土井：10.1007/BF00400672。PMID 8777990。S2CID 2243985 。
{{cite journal}}: CS1 メンテナンス: 上書きされた設定 (リンク) - Dalemar LR、Ivy Jong YJ、Wilhelm B、Baenziger NL (1996 年 3 月)。「タンパク質キナーゼ A および C は、ヒト肺線維芽細胞 B2 ブラジキニン受容体親和性フォームの発現を急速に調節する」。European Journal of Cell Biology。69 ( 3): 236–244。PMID 8900488。
- Soskic V、Nyakatura E、Roos M、Müller-Esterl W、Godovac-Zimmermann J (1999 年 3 月)。「チャイニーズハムスター卵巣細胞におけるラットブラジキニン B2 受容体のパルミトイル化と多重リン酸化の相関関係」。The Journal of Biological Chemistry。274 ( 13): 8539–8545。doi : 10.1074/jbc.274.13.8539。PMID 10085087。
- Cassano G、Susca F、Lippe C、Guanti G (1999 年 2 月)。「 2つの B1 および B2 ブラジキニン受容体拮抗薬は、ヒト皮膚線維芽細胞におけるブラジキニン誘発 Ca2+ 反応を阻害しない」。一般薬理学。32 (2): 239–244。doi :10.1016/S0306-3623(98)00275-4。PMID 10188626 。
- Efremov R、Truong MJ、Darcissac EC、Zeng J、Grau O、Vergoten G、他 (1999 年 8 月)。「ヒトケモカイン受容体 CCR5、CCR3、CCR2B は、他のヒト G タンパク質結合受容体と共通の極性モチーフを最初の細胞外ループで共有し、HIV-1 共受容体機能に影響を及ぼす」。European Journal of Biochemistry。263 ( 3): 746–756。doi :10.1046/ j.1432-1327.1999.00553.x。PMID 10469138 。
{{cite journal}}: CS1 メンテナンス: 上書きされた設定 (リンク) - Marrero MB、Venema VJ、Ju H、He H、Liang H、Caldwell RB、他 (1999 年 10 月)。「内皮型一酸化窒素合成酵素と G タンパク質結合受容体との相互作用」。The Biochemical Journal。343 Pt 2 (Pt 2): 335–340。doi : 10.1042 /0264-6021:3430335。PMC 1220558。PMID 10510297。
- Reyes-Cruz G、Vázquez-Prado J、Müller-Esterl W、Vaca L (2000 年 1 月)。「SF21 昆虫細胞で発現したヒトブラジキニン B2 受容体の調節: チロシンキナーゼの考えられる役割」。Journal of Cellular Biochemistry。76 (4): 658–673。doi : 10.1002 /( SICI )1097-4644(20000315)76:4<658::AID-JCB14>3.0.CO;2-7。PMID 10653985。S2CID 30042149 。
- Golser R、Gorren AC、Leber A、Andrew P、Habisch HJ、Werner ER、他 (2000 年 2 月)。「内皮細胞および神経細胞における一酸化窒素合成酵素とブラジキニン B2 受容体との相互作用。阻害ペプチドがオキシゲナーゼドメインに結合すると、非共役 NADPH 酸化が阻害される」。The Journal of Biological Chemistry。275 ( 8): 5291–5296。doi : 10.1074/ jbc.275.8.5291。PMID 10681501。
{{cite journal}}: CS1 メンテナンス: 上書きされた設定 (リンク)
外部リンク
- 「ブラジキニン受容体: B2」。受容体およびイオンチャネルの IUPHAR データベース。国際基礎・臨床薬理学連合。
- UCSC ゲノム ブラウザのヒト BDKRB2 ゲノムの位置と BDKRB2 遺伝子の詳細ページ。
この記事には、パブリックドメインである米国国立医学図書館のテキストが組み込まれています。