テトリゾリン

テトリゾリン
臨床データ
ATCコード	R01AA06 ( WHO ) S01GA02 ( WHO );
識別子
	IUPAC名 ( RS )-2-(1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール;
CAS番号	84-22-0;
パブケム CID	5419;
ケムスパイダー	5226 ;
ユニ	S9U025Y077;
ケッグ	D08578 ;
チェビ	チェビ:28674 ;
チェムBL	チェルノブイリ ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID1047861;
ECHA 情報カード	100.001.384
化学および物理データ
式	Ｃ13Ｈ16Ｎ2
モル質量	200.285 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
融点	117～119 °C (243～246 °F) HCl塩の場合は256～257 °C (493～495 °F)
水への溶解度	水とエタノールに非常に溶けやすく、クロロホルムにわずかに溶け、ジエチルエーテルには不溶性である
	笑顔 N\1=C(\NCC/1)C3c2ccccc2CCC3 です;
	インチ InChI=1S/C13H16N2/c1-2-6-11-10(4-1)5-3-7-12(11)13-14-8-9-15-13/h1-2,4,6, 12H,3,5,7-9H2,(H,14,15) ; キー:BYJAVTNIXVSPW-UHFFFAOYSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

テトリゾリン（INN）^[3]はテトラヒドロゾリンとしても知られ、市販の点眼薬や点鼻薬に使用されている薬剤です。テトリゾリンは1954年に特許を取得し、1959年に医療用として使用されるようになりました。^[4]

副作用

テトリゾリン点眼薬は、視界のぼやけ、目の刺激、瞳孔の拡張を引き起こす可能性があります。^[5]テトリゾリンは、眼内の血管収縮作用が最終的に減少または停止するため、長期使用には適していません。薬剤に対する耐性が生じた場合、使用を中止するとリバウンド効果が生じ、血管拡張作用により眼の赤みが増す可能性があります。 ^[6]

テトリゾリンを鼻腔内で使用すると、一時的な粘膜の灼熱感、刺すような痛み、乾燥感、くしゃみなどを引き起こす可能性があります。鼻腔内を長期間使用すると、慢性的な赤み、腫れ、鼻炎などのリバウンド鼻詰まりという逆効果を引き起こすことがよくあります。そのため、長期間使用すると薬物の過剰使用につながる可能性があります。^[5]

小児では、強い鎮静状態を引き起こす可能性がある。^[7]

過剰摂取

過剰摂取はほとんどの場合、心拍数の低下を引き起こします。呼吸抑制、低血圧、瞳孔収縮、低体温、短時間の高血圧、^[8]眠気、頭痛、嘔吐も起こる可能性があります。^{[9]重篤な場合には、これらの影響のいくつかが}循環ショックを引き起こす可能性があります。^[5]過剰摂取は、薬物を摂取した子供に最も多く発生します。^[8]

テトリゾリンやその他類似のイミダゾリン類似体中毒に対する解毒剤はありませんが、症状を緩和することは可能です。治療すれば死亡することはまれです。^[10]

薬理学

薬力学

テトリゾリンはα1受容体に対するα作動薬である。^[11]この作用は、軽度の眼刺激物質によって引き起こされる眼の充血を軽減する。さらに、アレルギー性結膜炎の治療には、テトリゾリンをアンタゾリンと混合した溶液で投与することができる。^[12]

薬物動態

健康な人の場合、テトリゾリンの生物学的半減期は約 6 時間で、少なくとも部分的には化学的に変化しないまま尿中に排泄されます。ある研究では、10 人の被験者に 0.5 mg/mL のテトリゾリン点眼薬 (0.025～0.05 mg) を 0 時間、4 時間、8 時間、12 時間の時点で 2 滴ずつ投与しました。テトリゾリンの最後の投与から 24 時間以内に、被験者の血清中のテトリゾリン濃度は 0.068～0.380 ng /mL、尿中濃度は 13～210 ng/mL でした。テトリゾリンの血中および尿中濃度は、最後の投与から約 9 時間後に最高値に達しました。これらの体液濃度レベルは、テトリゾリンの通常の眼科使用に相当します。したがって、使用者の血液中および尿中のテトリゾリン濃度が高いことは、薬物の誤用または薬物中毒を示している可能性がある。^[10]

化学

化学的には、テトリゾリンはイミダゾリンの誘導体であり、2 つのエナンチオマーが存在します。

社会と文化

名前

テトリゾリンは国際一般名（INN）です。^[3]

都市伝説

都市伝説によると、テトリゾリンを経口投与すると、例えば、何も知らない人の飲み物に数滴のビシンを入れるなどして、激しい下痢を引き起こす可能性がある。しかし、このいたずらの実際の結果はもっとひどいものになる可能性があり、ひどい吐き気や嘔吐から発作や昏睡までさまざまである。大量に摂取すると死に至ることもある。下痢は副作用ではない。^[13]

犯罪行為

2018年8月下旬、サウスカロライナ州の女性が、夫の飲料水にテトリゾリンを含む点眼薬を入れて夫を殺害した罪で起訴された。検死の結果、夫の体内から高濃度のテトリゾリンが検出された。^[14]^[15]^[16]

テトリゾリンはめまいや意識喪失を引き起こす能力があるため、デートレイプドラッグとして使用されるケースが数多くある。^[9]

2018年、ウィスコンシン州ピウォーキーの62歳の女性が、テトリゾリンなどの薬物の過剰摂取または自殺により死亡した。2023年11月、彼女の介護者は、彼女の死因がビシンを混入した水のボトルによるものだとの疑惑を受けて、第一級殺人罪で有罪判決を受けた。^[17]^[18]

2019年、ノースカロライナ州の救急隊員が、テトリゾリン点眼薬を使用して妻を死に至らしめたとして告発された。血液サンプルの結果では、テトリゾリンの治療濃度の約30～40倍が検出された。^[19]^[20]

参考文献

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[1] US 2731471、Synerholm M、Jules LH、Sahyun M、「イミダゾリン誘導体」、1956年1月17日発行、Sahyun Laboratoriesに譲渡。

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[:1-8] Al - Abri SA、Yang HS、Olson KR（2014年12月）。「意図しない小児眼科用テトラヒドロゾリン摂取：カリフォルニア大学サンフランシスコ校の医療毒性学フェローシップの症例ファイル」。医療毒性学ジャーナル。10 （4）：388–91。doi ： 10.1007 /s13181-014-0400-9。PMC 4252297。PMID 24760708。

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