プロピオマジン

プロピオマジン
臨床データ
商号	プロパヴァン、その他
その他の名前	プロピオニルプロメタジン; CB-1678; Wy-1359; NSC-169450
AHFS / Drugs.com	Micromedex 詳細な消費者情報
; 投与経路	経口、筋肉内、静脈内
ATCコード	N05CM06 ( WHO );
法的地位
法的地位	BR : クラスC1（その他の規制物質）; 一般的に：℞（処方箋のみ）;
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ	経口：33%
タンパク質結合	81%
消失半減期	9時間
識別子
	IUPAC名 1-[10-(2-ジメチルアミノプロピル)-10H-フェノチアジン-2-イル]プロパン-1-オン;
CAS番号	362-29-8 ;
パブケム CID	4940;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	7284;
ドラッグバンク	DB00777 ;
ケムスパイダー	4771 ;
ユニ	242Z0PM79Y;
ケッグ	D02361 ;
チェビ	チェビ:8491 ;
チェムBL	チェルノブイリ原子力発電所 ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID1023520;
ECHA 情報カード	100.006.043
化学および物理データ
式	C 20 H 24 N 2 O S
モル質量	340.49 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 O=C(c2cc1N(c3c(Sc1cc2)cccc3)CC(N(C)C)C)CC;
	InChI InChI=1S/C20H24N2OS/c1-5-18(23)15-10-11-20-17(12-15)22(13-14(2)21(3)4)16-8-6-7-9-19(16)24-20/h6-12,14H,5,13H2,1-4H3 ; キー:UVOIBTBFPOZKGP-UHFFFAOYSA-N ;
	（確認する）

プロピオマジンは、プロパバンなどのブランド名で販売されており、不眠症の治療、手術やその他の処置の前や最中に鎮静剤や不安の緩和を目的に、また鎮痛剤との併用や分娩中に用いられる抗ヒスタミン薬である。^[4]^[^{追加の出典が必要}^]プロピオマジンはフェノチアジンであるが、^[4]ドーパミン受容体をうまく遮断しないため、神経遮断薬として治療には使用されない。^[^{出典が必要}^]

医療用途

プロピオマジンは不眠症の治療に使用されています。

副作用

眠気は一般的な副作用です。まれに起こる重篤な副作用には、けいれん（発作）、呼吸困難または異常に速い呼吸、心拍または脈拍の速さまたは不整、発熱（高熱）、高血圧または低血圧、膀胱のコントロール不能、筋肉の硬直（重度）、発汗の異常な増加、異常に青白い皮膚、異常な疲労感または脱力感などがあります。^[要出典]

薬理学

薬力学

プロピオマジンは、ドーパミンD 1、D ₂、D ₄_受容体、セロトニン 5-HT _2Aおよび5-HT _2C受容体、ムスカリン性アセチルコリン受容体 M ₁、M ₂、M ₃、M ₄、M ₅受容体、α ₁アドレナリン受容体、およびヒスタミン H ₁受容体の拮抗薬です。^[要出典]

プロピオマジンの抗精神病作用は、ドーパミンD ₂受容体とセロトニン5-HT _2A受容体の拮抗作用によるものと考えられており、^{[5] D}₂受容体よりも5-HT _2A受容体の活性が高い。これがプロピオマジンに錐体外路作用がない理由かもしれない。プロピオマジンは結節漏斗部経路内のドーパミンを阻害しないようで、これが典型的な抗精神病薬やリスペリドンよりも高プロラクチン血症の発生率が低い理由かもしれない。^[^{追加の引用が必要}^]

化学

プロピオマジンは、10-(2-ジメチルアミノプロピル)-2-プロピオニルフェノチアジンまたはプロピオニルプロメタジンとしても知られ、フェノチアジン誘導体^[4]であり、構造的にはプロメタジンに関連しています。この化合物は、塩酸塩およびマレイン酸塩として医療用に提供されています。^[6]^[4]^[7]

社会と文化

ブランド名

プロピオマジンは、Dorevan、Dorévane、Indorm、Largon、Phenoctyl、Propavan、Propial、Serentinというブランド名で販売されています。^[7]^[6]

可用性

2000年、プロピオマジンはスウェーデンでのみ販売され続けた。^[6]

参考文献

^ アンビサ(2023-03-31). 「RDC No. 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes、Psicotropicas、Precursoras e Outras sob Controle Especial」[大学理事会決議 No. 784 - 特別管理下の麻薬、向精神薬、前駆体、およびその他の物質のリスト] (ブラジルポルトガル語)。Diário Oficial da União (2023-04-04 公開)。 2023-08-03 のオリジナルからアーカイブされました。2023-08-16に取得。
^ ab Dehlin O, Bengtsson C, Rubin B (1997). 「外来患者における睡眠薬としてのゾピクロンとプロピオマジンの比較：不眠症患者におけるゾピクロンとプロピオマジンの多施設、二重盲検、ランダム化、並行群間比較」Curr Med Res Opin . 13 (10): 565–72. doi :10.1185/03007999709113330. PMID 9327191.
^ 「プロピオマジン」。
^ abcd Morton IK、Hall JM（2012年12月6日）。薬理学的薬剤の簡潔な辞典：特性と同義語。Springer Science & Business Media。pp. 234– 。ISBN 9789401144391. OCLC 1243535030.
^ 「NCIシソーラス」ncit.nci.nih.gov . 2020年2月29日閲覧。
^ abc スイス製薬協会 (2000)。 Index Nominum 2000: 国際医薬品ディレクトリ。テイラーとフランシス。 887ページ–。ISBN 978-3-88763-075-1。
^ ab Negwer M (2001). 有機化学薬品とその同義語: 国際調査、第 3 巻 (第 8 版)。Wiley-VCH。p. 1946。ISBN 978-3-527-30247-5OCLC 50441207。プロピオマジン**、プロピオニルプロメタジン... 9600-02 (7787-02) R マレイン酸塩 (1:1) S 1678 CB、Dorevan、Dorévane、Indorm 、フェノクチル、Propavan、Propial、Serentin、Wy-1359 U 鎮静剤 (麻酔前)、催眠剤...

[1] アンビサ(2023-03-31). 「RDC No. 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes、Psicotropicas、Precursoras e Outras sob Controle Especial」[大学理事会決議 No. 784 - 特別管理下の麻薬、向精神薬、前駆体、およびその他の物質のリスト] (ブラジルポルトガル語)。Diário Oficial da União (2023-04-04 公開)。 2023-08-03 のオリジナルからアーカイブされました。2023-08-16に取得。

[pmid9327191-2] Dehlin O, Bengtsson C, Rubin B (1997). 「外来患者における睡眠薬としてのゾピクロンとプロピオマジンの比較：不眠症患者におけるゾピクロンとプロピオマジンの多施設、二重盲検、ランダム化、並行群間比較」Curr Med Res Opin . 13 (10): 565–72. doi :10.1185/03007999709113330. PMID 9327191.

[DrugBank-3] 「プロピオマジン」。

[MortonHall2012-4] Morton IK、Hall JM（2012年12月6日）。薬理学的薬剤の簡潔な辞典：特性と同義語。Springer Science & Business Media。pp. 234– 。ISBN 9789401144391. OCLC 1243535030.

[5] 「NCIシソーラス」ncit.nci.nih.gov . 2020年2月29日閲覧。

[SwissPharmaceuticalSociety2000-6] スイス製薬協会 (2000)。 Index Nominum 2000: 国際医薬品ディレクトリ。テイラーとフランシス。 887ページ–。ISBN 978-3-88763-075-1。

[Negwer2001-7] Negwer M (2001). 有機化学薬品とその同義語: 国際調査、第 3 巻 (第 8 版)。Wiley-VCH。p. 1946。ISBN 978-3-527-30247-5OCLC 50441207。プロピオマジン**、プロピオニルプロメタジン... 9600-02 (7787-02) R マレイン酸塩 (1:1) S 1678 CB、Dorevan、Dorévane、Indorm 、フェノクチル、Propavan、Propial、Serentin、Wy-1359 U 鎮静剤 (麻酔前)、催眠剤...

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