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| 臨床データ | |
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| その他の名前 | アエチオコラノロン 5-イソアンドロステロン |
| ATCコード |
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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ19Ｈ30Ｏ2 |
| モル質量 | 290.447 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
エチオコラノロンは、 5β-アンドロステロン、3α-ヒドロキシ-5β-アンドロスタン-17-オン、エチオコラン-3α-オール-17-オンとしても知られ、エチオコラン（5β-アンドロスタン）ステロイドであり、テストステロンの代謝から生成される内因性 17-ケトステロイドです。発熱、免疫刺激、白血球増加を引き起こし、副腎皮質機能、骨髄機能の評価に使用され、腫瘍性疾患では免疫系を刺激します。エチオコラノロンは、抑制性アンドロスタン神経ステロイドとしても知られており、[1] GABA A受容体の正のアロステリックモジュレーターとして作用し、[2]抗けいれん作用があります。[3]エチオコラノロンの非天然エナンチオマーは、天然型よりもGABA A受容体の正のアロステリック調節剤として、また抗けいれん剤としてより強力である。 [4]
エチオコラノロンは、家族性地中海熱（FMF）に似た症状である、いわゆるステロイド熱（またはエチオコラノロン熱）における発熱性ステロイドとして研究されてきた。 [5] [6]エチオコラノロンは（プレグナノロンと同様に）ピリンインフラマソームを活性化する。[7]これらの内因性ステロイドがFMFの発作を引き起こす役割を果たしているかどうかは不明であるが、ストレス、月経周期、および疾患の発作を結び付ける可能性がある。[8] [9]
エチオコラノロンは、 5β-ジヒドロテストステロンから、3α,5β-アンドロスタンジオールを中間体として生成されます。
化学
参照
参考文献
- ^ Reddy DS (2010)。「神経ステロイド」。人間の脳における性差、その基礎と意味。脳研究の進歩。第186巻。pp. 113–37。doi : 10.1016/ B978-0-444-53630-3.00008-7。ISBN 9780444536303. PMC 3139029 . PMID 21094889.
{{cite book}}:|journal=無視されました (ヘルプ) - ^ リー P、ブラカモンテス J、カトナ BW、コヴィー DF、スタインバック JH、アック G (2007 年 6 月)。 「天然およびエナンチオマーのエチオコラノロンは、ラットのα1β2γ2L GABAA 受容体の異なる部位と相互作用します。」分子薬理学。71 (6): 1582–1590。土井：10.1124/mol.106.033407。PMC 3788649。PMID 17341652。S2CID 44286086 。
- ^ Kaminski RM、Marini H、Kim WJ、Rogawski MA (2005 年 6 月)。「アンドロステロンとエチオコラノロンの抗けいれん作用」。てんかん 。46 ( 6 ) : 819–827。doi : 10.1111 /j.1528-1167.2005.00705.x。PMC 1181535。PMID 15946323。
- ^ Zolkowska D、Dhir A、Krishnan K、Covey DF 、 Rogawski MA (2014 年 9 月)。「神経ステロイドのアンドロステロンとエチオコラノロンのエナンチオマーの抗けいれん作用は天然型を超える」。Psychopharmacology。231 ( 17 ) : 3325–3332。doi : 10.1007 /s00213-014-3546- x。PMC 4134984。PMID 24705905。
- ^ ヘッケル GP (1963 年 4 月)。 「ステロイド熱」。ランセット。281 (7285): 835–836。土井：10.1016/S0140-6736(63)91549-6。
- ^ Kappas A、Palmer RH （ 1967年7月）。 「ステロイド代謝物の新たな生物学的特性、ヒトにおける発熱」。網内系学会誌。4 （4）：231-236。PMID 6056839。
- ^ Magnotti F, Chirita D, Dalmon S, Martin A, Bronnec P, Sousa J, et al. (2022年10月). 「ステロイドホルモンカタボライトは非標準的なメカニズムを通じてピリンインフラマソームを活性化する」. Cell Reports . 41 (2): 111472. bioRxiv 10.1101/2021.10.29.466454 . doi : 10.1016/j.celrep.2022.111472 . PMC 9626387 . PMID 36223753. S2CID 240345817.
- ^ Karadag O、Tufan A、Yazisiz V、Ureten K、Yilmaz S 、 Cinar M、他 (2013 年 4 月)。「家族性地中海熱患者の発作の引き金と考えられる要因」。Rheumatology International。33 ( 4 ) : 893–897。doi : 10.1007 /s00296-012-2453-x。PMID 22814791。S2CID 25599588。
- ^ Akar S、Soyturk M、Onen F 、 Tunca M (2006 年 5 月)。「家族性地中海熱患者の発作と月経および妊娠の関係」。Rheumatology International。26 ( 7 ): 676–679。doi : 10.1007 /s00296-005-0041-z。PMID 16184383。S2CID 1617088 。