Loading article…
 | |
 | |
| 臨床データ | |
|---|---|
| 商号 | レモジュリン、オレニトラム、ティバソ、その他 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| ライセンスデータ |
|
| 妊娠 カテゴリー |
|
投与経路 | 皮下、静脈内、吸入、経口 |
| ATCコード |
|
| 法的地位 | |
| 法的地位 |
|
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 約100% |
| 代謝 | 肝臓で代謝される |
| 消失半減期 | 4時間 |
| 排泄 | 尿（投与量の79%が未変化体として4%、同定された代謝物として64%排泄される）；糞便（13%） |
| 識別子 | |
| |
| CAS番号 |
|
| パブケム CID |
|
| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
|
| ドラッグバンク |
|
| ケムスパイダー |
|
| ユニ |
|
| ケッグ |
|
| チェビ |
|
| チェムBL |
|
| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
|
| ECHA 情報カード | 100.236.149 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ23Ｈ34Ｏ5 |
| モル質量 | 390.520 グラムモル−1 |
| |
  （これは何ですか？）（確認） | |
トレプロスチニルは、点滴用レモジュリン、経口用オレニトラム、吸入用ティバソというブランド名で販売されており、肺動脈性高血圧症の治療に使用される血管拡張薬です。[6]
トレプロスティニルは2002年5月に米国で使用が承認された。[7]
医療用途
トレプロスチニルは、運動に伴う症状を軽減するために、NYHAクラスII-IVの症状のある人の肺動脈性高血圧症の治療に適応があります。 [1]
副作用
- トレプロスチニルは血管拡張薬であるため、その降圧効果は、カルシウム拮抗薬、利尿薬、その他の血管拡張薬など、血圧に影響を与える他の薬剤によって増強される可能性がある。 [8]
- トレプロスチニルは血小板凝集を阻害する作用があるため、特に抗凝固薬を服用している患者では出血リスクが高まります。[8]
- トレプロスチニルが母乳中に排泄されるかどうかは不明です。授乳中の女性にこの薬を投与する場合は注意が必要です。
- 腎機能や肝機能に障害のある患者にトレプロスチニルを投与する場合には注意が必要である。[8]
投与経路に応じた一般的な副作用：
- 患者の85％が注入部位の痛みやその他の反応を報告しています。[8]
管理
点滴用
トレプロスチニルは持続皮下注入または持続静脈内注入として投与される。[1]
吸入型
トレプロスチニルの吸入剤は2009年7月にFDAに承認され、Tyvasoというブランド名で販売されている。[3] [4]
経口投与
トレプロスチニルの経口剤は2013年12月にFDAに承認され、オレニトラムというブランド名で販売されている。[2]
歴史
1960 年代、ジョン・ヴェイン教授率いる英国の研究チームが、アナフィラキシーと呼吸器疾患におけるプロスタグランジンの役割について調査を始めました。ヴェイン教授は、英国王立外科医師会のチームと共同で、アスピリンやその他の経口抗炎症薬がプロスタグランジンの合成を阻害することで作用することを発見しました。この発見により、体内でのプロスタグランジンの役割をより広く理解する道が開かれました。
ヴェインとウェルカム財団のチームは、血小板凝集を阻害する「PG-X」と呼ばれる脂質メディエーターを特定しました。後にプロスタサイクリンとして知られるようになるPG-Xは、他の既知の抗凝集剤よりも30倍強力でした。[要出典]
1976年、ヴェインと研究仲間のサルバドール・モンカダは、科学雑誌「ネイチャー」にプロスタサイクリンに関する最初の論文を発表しました。[9]
トレプロスチニル（レモジュリン）は、2002年5月に米国で使用が承認され、[1] [7]、2018年7月に再び承認されました。 [10]トレプロスチニルの吸入剤であるティバソは、2009年7月に米国で使用が承認されました。[11]オレニトラムは2013年12月に承認されました。[12]
トレプロスチニル（トレプルミックス）は2020年4月に欧州連合での使用が承認されました。[5]
研究
トレプロスチニル療法はデゴス病の治療に効果があるかもしれない。[13]
参考文献
- ^ abcd 「レモジュリン-トレプロスチニル注射液; レモジュリン-水注射液用滅菌希釈液」。DailyMed。2023年10月9日。 2024年5月21日閲覧。
- ^ ab 「オレニトラム-トレプロスチニル錠、延長放出; オレニトラム-トレプロスチニル キット」.デイリーメッド。 2023 年 11 月 7 日。2024 年5 月 21 日に取得。
- ^ ab 「ティバソ-トレプロスチニル吸入薬」。デイリーメッド。 2023 年 12 月 8 日。2024 年5 月 21 日に取得。
- ^ ab "Tyvaso DPI- トレプロスチニル吸入剤; Tyvaso DPI- トレプロスチニル キット".デイリーメッド。 2024 年 1 月 26 日。2024 年5 月 21 日に取得。
- ^ ab 「Trepulmix EPAR」。欧州医薬品庁（EMA） 2020年1月29日。 2020年4月9日閲覧。
- ^ Torres F, Rubin LJ (2013年1月). 「肺動脈性高血圧症の治療におけるトレプロスチニル」.心血管治療の専門家レビュー. 11 (1): 13–25. doi :10.1586/erc.12.160. PMID 23259441. S2CID 29661141.
- ^ ab 「薬剤承認パッケージ：レモジュリン（トレプロスチニルナトリウム）NDA #021272」。米国食品医薬品局（FDA）。1999年12月24日。 2020年4月9日閲覧。
- ^ abcd Kumar P, Thudium E, Laliberte K, Zaccardelli D, Nelsen A (2016年12月). 「4つの投与経路によるトレプロスチニルの薬物動態の包括的レビュー」.臨床薬物動態. 55 (12): 1495–1505. doi :10.1007/s40262-016-0409-0. PMC 5107196. PMID 27286723.
- ^ Moncada S、Gryglewski R、Bunting S、 Vane JR (1976 年 10 月)。「動脈から単離された酵素がプロスタグランジンエンドペルオキシドを血小板凝集を阻害する不安定な物質に変換する」。Nature . 263 ( 5579 ) : 663–665。Bibcode : 1976Natur.263..663M。doi :10.1038/263663a0。PMID 802670。S2CID 4279030。
- ^ 「医薬品承認パッケージ：レモジュリン」。米国食品医薬品局（FDA）。2019年2月7日。 2020年4月9日閲覧。
- ^ 「医薬品承認パッケージ：Tyvaso（トレプロスチニル）吸入液 NDA #022387」。米国食品医薬品局（FDA）。1999年12月24日。 2020年4月9日閲覧。
- ^ 「医薬品承認パッケージ：オレニトラム（トレプロスチニル）徐放錠 NDA #203496」。米国食品医薬品局（FDA）。1999年12月24日。 2020年4月9日閲覧。
- ^ Shapiro LS、Toledo-Garcia AE 、Farrell JF (2013 年 4 月)。「トレプロスチニルによる悪性萎縮性丘疹症 (Köhlmeier-Degos 病) の有効治療 - 初期経験」。Orphanet Journal of Rare Diseases。8 :52。doi : 10.1186/ 1750-1172-8-52。PMC 3636001。PMID 23557362。
さらに読む
- Narine L、Hague LK、Walker JH、Vicente C、Schilz R、Desjardins O、他 (2005 年 12 月)。「肺動脈性高血圧症の治療における経口療法非反応者の代替として、トレプロスチニルとエポプロステノールを比較したコスト最小化分析」。Current Medical Research and Opinion。21 ( 12 ): 2007–2016。doi :10.1185/030079905X75104。PMID 16368052。S2CID 13162585。
