避妊薬の処方

経口避妊薬にはさまざまな処方があります。主な区分は、エストロゲンと合成プロゲストーゲン（プロゲスチン）の両方を含む混合経口避妊薬と、プロゲストーゲンのみのピルです。混合経口避妊薬にもさまざまな種類があり、エストロゲンの用量が異なり、エストロゲンまたはプロゲストーゲンの用量が週ごとに変わるかどうかも異なります。

複合ピルは通常、卵巣からの卵子の放出（排卵）を防ぐことで作用します。また、子宮頸管粘液が濃くなり、精子が子宮に侵入して卵子と結合するのを防ぎます。複合ホルモンとプロゲスチンのみのピルは、子宮内膜を薄くします。これにより、胚盤胞の着床が妨げられ、妊娠が妨げられる可能性があります。

典型的な使用における主な作用は排卵の予防です。

いずれも、エストロゲン、エチニルエストラジオールまたはメストラノール[ ^{1] [2]}をさまざまな量で含み、数種類のプロゲストーゲンのうちの1つが含まれています。（エストロゲンに関しては、不活性なエチニルエストラジオールの3-メチルエーテルは、肝臓で活性なエチニルエストラジオールに代謝される必要があります。メストラノール50 μgはエチニルエストラジオール35 μgにしか相当しないため、高用量 [エチニルエストラジオール50 μg] のエストロゲンピルが必要な場合は使用しないでください。メストラノールは、最初の経口避妊薬であるエノビドで使用されたエストロゲンでした）。これらは通常、21日間服用し、その後7日間の間隔を空けて、その間に消退出血（しばしば、しかし誤って月経と呼ばれる）が起こります。これらは、投与されるエストロゲンの量、および単相性（21 日間の各日でエストロゲンとプロゲストーゲンの投与量が同じ）か多相性（投与量が異なる）かによって異なります。延長サイクル単相性ピル（つまり Seasonale）の導入により、消退出血間隔を短縮できることがわかっています。

これらは通常、エストロゲンとプロゲストーゲンの錠剤21錠に続いてプラセボまたは鉄サプリメント7錠を服用する形で投与されますが^{[3] [4]、}新しい処方では有効錠剤が多くプラセボが少ないものもあります。7錠の不活性プラセボ錠を含む毎日の処方（マイクロジノン30 ED、フェモデンED、ロジノンED）は、英国の診療ではほとんど使用されていません。^[5]処方によってエストロゲンとプロゲストーゲンの含有量が異なります。

• エチニルエストラジオール15μg
  • 60μgゲストデン：24日間＋4日間プラセボ（スペイン：Melodene-15、イスラエル：Minesse）^[6]
• エチニルエストラジオール20μg
  • ノルエチステロン酢酸塩1000 μg (英国: ロエストリン 20、ガレン、米国: ロエストリン 1/20、デュラメッド、マイクロゲスチン 1/20、ワトソン ファーマシューティカルズ、ジュネル 1/20、バー)
  • 1000 μg ノルエチステロン酢酸塩: 24 日間 + 4 日間フマル酸第一鉄のみ (米国: Loestrin 24 Fe、Warner Chilcott )
  • レボノルゲストレル90 μg :継続的: 年間 365 日、プラセボなし (米国: アメジスト、ワトソン)
  • レボノルゲストレル 100 μg: 延長サイクル: 84 日 + 7 日 エチニルエストラジオールのみ 10 μg (米国: LoSeasonique、Teva; CamreseLo、Teva)
  • 100 μg レボノルゲストレル (米国: Alesse, Wyeth; Aviane, Barr; Lessina, Barr; Lutera, Watson; Sronyx, Watson)
  • 150 μgデソゲストレル(英国: Mercilon、Organon、英国: Novynette、Richter Gedeon )
  • 75μgゲストデン（英国：フェモデット、バイエル、ロシア：ロゲスト、バイエル、ブラジル：フェミアン、バイエル^[7]）
  • ドロスピレノン3000μg ：24日間＋4日間プラセボ（米国、EU、RU：Yaz、バイエル・シェリング・ファーマAG、クレオニタ）；21日間＋7日間プラセボ（米国、EU：ヤスミネル、バイエル); 24日間 + 4日間プラセボおよびレボメフォレートカルシウム（米国：ベヤズ、バイエル）
• エチニルエストラジオール30μg
  • 1500 μg ノルエチステロン酢酸塩（英国：ロエストリン 30、ガレン、米国：ロエストリン 1.5/30、デュラメッド、マイクロゲスチン 1.5/30、ワトソン、ジュネル1.5/30、バー）
  • ノルゲストレル300 μg (米国: Lo/Ovral、Wyeth、Low-Ogestrel、Watson、Cryselle、Barr)
  • レボノルゲストレル 150 μg (英国: Ovranette、Wyeth、Microgynon 30、Microgynon 30 ED、Bayer、米国: Nordette、Duramed、Levora、Watson、Portia、Barr)
  • 150μgレボノルゲストレル：21日周期＋7日間のピルなし（カナダ：Min-Ovral 21、EU：Ovoplex 150/30、スウェーデン：ネオブレッタ、プリオネル​
  • 150μgレボノルゲストレル：21日サイクル＋7日間プラセボ（カナダ：Min-Ovral 28、スウェーデン：プリオネレ 28 ; RU: リゲビドン 21+7、リヒター ゲデオン)
  • レボノルゲストレル 150 μg:延長サイクル: 84 日間 + プラセボ 7 日間 (米国: Seasonale、Duramed、Quasense、Watson、Jolessa、Barr、Introvale)
  • 150 μg レボノルゲストレル: 延長サイクル: 84 日 + 7 日 10 μg エチニルエストラジオールのみ (米国: Seasonique、Duramed、Camrese、Teva、Amethia、Watson)
  • ゲストデン 75 μg (英国: Femodene、Femodene ED、Bayer; Minulet、Wyeth; RU: Femoden、Jenapharm )
  • デソゲストレル150μg(オーストラリア、EU、ロシア、英国: Marvelon、ブラジル: Microdiol、米国: Desogen、MSD、米国: Ortho-Cept、Ortho-McNeil、ロシア: Regulon、Richter Gedeon)
  • ドロスピレノン3000 μg （オーストラリア、EU、米国：ヤスミン、フランス：ジャスミン、ロシア：ヤリナ、バイエル・シェリング・ファーマ AG）；レボメフォレートカルシウム（米国：サフィラル、バイエル・シェリング・ファーマ AG）配合
  • 酢酸クロルマジノン2000 μg (EU: Belara、ベネルクス: Bellina、Gedeon Richter)
  • ジエノゲスト2000 μg (AU、EU: Valette、RU: Jeanine、Bayer Schering Pharma AG、RU: Siluet、Gedeon Richter)
• エチニルエストラジオール35μg
  • ノルエチステロン400 μg ：チュアブル、スペアミント風味（米国：Femcon Fe、Warner Chilcott）
  • ノルエチステロン 400 μg (米国: Ovcon 35、ワーナー チルコット、バルジバ、バー)
  • ノルエチステロン 500 μg (英国: Ovysmen、Janssen-Cilag ; Brevinor、Pfizer ; 米国: Modicon、Ortho-McNeil; Brevicon、Watson; Nortrel 0.5/35、Barr)
  • ノルエチステロン 1000 μg (オーストラリア、カナダ: Synphasic、ファイザー、英国: Norimin、ファイザー、米国: Ortho-Novum 1/35、Ortho-McNeil、Norinyl 1/35、ワトソン、Necon、ワトソン、Nortrel 1/35、Barr)
  • エチノジオールジアセテート1000 μg (米国: デミュレン 1/35、ファイザー、ゾビア 1/35、ワトソン、ケルノア、バー)
  • 250 μgノルゲスチメート(英国: Cilest、Janssen-Cilag、米国: Ortho Cyclen、Ortho-McNeil、MonoNessa、Watson、Sprintec、Barr、スウェーデン:アモレスト^[8] )
  • シプロテロン酢酸塩2000 μg :英国では重度のニキビまたは重度の多毛症にのみ承認されています(AU、RU: Diane-35、英国: Dianette、 Bayer )
• メストラノール50μg（エチニルエストラジオール35μgに相当）
  • ノルエチステロン 1000 μg (英国: ノリニル-1、ファイザー、米国: オルソノバム 1/50、オルソマクニール、ノリニル 1/50、ワトソン、ネコン 1/50、ワトソン)
• エチニルエストラジオール50μg
  • ノルエチステロン 1000 μg（米国：Ovcon 50、ワーナーチルコット）
  • エチノジオールジアセテート 1000 μg（米国：デミュレン 1/50、ファイザー、ゾビア 1/50、ワトソン）
  • 500 μg ノルゲストレル（米国：オゲストレル、ワトソン）
  • レボノルゲストレル 250 μg（米国：ノルディオール、ワイエス）
• エストラジオール 1.5 mg（半水和物として）
  • ノメゲストロール酢酸塩2.5 mg : 24 日サイクル + プラセボ錠 4 錠 (AU、EU、RU: Zoely、MSD )
• エステトロール一水和物 15 mg（エステトロール 14.2 mg に相当）
  • ドロスピレノン 3 mg: 24 日サイクル + 不活性錠剤 4 錠 (米国、カナダ: Nexstellis、Mayne、EU: Drovelis、Gedeon Richter Plc.、EU: Lydisilka、Estetra SRL)

• 25μgエチニルエストラジオール：三相性
  • エチニルエストラジオール/ノルゲスチメート配合剤、25μg/180μg錠7錠、25μg/215μg錠7錠、25μg/250μg錠7錠、続いてプラセボ7錠（Ortho-McNeil社のOrtho Tri-Cyclen Lo、Teva社のTri-Lo Sprintec back、Lupin社のTri-Lo Marzia、Mylan社のノルゲスチメート/エチニルエストラジオール）^[9]
  • エチニルエストラジオール/デソゲストレル配合剤、25 μg/100 μg錠7錠、25 ​​μg/125 μg錠7錠、25 ​​μg/150 μg錠7錠、続いて酸化鉄錠7錠（米国：Cyclessa、Organon、Velivet、Barr）
• 20/30/35μgエチニルエストラジオール：エストロファジック
  • エチニルエストラジオール/ノルエチステロンアセテート配合剤 20 μg/1000 μg 錠 5 錠、30 μg/1000 μg 錠 7 錠、35 μg/1000 μg 錠 9 錠を服用後、フマル酸第一鉄 75 mg 錠 7 錠（米国：エストロステップFe、ワーナー チルコット）
• 35/30/30 μg エチニルエストラジオール: 三相性
  • エチニルエストラジオール/デソゲストレル配合剤 7 錠 35 μg/50 μg、7 錠 30 μg/100 μg、7 錠 30 μg/150 μg (RU: Tri-Merci、Organon)
• 30/40/30 μg エチニルエストラジオール: 三相性
  • エチニルエストラジオール/レボノルゲストレル配合剤 6 錠 30 μg/50 μg、5 錠 40 μg/75 μg、10 錠 30 μg/125 μg (英国: Trinordiol、Wyeth、Logynon、Logynon ED、Bayer、米国: Triphasil、Wyeth、Trivora、Watson、Enpresse、Barr)
  • エチニルエストラジオール/ゲストデン配合剤 6 錠 30 μg/50 μg、5 錠 40 μg/70 μg、10 錠 30 μg/100 μg (英国: Triadene、Bayer、Tri-Minulet、Wyeth)
• 35μgエチニルエストラジオール：三相性
  • エチニルエストラジオール/ノルエチステロン配合剤 7 錠 35 μg/500 μg、9 錠 35 μg/1000 μg、5 錠 35 μg/500 μg (英国: Synphase、Pfizer、米国: Tri-Norinyl、Watson、Leena、Watson)
  • エチニルエストラジオール/ノルエチステロン配合剤 7 錠 35 μg/500 μg、7 錠 35 μg/750 μg、7 錠 35 μg/1000 μg (英国: TriNovum、Janssen-Cilag、米国: Ortho-Novum 7/7/7、Ortho-McNeil、Necon 7/7/7、Watson、Nortrel 7/7/7、Barr)
  • エチニルエストラジオール/ノルゲスチメート配合剤、35 μg/180 μg錠7錠、35 μg/215 μg錠7錠、35 μg/250 μg錠7錠、続いてプラセボ7錠（Ortho Tri-Cyclen、Ortho-McNeil、TriNessa、Watson、Tri-Sprintec、Barr）
• 35μgエチニルエストラジオール：二相性
  • エチニルエストラジオール/ノルエチステロン配合剤、35 μg/500 μg錠10錠、35 μg/1000 μg錠11錠、続いてプラセボ7錠（米国：Ortho-Novum 10/11、Ortho-McNeil、Necon 10/11、Watson）
  • エチニルエストラジオール/ノルエチステロン配合剤 7 錠 35 μg/500 μg、14 錠 35 μg/1000 μg (英国: BiNovum、Janssen-Cilag)

• 3/2/1 mgエストラジオールバレレート：エストロファシック
  • エストラジオールバレレート/ジエノゲスト配合剤を3mg/0mg錠2錠、続いて2mg/2mg錠5錠、2mg/3mg錠17錠、1mg/0mg錠2錠、プラセボ2錠を投与した。（オーストラリア、EU、ロシア：Qlaira、米国：Natazia、Bayer）^{[10] [11]}

プロゲストーゲン単独ピル（POP）は、プロゲストーゲンのみを継続的に服用し、服用間隔はないか、または短い間隔で服用します。服用すると不規則な軽い出血が起こることがあります。服用開始から数か月は不規則ですが、時間が経つにつれて規則的なパターンに落ち着きます。

以下のプロゲストーゲンが使用されます。

• 350 μgノルエチステロン（ノルエチンドロン）（英国：Micronor、Janssen-Cilag、Noriday、Pfizer、米国：Micronor、Ortho-McNeil、Nor-QD、Watson、Nora-BE、Watson、Jolivette、Watson、Camila、Barr、Errin、Barr、Heather、Glenmark、ロシア：Primolut-Nor、Bayer、Norkolut、Richter Gedeon）
• ドロスピレノン4 mg (スリンド)
• デソゲストレル75 μg (英国: Cerazette、Loestrin、ロシア: Cerazette、Organon、Lactinette、Richter Gedeon、スウェーデン: Gestrina)
• 30 μgレボノルゲストレル(英国: Norgeston、Bayer; AUS、RU: Microlut、Bayer)
• エチノジオールジアセテート500 μg （英国：フェミュレン、ファイザー）
• リネストレノール500μg （RU：Exluton、Organon）
• ノルゲストレル75 μg （米国：オピル、ペリゴ）

一般的に、経口避妊薬は、現在以下の症状がある人には使用しないでください。

• 血栓性静脈炎または血栓塞栓性疾患
• 深部静脈血栓性静脈炎または血栓塞栓症の既往歴
• 脳血管疾患または冠動脈疾患（現在または既往歴）
• 血栓性合併症を伴う心臓弁膜症
• 重度の高血圧
• 血管障害を伴う糖尿病
• 局所神経症状を伴う頭痛
• 長期間の固定を伴う大手術
• 乳がんの既知または疑い、あるいは乳がんの既往歴
• 子宮内膜癌またはその他の既知または疑われるエストロゲン依存性腫瘍
• 診断されていない異常な性器出血
• 妊娠による胆汁うっ滞性黄疸または以前のピル使用による黄疸
• 肝腺腫または肝癌、あるいは活動性肝疾患
• 妊娠が判明している、または妊娠が疑われる場合
• 製品の成分に対する過敏症

リスクとベネフィットの分析を含むより包括的なガイドラインは、世界保健機関の避妊薬使用の医学的適格性ガイドライン^[12]に記載されており、これはCDCの避妊薬使用の医学的適格性ガイドライン^[13]に反映されています。

• メストラノール/ノルエチノドレル（エノビド）—最初の経口避妊薬
• 米国で入手可能なプロゲストーゲンのリスト
• 米国で入手可能なエストロゲンのリスト