ペンタガストリン

ペンタガストリン
臨床データ
AHFS / Drugs.com	Micromedex 詳細な消費者情報
ATCコード	V04CG04 ( WHO );
薬物動態データ
消失半減期	10分以内
識別子
	IUPAC名 N -(tert-ブトキシカルボニル)-β-アラニル- L -トリプトフィル- L -メチオニル- L -α-アスパルチル- L -フェニルアラニンアミド;
CAS番号	5534-95-2 ;
パブケム CID	9853654;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	870;
ドラッグバンク	DB00183 ;
ケムスパイダー	8029364 ;
ユニ	EF0NX91490;
ケッグ	D01631 ;
チェムBL	チェルノブイリ ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID3048992;
ECHA 情報カード	100.024.445
化学および物理データ
式	Ｃ３７Ｈ４９Ｎ７Ｏ９Ｓ
モル質量	767.90 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 O=C(N)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)CCNC(=O)OC(C)(C)C)Cc2c1ccccc1[nH]c2)CCSC)CC(=O)O)Cc3ccccc3;
	InChI InChI=1S/C37H49N7O9S/c1-37(2,3)53-36(52)39-16-14-30(45)41-28(19-23-21-40-25- 13-9-8-12-24(23)25)34(50)42-26(15-17-54-4)33(49)44-29(20-31(46)47)35(51) 43-2 7(32(38)48)18-22-10-6-5-7-11-22/h5-13,21,26-29,40H,14-20H2,1-4H3,(H2,38,48 )(H,39,52)(H,41,45)(H,42,50)(H,43,51)(H,44,49)(H,46,47)/t26-,27-, 28-,29-/m0/s1 ; キー:NEYNJQRKHLUJRU-DZUOILHNSA-N ;
	（確認する）

ペンタガストリン（商品名ペプタブロン）は、非経口投与するとガストリンと同様の効果を持つ合成ポリペプチドである。 ^[2]胃酸、ペプシン、内因子の分泌を刺激し、ペンタガストリン刺激カルシトニン試験として診断補助として使用されている。

ペンタガストリンは、脳内に広く発現しているコレシストキニンB受容体に結合します。これらの受容体が活性化されると、ホスホリパーゼCセカンドメッセンジャーシステムが活性化されます。静脈内投与すると、パニック発作を引き起こす可能性があります。^[3]

ペンタガストリンのIUPAC化学名は「N-((1,1-ジメチルエトキシ)カルボニル)-ベータ-アラニル-L-トリプトフィル-L-メチオニル-L-アルファ-アスパルチル-L-フェニルアラニンアミド」です。

ペンタガストリン刺激試験

ペンタガストリンは、セロトニンなどのいくつかのホルモンを上昇させる刺激試験としても使用されます。顔面紅潮を誘発し、顔面紅潮を訴えるが、カルチノイド症候群の生化学的マーカーが正常またはわずかに上昇している患者の評価に役立ちます。^[要出典]

核医学によるメッケルス憩室の検出のために、異所性胃粘膜を刺激するために使用されている。^[^要出典^]

カルシトニン検査

ペンタガストリン刺激カルシトニン試験は、甲状腺髄様癌（MTC）の診断検査です。MTCは甲状腺のカルシトニン分泌細胞の悪性腫瘍であるため、MTCは一般にカルシトニン値の上昇を伴いますが、値の上昇は必ずしも明らかではありません。ペンタガストリン刺激カルシトニン試験は、カルシトニン値の上昇を伴わないMTCの疑いがある場合に有用です。これらの患者にペンタガストリンを注射すると、カルシトニン値が正常範囲または基礎範囲を大幅に上回ります。^[4]甲状腺髄様癌に対する甲状腺全摘出後、ペンタガストリン刺激カルシトニン放出を利用して、残存する濾胞傍C細胞を検出することができます。

参照

CCK-4

参考文献

^ マーティンデール (1993).追加薬局方(第30版). ロンドン: 製薬出版社. ISBN 978-0853693000。
^ Braganza JM、Herman K、Hine P、Kay G (1979 年 4 月)。「ヒトの消化管分泌 に対するペンタガストリン (ICI 50、123) の効果」。The Journal of Physiology。289 : 9–16。doi : 10.1113 / jphysiol.1979.sp012721。PMC 1281354。PMID 379305。
^ van Megen HJ、Westenberg HG、den Boer JA、Haigh JR、Traub M (1994 年 4 月)。「ペンタガストリン誘発パニック発作: パニック障害患者の感受性の増強」。精神薬理学。114 (3): 449–55。doi :10.1007/bf02249335。PMID 7855203。S2CID 1565309 。
^ Barbot N, Calmettes C, Schuffenecker I, Saint-André JP, Franc B, Rohmer V, et al. (1994 年 1 月). 「ペンタガストリン刺激試験とカルシトニンの免疫放射測定法を用いた髄様甲状腺癌の早期診断: 遺伝性髄様甲状腺癌の遺伝子スクリーニングとの比較」.臨床内分泌学および代謝学ジャーナル. 78 (1): 114–20. doi :10.1210/jcem.78.1.7904611. PMID 7904611.

[1] マーティンデール (1993).追加薬局方(第30版). ロンドン: 製薬出版社. ISBN 978-0853693000。

[2] ^ Braganza JM、Herman K、Hine P、Kay G (1979 年 4 月)。「ヒトの消化管分泌 に対するペンタガストリン (ICI 50、123) の効果」。The Journal of Physiology。289 : 9–16。doi : 10.1113 / jphysiol.1979.sp012721。PMC 1281354。PMID 379305。

[3] ^ van Megen HJ、Westenberg HG、den Boer JA、Haigh JR、Traub M (1994 年 4 月)。「ペンタガストリン誘発パニック発作: パニック障害患者の感受性の増強」。精神薬理学。114 (3): 449–55。doi :10.1007/bf02249335。PMID 7855203。S2CID 1565309 。

[4] Barbot N, Calmettes C, Schuffenecker I, Saint-André JP, Franc B, Rohmer V, et al. (1994 年 1 月). 「ペンタガストリン刺激試験とカルシトニンの免疫放射測定法を用いた髄様甲状腺癌の早期診断: 遺伝性髄様甲状腺癌の遺伝子スクリーニングとの比較」.臨床内分泌学および代謝学ジャーナル. 78 (1): 114–20. doi :10.1210/jcem.78.1.7904611. PMID 7904611.