チプラナビル

チプラナビル
臨床データ
発音	/ t ɪ p ˈ r æ n ə v ɪər /; ティップ- RAN -ə-veer
商号	アプティバス
AHFS / Drugs.com	モノグラフ
メドラインプラス	a606009
ライセンスデータ	EU EMA : INN による; US デイリーメッド：チプラナビル; 米国 FDA : チプラナビル;
妊娠; カテゴリー	AU : B3; ;
; 投与経路	経口（ソフトカプセル）
ATCコード	J05AE09 ( WHO );
法的地位
法的地位	英国： POM（処方箋のみ）; 米国：警告処方箋のみ; EU :処方箋のみ;
薬物動態データ
タンパク質結合	99.9%
代謝	肝臓
消失半減期	4.8～6時間
排泄	糞便（82.3％）、尿（4.4％）
識別子
	IUPAC名 N -{3-[(1 R )-1-[(2 R )-6-ヒドロキシ-4-オキソ-2-(2-フェニルエチル)-2-プロピル-3,4-ジヒドロ-2 H -ピラン-5-イル]プロピル]フェニル}-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-スルホンアミド;
CAS番号	174484-41-4 ;
パブケム CID	54682461;
ドラッグバンク	DB00932 ;
ケムスパイダー	10482313 ;
ユニ	型番;
チェムBL	番号: ;
NIAID 化学データベース	032941;
PDBリガンド	TPV ( PDBe、RCSB PDB );
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID6048622;
ECHA 情報カード	100.158.066
化学および物理データ
式	C 31 H 33 F 3 N 2 O 5 S
モル質量	602.67 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CCC[C@]1(CC(/O)=C(\C(=O)O1)[C@H](CC)c3cccc(NS(=O)(=O)c2ccc(cn2)C(F)(F)F)c3)CCc4ccccc4;
	InChI InChI=1S/C31H33F3N2O5S/c1-3-16-30(17-15-21-9-6-5-7-10-21)19-26(37)28(29(38)41-30)25( 4-2)22-11-8-12-24(18-) 22)36-42(39,40)27-14-13-23(20-35-27)31(32,33)34/h5-14,18,20,25,36-37H,3-4, 15-17、19H2、1-2H3/t25-、30-/m1/s1 ; キー:SUJUHGSWHZTSEU-FYBSXPHGSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

チプラナビル（TPV）、またはチプラナビル二ナトリウムは、ベーリンガーインゲルハイム社がAptivus / ˈ æ p t ɪ v ə s / AP -tiv -əsという商品名で製造している非ペプチド性プロテアーゼ阻害剤（PI）です。HIV感染症の治療には、リトナビルとの併用療法で使用されます。^[^要出典^]

チプラナビルは、他のプロテアーゼ阻害剤に耐性のあるウイルスの複製を阻害する能力があり、他の治療に耐性のある患者に推奨されます。チプラナビル自体に対する耐性には、複数の変異が必要であるようです。 ^{[3]チプラナビルは、2005年6月22日に}食品医薬品局（FDA）によって承認され、2008年6月24日に小児への使用が承認されました。^[4]

チプラナビルはリトナビルや他の抗レトロウイルス薬との併用でのみ服用すべきであり、治療未経験の患者には承認されていない。^[2]ロピナビルやアタザナビルと同様に、チプラナビルは非常に強力であり、薬剤耐性患者の救済療法に効果的である。しかし、チプラナビルの副作用は他の抗レトロウイルス薬よりも重篤である可能性がある。副作用には頭蓋内出血、肝炎、肝代償不全、高血糖、糖尿病などがある。この薬は総コレステロールとトリグリセリドの増加を引き起こすことも示されている。^[2]

Aptivusの添付文書には肝毒性と頭蓋内出血に関するブラックボックス警告が記載されている。 ^[2]

参考文献

^ 「FDA提供のブラックボックス警告付き全医薬品リスト（全結果のダウンロードとクエリの表示リンクを使用してください。）」nctr-crs.fda.gov . FDA . 2023年10月22日閲覧。
^ abcd 「Aptivus-チプラナビルカプセル、液体充填Aptivus-チプラナビル溶液」。DailyMed。2020年6月26日。 2020年12月2日閲覧。
^ Doyon L、Tremblay S、Bourgon L 、 Wardrop E、Cordingley MG (2005年10月)。「非ペプチド性プロテアーゼ阻害剤チプラナビルに対する感受性が低下したHIV-1の選択と特徴付け」。抗ウイルス研究。68 (1):27–35。doi :10.1016/ j.antiviral.2005.07.003。PMID 16122817 。
^ 「新しい Aptivus (tipranavir) 経口液が治療経験のある小児および青年期 HIV 患者向けに承認されました」(プレスリリース)。ベーリンガーインゲルハイム。2008 年 6 月 24 日。2008年 9 月 2 日閲覧。

外部リンク

「チプラナビル」。薬物情報ポータル。米国国立医学図書館。

[FDA-AllBoxedWarnings-1] 「FDA提供のブラックボックス警告付き全医薬品リスト（全結果のダウンロードとクエリの表示リンクを使用してください。）」nctr-crs.fda.gov . FDA . 2023年10月22日閲覧。

[Aptivus_FDA_label-2] 「Aptivus-チプラナビルカプセル、液体充填Aptivus-チプラナビル溶液」。DailyMed。2020年6月26日。 2020年12月2日閲覧。

[3] ^ Doyon L、Tremblay S、Bourgon L 、 Wardrop E、Cordingley MG (2005年10月)。「非ペプチド性プロテアーゼ阻害剤チプラナビルに対する感受性が低下したHIV-1の選択と特徴付け」。抗ウイルス研究。68 (1):27–35。doi :10.1016/ j.antiviral.2005.07.003。PMID 16122817 。

[4] 「新しい Aptivus (tipranavir) 経口液が治療経験のある小児および青年期 HIV 患者向けに承認されました」(プレスリリース)。ベーリンガーインゲルハイム。2008 年 6 月 24 日。2008年 9 月 2 日閲覧。