ブラジキニン受容体

ブラジキニン受容体ファミリーは、タンパク質ブラジキニンを主なリガンドとするG タンパク質共役受容体のグループです。

_{ブラジキニン受容体には}B1受容体とB2受容体の₂種類がある。^[1]

ブラジキニン受容体 B1 (B ₁ ) は、ヒトの BDKRB1 遺伝子によってコード化された G タンパク質共役受容体です。その主なリガンドはブラジキニンで、炎症、外傷、火傷、ショック、アレルギーなどの病態生理学的状態で生成される 9 アミノ酸ペプチドです。B ₁受容体は、ブラジキニンに結合してこれらの病態生理学的状態への反応を媒介することが発見されている 2 つの G タンパク質共役受容体の 1 つです。

B1 タンパク質は組織損傷後に新たに合成され、受容体結合により細胞質カルシウムイオン濃度の上昇を招き、最終的に慢性および急性の炎症反応を引き起こします。

B _{2受容体は}G タンパク質共役受容体であり、G _qおよびG _iと共役しています。G _{q は}ホスホリパーゼ C を刺激して細胞内の遊離カルシウムを増加させ、G _{i は}アデニル酸シクラーゼを阻害します。さらに、受容体はミトゲン活性化タンパク質キナーゼ経路を刺激します。これは健康な組織に遍在し、恒常的に発現しています。

B2受容体はアンジオテンシン変換酵素（ACE）と複合体を形成し、これがレニン-アンジオテンシン系（RAS）とキニン-カリクレイン系（KKS）間の相互作用に関与していると考えられています_。ヘプタペプチドアンジオテンシン（1-7）も_B2受容体に対するブラジキニンの作用を増強します。^[2]

イカチバントは、痛みと炎症に対する限定的な臨床試験が行われた第 2 世代の B2_{受容体拮抗薬です。FR 173657 は、}鎮痛薬および抗炎症薬として限定的な臨床試験が行われた別の経口活性非ペプチド B2 拮抗薬です。

カリジンは_B2受容体を介してもシグナルを伝達します。

• 「ブラジキニン受容体」。受容体およびイオンチャネルの IUPHAR データベース。国際基礎・臨床薬理学連合。2013 年 12 月 13 日にオリジナルからアーカイブ。2007年 4 月 24 日に取得。
• 米国国立医学図書館医学件名標目表(MeSH)のブラジキニン+受容体