5-メトキシトリプタミン

5-メトキシトリプタミン
臨床データ
その他の名前	5-MeO-T; 5-OMe-T; 5-MeO-TPA; 5-MT; MT; 5-ヒドロキシトリプタミンメチルエーテル; セロトニンメチルエーテル; O -メチルセロトニン; O -メチル-5-HT; メキサミン; メクサミン; メカサミン; PAL-234
薬物クラス	セロトニン受容体作動薬
識別子
	IUPAC名 2-(5-メトキシ-1H-インドール-3-イル)エタナミン;
CAS番号	608-07-1 ;
パブケム CID	1833;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	107;
ケムスパイダー	1767 ;
ユニ	3VMW6141KC;
ケッグ	C05659 ;
チェビ	チェビ:2089 ;
チェムBL	チェルノブイリ原子力発電所 ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID60209638;
ECHA 情報カード	100.009.231
化学および物理データ
式	C11H14N2Oの
モル質量	190.246 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 O(c1cc2c(cc1)[nH]cc2CCN)C;
	InChI InChI=1S/C11H14N2O/c1-14-9-2-3-11-10(6-9)8(4-5-12)7-13-11/h2-3,6-7,13H,4- 5,12H2,1H3 ; キー:JTEJPPKMYBDEMY-UHFFFAOYSA-N ;
	（確認する）

5-メトキシトリプタミン（5-MT、5-MeO-T、または5-OMe-T ）は、セロトニンメチルエーテルまたはO-メチルセロトニン、メキサミンとしても知られ、神経伝達物質のセロトニンおよびメラトニンに密接に関連するトリプタミン誘導体です。5 - MTは、体内に低レベルで自然に発生することが示されています。^{[1]これは、}松果体でのメラトニンの脱アセチル化によって形成されます。^[1]

薬理学

薬力学

5-MTは、セロトニン 5-HT _1、5 -HT _2、5 - HT _4、5 -HT ₆、および5-HT ₇ 受容体の完全作動薬として作用する。^[2]^[3]^{[4] [5]}^{[6] [}^7]^[8]5-HT ₃ 受容体に対する親和性はなく、 5-HT _1E 受容体に対する親和性は他の5-HT ₁受容体と比較して非常に弱い。^[5]^[^9]5-HT _5A 受容体に対する親和性は不明である。^[^要出典^]

いくつかの受容体に対する測定された親和性（不完全なリスト）：

5-HT _1B受容体（Ki ₌ 35 nM）^[10]
5-HT _1D受容体（Ki ₌ 7.3 nM）^[11]
5-HT _1E受容体（Ki ₌ 3151 nM）^[12]
5-HT _1F受容体（Ki ₌ 1166 nM）^[13]
5-HT _2A受容体（Ki ₌ 295 nM）^[14]
5-HT _2B受容体（Ki ₌ 16.4 nM）^[15]
5-HT _2C受容体（Ki ₌ 52.48 nM）^[16]
5-HT4_受容体（Ki ₌ 501.18 nM）^[17]
5-HT6_受容体（Ki ₌ 69.18 nM）^[18]
5-HT7_受容体（Ki ₌ 5.01 nM）^[19]

これは、 in vitroで非常に強力なセロトニン5-HT _2A受容体作動薬であり、EC ₅₀ツールチップの半最大有効濃度0.503 nMであった。^[20]これは、2つの大規模な化合物シリーズで評価された他のどのトリプタミンよりも強力であった。^[20]^[21]比較すると、5-MeO-DMTのEC ₅₀は3.87 nM（7.7倍低い）、DMTのEC ₅₀は38.3 nM（76倍低い）であった。^[21]

参照

参考文献

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外部リンク

5-メトキシトリプタミン - 異性体設計

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