アルフェンタニル

アルフェンタニル
臨床データ
商号	アルフェンタ、ラピフェン、その他
AHFS / Drugs.com	Micromedex 詳細な消費者情報
メドラインプラス	a601130
; 投与経路	静脈内、皮下
薬物クラス	オピオイド
ATCコード	N01AH02 ( WHO );
法的地位
法的地位	AU : S8 (規制薬物); BR : クラスA1（麻薬）; CA :スケジュール I; DE : Anlage III (専用処方箋が必要); 英国：クラスA; 米国：スケジュール II;
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ	約50%
タンパク質結合	92%
代謝	肝臓
消失半減期	90～111分
作用持続時間	15分
識別子
	IUPAC名 N -{1-[2-(4-エチル-5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1H- 1,2,3,4-テトラゾール-1-イル)エチル]-4-(メトキシメチル)ピペリジン-4-イル}-N-フェニルプロパンアミド;
CAS番号	71195-58-9 ;
パブケム CID	51263;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	7108;
ドラッグバンク	DB00802 ;
ケムスパイダー	46451 ;
ユニ	1N74HM2BS7;
ケッグ	D07122 ;
チェビ	チェビ:2569 ;
チェムBL	チェルノブイリ ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID9022570;
ECHA 情報カード	100.295.336
化学および物理データ
式	Ｃ２１Ｈ３２Ｎ６Ｏ３
モル質量	416.526 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
融点	140.8 °C (285.4 °F)
	笑顔 O=C1N(\N=N/N1CC)CCN3CCC(N(c2ccccc2)C(=O)CC)(CC3)COC;
	InChI InChI=1S/C21H32N6O3/c1-4-19(28)27(18-9-7-6-8-10-18)21(17-30-3)11-13-24(14-12-21)15-16-26-20(29)25(5-2)22-23-26/h6-10H,4-5,11-17H2,1-3H3 ; キー:IDBPHNDTYPBSNI-UHFFFAOYSA-N ;
	（確認する）

アルフェンタニル（R-39209 ）は、アルフェンタなどのブランド名で販売されており、手術時の麻酔に使用される強力だが作用時間の短い合成オピオイド鎮痛薬です。フェンタニルの類似体で、フェンタニルに比べて効力は4分の1から10分の1、作用持続時間は3分の1、作用発現は4倍速いです。^[3]アルフェンタニルのpKaは約6.5で、生理学的pHで薬剤の大部分が電荷を帯びておらず、これが作用発現が速い特徴です。アルフェンタニルはμオピオイド受容体の作動薬です。

アルフェンタニルは、フェンタニルやレミフェンタニルなどの他の類似薬よりも心血管系の合併症が少ない傾向がありますが、呼吸抑制が強い傾向があるため、呼吸とバイタルサインを注意深く監視する必要があります。アルフェンタニルは、即効性（ただし持続性はない）の鎮痛が必要な症例の部分（たとえば神経ブロック中）で麻酔医がほぼ独占的に使用し、効果の発現が早く、投与量を正確に制御するために非経口（注射）経路で投与されます。

アルフェンタニルは1976年にヤンセンファーマシューティカで発見され、米国ではスケジュールII薬物に分類されています。 ^[4]

フェンタニル類似体の副作用はフェンタニル自体の副作用と似ており、かゆみ、吐き気、生命を脅かす可能性のある呼吸抑制などがある。フェンタニル類似体は、2000年代初頭にエストニアでの使用が再燃して以来、ヨーロッパ全土と旧ソビエト連邦共和国で数百人の命を奪っており、新たな誘導体も登場し続けている。^[5]

参考文献

^ アンビサ(2023-03-31). 「RDC No. 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes、Psicotropicas、Precursoras e Outras sob Controle Especial」[大学理事会決議 No. 784 - 特別管理下の麻薬、向精神薬、前駆体、およびその他の物質のリスト] (ブラジルポルトガル語)。Diário Oficial da União (2023-04-04 公開)。 2023-08-03 のオリジナルからアーカイブされました。2023-08-16に取得。
^ ショー、レスリー・M（2001）。臨床毒性学研究室：中毒評価の現代的実践。ワシントンDC：AACCプレス。p.89。ISBN 9781890883539。
^ Jacob Mathew、J. Kendall Killgore。アルフェンタニル、スフェンタニル、レミフェンタニルの合成方法。米国特許 7,208,604
^ 「DEA ウェブサイトより、2007 年 1 月 23 日アクセス」。2007 年 2 月 2 日時点のオリジナルよりアーカイブ。2007年 1 月 23 日閲覧。
^ Mounteney J、 Giraudon I、Denissov G、Griffiths P (2015 年 7 月)。「フェンタニル: 兆候を見逃しているのか? 非常に強力で、ヨーロッパで増加中」。国際薬物政策ジャーナル。26 (7): 626–631。doi :10.1016/j.drugpo.2015.04.003。PMID 25976511 。

外部リンク

Medline Plus 患者情報 - 2010 年 9 月 1 日
https://www.fda.gov/Drugs/DevelopmentApprovalProcess/DevelopmentResources/DrugInteractionsLabeling/ucm093664.htm 2017年2月
Genf 相互作用表 - https://www.hug.ch/sites/interhug/files/structures/pharmacologie_et_toxicologie_cliniques/carte_cytochromes_2016_final.pdf 2017 年 2 月

[1] アンビサ(2023-03-31). 「RDC No. 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes、Psicotropicas、Precursoras e Outras sob Controle Especial」[大学理事会決議 No. 784 - 特別管理下の麻薬、向精神薬、前駆体、およびその他の物質のリスト] (ブラジルポルトガル語)。Diário Oficial da União (2023-04-04 公開)。 2023-08-03 のオリジナルからアーカイブされました。2023-08-16に取得。

[2] ショー、レスリー・M（2001）。臨床毒性学研究室：中毒評価の現代的実践。ワシントンDC：AACCプレス。p.89。ISBN 9781890883539。

[3] Jacob Mathew、J. Kendall Killgore。アルフェンタニル、スフェンタニル、レミフェンタニルの合成方法。米国特許 7,208,604

[http://www.deadiversion.usdoj.gov/schedules/listby_sched/sched2.htm-4] 「DEA ウェブサイトより、2007 年 1 月 23 日アクセス」。2007 年 2 月 2 日時点のオリジナルよりアーカイブ。2007年 1 月 23 日閲覧。

[5] ^ Mounteney J、 Giraudon I、Denissov G、Griffiths P (2015 年 7 月)。「フェンタニル: 兆候を見逃しているのか? 非常に強力で、ヨーロッパで増加中」。国際薬物政策ジャーナル。26 (7): 626–631。doi :10.1016/j.drugpo.2015.04.003。PMID 25976511 。