アミフォスチン

アミフォスチン

臨床データ
AHFS / Drugs.com	モノグラフ
投与経路	静脈内
ATCコード	V03AF05 ( WHO )
法的地位
法的地位	米国: ℞のみ
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ	完了
消失半減期	8分
識別子
IUPAC名 2-(3-アミノプロピルアミノ)エチルスルファニルホスホン酸
CAS番号	112901-68-5 はい 無水:  20537-88-6 はい
パブケム CID	2141
ドラッグバンク	DB01143 はい
ケムスパイダー	2056 はい
ユニ	型番 無水:  ILA426L95O はい
ケッグ	C06819 はい
チェビ	チェビ:2636 はい
チェムBL	チェルノブイリ はい
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID8022585
ECHA 情報カード	100.161.827
化学および物理データ
式	C 5 H 15 N 2 O 3 P S
モル質量	214.22 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
笑顔 O=P(O)(O)SCCNCCCN
InChI InChI=1S/C5H15N2O3PS/c6-2-1-3-7-4-5-12-11(8,9)10/h7H,1-6H2,(H2,8,9,10) はい キー:JKOQGQFVAUAYPM-UHFFFAOYSA-N はい
（確認する）

アミホスチン(エチオホス) は、 DNA結合化学療法剤を使用する癌化学療法および放射線療法で使用される細胞保護補助剤です。Clinigen Group により、 Ethyolという商標名で販売されています。

アミフォスチンは、アルキル化剤（シクロホスファミドなど）や白金含有剤（シスプラチンなど）などの DNA 結合化学療法剤によって引き起こされる好中球減少症関連の発熱や感染症の発生を減らす治療薬として使用されます。また、白金含有剤に関連する累積的な腎毒性を減らすためにも使用されます。アミフォスチンは、頭頸部癌の放射線治療を受けている患者の口腔乾燥症の発生を減らすためにも適応があります。

アミフォスチンはもともと、非小細胞肺がんにおけるシスプラチンの累積腎毒性を軽減するために適応されました。しかし、腎保護作用は認められたものの、アミフォスチンが腫瘍を保護する可能性は排除できませんでした。追加データにより、いかなる臨床シナリオにおいても、アミフォスチンによる腫瘍保護は起こりそうにないことが示されています。

アミフォスチンは有機チオリン酸プロドラッグであり、体内でアルカリホスファターゼによって加水分解されて活性細胞保護チオール代謝物 WR-1065 になります。非悪性組織の選択的保護は、アルカリホスファターゼ活性の上昇、 pH の上昇、および正常組織の血管浸透 によるものと考えられています。

アミフォスチンは、生理食塩水で溶解した後、静脈内または皮下投与することができます。15 分未満の点滴により、副作用のリスクが減少します。投与前に患者は十分に水分補給する必要があります。

細胞内では、アミフォスチンは白金やアルキル化剤の反応性代謝物を解毒し、フリーラジカルを除去します。^{[1] [2]}その他の考えられる効果としては、 DNA修復の促進、^[1]細胞低酸素症の誘発、^[1]アポトーシスの抑制、^[2]遺伝子発現の変化^[2]酵素活性の修正などがあります。^{[2]アミフォスチンは、}ワールブルグ効果を介して正常組織を放射線防護すると考えられています。^[3]

アミフォスチンの一般的な副作用には、低カルシウム血症、下痢、吐き気、嘔吐、くしゃみ、傾眠、しゃっくりなどがあります。重篤な副作用には、低血圧（患者の 62% に見られる）、多形紅斑、スティーブンス・ジョンソン症候群および中毒性表皮壊死症、免疫過敏症候群、紅皮症、アナフィラキシー、意識喪失（まれ）などがあります。

アミフォスチンの禁忌には、アミフォスチンおよび WR-1065 などのアミノチオール化合物に対する過敏症が含まれます。エチオールにはマンニトールが含まれています。