複合経口避妊薬
これらはすべて、エチニルエストラジオールまたはメストラノール[ 1 ] [ 2 ]を様々な量で含有し、さらに数種類のプロゲステロンのうちの1つを含有しています。(エストロゲンに関しては、エチニルエストラジオールの不活性な3-メチルエーテルであり、肝臓で活性エチニルエストラジオールに代謝される必要があります。50μg のメストラノールはわずか35μg のエチニルエストラジオールに相当するため、高用量[50μgの エチニルエストラジオール]のエストロゲン錠が必要な場合は使用すべきではありません。メストラノールは、最初の経口避妊薬であるEnovidで使用されたエストロゲンです。)これらは通常21日間服用し、その後7日間の休薬期間があり、その間に消退出血(しばしば、しかし誤って月経期間と呼ばれる)が起こります。これらは、投与されるエストロゲンの量と、単相性(21日間を通してエストロゲンとプロゲステロンの投与量が一定)か多相性(投与量が変化する)かによって区別されます。延長周期単相性ピル(例:シーザナール)の導入により、消退出血の間隔を短縮できることが示されています。
2023年には、エチニルエストラジオール/ノルゲストレル配合剤は、米国で282番目に多く処方された薬であり、処方箋数は70万件を超えました。[ 3 ] [ 4 ]
単相
これらは通常、エストロゲンとプロゲステロンの錠剤21錠に続いてプラセボまたは鉄剤の錠剤7錠が投与されます[ 5 ] [ 6 ]。ただし、新しい製剤の中には、有効成分の錠剤が多く、プラセボが少ないものもあります。7錠の不活性プラセボ錠を含む毎日服用するレジメン(Microgynon 30 ED、Femodene ED、Logynon ED)は、英国の医療現場ではほとんど使用されていません[ 7 ] 。製剤によってエストロゲンとプロゲステロンの含有量が異なります。
- 15μgの エチニルエストラジオール
- 60μg ゲストデン: 24日間+4日間プラセボ(スペイン:Melodene-15、イスラエル:Minesse)[ 8 ]
- エチニルエストラジオール 20μg
- 1000μg ノルエチステロン酢酸エステル(英国:Loestrin 20、Galen社;米国:Loestrin 1/20、Duramed社;Microgestin 1/20、Watson Pharmaceuticals社;Junel 1/20、Barr社)
- 酢酸ノルエチステロン1000μg:24日間+フマル酸第一鉄のみ4日間(米国:Loestrin 24 Fe、Warner Chilcott)
- レボノルゲストレル 90μg :継続投与:年間365日、プラセボなし(米国:アメジスト、ワトソン)
- 100μg レボノルゲストレル:延長サイクル:84日間+7日間10μg エチニルエストラジオールのみ(米国:LoSeasonique、Teva社;CamreseLo、Teva社)
- 100 μg レボノルゲストレル (米国: Alesse, Wyeth; Aviane, Barr; Lessina, Barr; Lutera, Watson; Sronyx, Watson)
- 150 μgデソゲストレル(英国: Mercilon、Organon、英国: Novynette、Richter Gedeon )
- 75 μgゲストデン(英国:Femodette、Bayer;ロシア:Logest、Bayer;ブラジル:Femiane、Bayer [ 9 ])
- 3000 μgドロスピレノン: 24 日間 + 4 日間プラセボ (米国、EU、ロシア: Yaz; Bayer Schering Pharma AG. Cleonita); 21 日間 + 7 日間プラセボ (米国、EU:ヤスミネル(バイエル社製);24日間+4日間のプラセボおよびレボメフォレートカルシウム(ロシア:ヤズプラス、米国:ベヤズ;バイエル社製)
- エチニルエストラジオール 30μg
- 1500μg ノルエチステロン酢酸エステル(英国:Loestrin 30、Galen社;米国:Loestrin 1.5/30、Duramed社;Microgestin 1.5/30、Watson社;Junel 1.5/30、Barr社)
- ノルゲストレル300μg (米国:Lo/Ovral、Wyeth社;Low-Ogestrel、Watson社;Cryselle、Barr社)
- レボノルゲストレル150μg (英国:Ovranette、Wyeth;Microgynon 30、Microgynon 30 ED、Bayer;米国:Nordette、Duramed、Levora、Watson、Portia、Barr)
- 150μg レボノルゲストレル:21日間サイクル+7日間休薬(カナダ:Min-Ovral 21、EU:Ovoplex 150/30、スウェーデン:ネオヴレッタ、プリオネル)
- 150 μg レボノルゲストレル: 21 日間サイクル + 7 日間プラセボ (カナダ: Min-Ovral 28; スウェーデン:プリオネレ 28 ; RU: リゲビドン 21+7、リヒター ゲデオン)
- レボノルゲストレル150μg :延長サイクル:84日間+プラセボ7日間(米国:Seasonale、Duramed;Quasense、Watson;Jolessa、Barr、Introvale)
- 150 μg レボノルゲストレル: 延長サイクル: 84 日 + 7 日 10 μg エチニルエストラジオールのみ (米国: Seasonique、Duramed、Camrese、Teva、Amethia、Watson)
- ゲストデン75 μg (英国: Femodene、Femodene ED、Bayer; Minulet、Wyeth; RU: Femoden、Jenapharm )
- デソゲストレル150μg(オーストラリア、EU、ロシア、英国:マーベロン、ブラジル:マイクロジオール、米国:デソゲン、MSD;米国:オーソセプト、オーソマクニール;ロシア:レギュロン、リヒターゲデオン)
- ドロスピレノン3000μg (オーストラリア、EU、米国:ヤスミン、フランス:ジャスミン、ロシア:ヤリナ、バイエル・シェリング・ファーマAG)とレボメホレートカルシウム(米国:サフィラル、バイエル・シェリング・ファーマAG)の配合剤
- 酢酸クロルマジノン2000 μg (EU: Belara、ベネルクス: Bellina、Gedeon Richter)
- ジエノゲスト2000 μg (AU、EU: Valette、RU: Jeanine、Bayer Schering Pharma AG、RU: Siluet、Gedeon Richter)
- エチニルエストラジオール 35μg
- ノルエチステロン400μg :チュアブル錠、スペアミント風味(米国:Femcon Fe、Warner Chilcott社)
- ノルエチステロン400μg (米国:Ovcon 35、Warner Chilcott社;Balziva、Barr社)
- ノルエチステロン500 μg (英国: Ovysmen、 Janssen-Cilag ; Brevinor、Pfizer ; 米国: Modicon、Ortho-McNeil; Brevicon、Watson; Nortrel 0.5/35、Barr)
- ノルエチステロン1000μg (オーストラリア、カナダ:Synphasic、ファイザー社;英国:Norimin、ファイザー社;米国:Ortho-Novum 1/35、Ortho-McNeil社;Norinyl 1/35、Watson社;Necon、Watson社;Nortrel 1/35、Barr社)
- エチノジオールジアセテート1000μg ( 米国:ファイザー社製Demulen 1/35、ワトソン社製Zovia 1/35、バー社製Kelnor)
- 250 μgノルゲスチメート(英国: Cilest、Janssen-Cilag、米国: Ortho Cyclen、Ortho-McNeil、MonoNessa、Watson、Sprintec、Barr、スウェーデン:アモレスト[ 10 ])
- 2000μg の酢酸シプロテロン:英国では重度のニキビまたは重度の多毛症にのみ承認されています(オーストラリア、ロシア:ダイアン-35、英国:ダイアネット、バイエル)。
- メストラノール50μg (エチニルエストラジオール35μgに相当 )
- ノルエチステロン1000μg (英国:Norinyl-1、ファイザー社;米国:Ortho-Novum 1/50;Ortho-McNeil社;Norinyl 1/50、ワトソン社;Necon 1/50、ワトソン社)
- エチニルエストラジオール 50μg
- ノルエチステロン1000μg (米国:Ovcon 50、ワーナー・チルコット社)
- エチノジオールジアセテート1000μg (米国:ファイザー社製デムレン1/50、ワトソン社製ゾビア1/50)
- ノルゲストレル500μg (米国:オゲストレル、ワトソン社)
- レボノルゲストレル250μg (米国:ノルディオール、ワイス)
- エストラジオール1.5mg (半水和物として)
- エステトロール一水和物15mg (エステトロール14.2mgに相当 )
- ドロスピレノン3mg :24日間サイクル+プラセボ錠4錠(米国、カナダ:Nextstellis、Mayne、EU:Drovelis、Gedeon Richter Plc.、EU:Lydisilka、Estetra SRL)
多相
- 25μg エチニルエストラジオール:三相性
- エチニルエストラジオール/ノルゲストメート配合剤(25μg /180μg錠7錠 、25μg /215μg錠7錠 、25μg /250μg錠7錠 )に続いてプラセボ(Ortho-McNeil社のOrtho Tri-Cyclen Lo、Teva社のTri-Lo Sprintec back、Lupin社のTri-Lo Marzia、Mylan社のノルゲストメート/エチニルエストラジオール)7錠)[ 11 ]
- エチニルエストラジオール/デソゲストレル配合剤( 25μg/100μg錠7錠、 25μg/125μg 錠7錠、25μg /150μg錠7錠)に続いて、酸化鉄錠7錠(米国:Cyclessa、Organon社;Velivet、Barr社)
- 20/30/35 μg エチニルエストラジオール:エストロファジィ
- エチニルエストラジオール/ノルエチステロン酢酸エステル配合剤( 20μg/1000μg錠5錠、 30μg/1000μg 錠7錠、 35μg/1000μg錠9錠)に続いて、フマル酸第一鉄75mg錠7錠(米国:Estrostep Fe、Warner Chilcott社)
- 35/30/ 30μgエチニルエストラジオール:三相性
- エチニルエストラジオール/デソゲストレル配合錠(35μg /50μg錠7錠、 30μg/100μg 錠7錠、30μg/150μg錠7錠)(RU:Tri-Merci、Organon)
- 30/40/ 30μgエチニルエストラジオール:三相性
- エチニルエストラジオール/レボノルゲストレル配合剤( 30μg/50μg錠6錠、 40μg/75μg 錠5錠、30μg /125μg錠10錠)(英国:Trinordiol、Wyeth社;Logynon、Logynon ED、Bayer社;米国:Triphasil、Wyeth社;Trivora、Watson社;Enpresse、Barr社)
- エチニルエストラジオール/ゲストデン配合剤( 30μg/50μg錠6錠、 40μg/70μg 錠5錠、30μg/100μg錠10錠)(英国:Triadene、Bayer社;Tri-Minulet、Wyeth社)
- 35μg エチニルエストラジオール:三相性
- エチニルエストラジオール/ノルエチステロン配合剤( 35μg/500μg錠7錠、 35μg/1000μg 錠9錠、 35μg/500μg錠5錠)(英国:Synphase、ファイザー社;米国:Tri-Norinyl、ワトソン社;Leena、ワトソン社)
- エチニルエストラジオール/ノルエチステロン配合剤(35μg /500μg錠7錠 、35μg /750μg錠7錠、 35μg/1000μg 錠7錠)(英国:TriNovum、Janssen-Cilag;米国:Ortho-Novum 7/7/7、Ortho-McNeil;Necon 7/7/7、Watson;Nortrel 7/7/7、Barr)
- エチニルエストラジオール/ノルゲストレル配合剤( 35μg/180μg錠7錠、 35μg/215μg 錠7錠、35μg /250μg錠7錠)に続いてプラセボ錠7錠(Ortho Tri-Cyclen、Ortho-McNeil社;TriNessa、Watson社;Tri-Sprintec、Barr社)を投与
- 35μg エチニルエストラジオール:二相性
- エチニルエストラジオール/ノルエチステロン配合剤( 35μg/500μg錠10錠、 35μg/1000μg 錠11錠)を投与後、プラセボ錠7錠を投与(米国:Ortho-Novum 10/11、Ortho-McNeil;Necon 10/11、Watson)
- エチニルエストラジオール/ノルエチステロン配合剤( 35μg/500μg錠7錠、 35μg/1000μg 錠14錠)(英国:BiNovum、Janssen-Cilag)
- 吉草酸エストラジオール3/2/ 1mg :エストロファシック
- エストラジオール吉草酸エステル/ジエノゲスト 配合剤を、3 mg/0 mg錠2錠 、続いて2 mg/2 mg錠5錠、2 mg/3 mg錠17錠、1 mg/0 mg 錠2錠、プラセボ2錠で投与した。(AU、EU、RU:Qlaira、US:Natazia、Bayer)[ 12 ] [ 13 ]
プロゲステロン単剤ピル
プロゲステロン単剤ピル(POP)は、プロゲステロンのみを有効成分とし、連続して服用し、服用間隔は短いか、全く空けません。服用者は、不規則な少量の出血を経験することがありますが、服用開始後数ヶ月間は不規則であっても、通常は時間とともに規則的なパターンに落ち着きます。
以下のプロゲステロン製剤が使用されます。
- ノルエチステロン(ノルエチンドロン) 350μg (英国:Micronor、Janssen-Cilag社;Noriday、Pfizer社;米国:Micronor、Ortho-McNeil社;Nor-QD、Watson社;Nora-BE、Watson社;Jolivette、Watson社;Camila、Barr社;Errin、Barr社;Heather、Glenmark社;ロシア:Primolut-Nor、Bayer社;Norkolut、Richter Gedeon社)
- ドロスピレノン4mg (スリンド)
- デソゲストレル75μg (英国: Cerazette、Loestrin;ロシア:Cerazette、Organon;Lactinette、Richter Gedeon;スウェーデン:Gestrina)
- 30 μgレボノルゲストレル(英国: Norgeston、Bayer; AUS、RU: Microlut、Bayer)
- エチノジオールジアセテート500μg (英国:フェムレン、ファイザー社)
- リネストレノール 500μg (RU:Exluton、Organon)
- ノルゲストレル75μg (米国:Opill、Perrigo社 )
禁忌事項
一般的に、経口避妊薬は、現在以下の症状がある人には使用すべきではありません。
- 血栓性静脈炎または血栓塞栓性疾患
- 深部静脈血栓性静脈炎または血栓塞栓性疾患の既往歴
- 脳血管疾患または冠動脈疾患(現在または過去)
- 血栓形成合併症を伴う弁膜症
- 重度の高血圧
- 血管障害を伴う糖尿病
- 局所神経症状を伴う頭痛
- 長期の固定を伴う大手術
- 乳がんの既知または疑いがある、あるいは乳がんの既往歴がある
- 子宮内膜癌またはその他の既知もしくは疑われるエストロゲン依存性腫瘍
- 原因不明の異常性器出血
- 妊娠性胆汁うっ滞性黄疸または経口避妊薬使用歴のある黄疸
- 肝腺腫または肝癌、あるいは活動性肝疾患
- 妊娠が判明している、または妊娠が疑われる
- 製品のいずれかの成分に対する過敏症
リスクとベネフィットの分析を含むより包括的なガイドラインは、世界保健機関の避妊薬使用に関する医学的適格性ガイドライン[ 14 ]に記載されており、これはCDCの避妊薬使用に関する医学的適格性ガイドライン[ 15 ]にも反映されている。
参考文献
- ↑ハッチャー、ロバート A.、ネルソン、アニタ( 2004)。「複合ホルモン避妊法」。ハッチャー、ロバート A. (編) 『避妊技術』(第18版 改訂版)。ニューヨーク:アーデント メディア。391–460頁。ISBN 0-9664902-5-8。
- ↑スペロフ、レオン、ダーニー、フィリップ D. (2005). 「経口避妊薬」。避妊に関する臨床ガイド(第4版)。フィラデルフィア:リッピンコット・ウィリアムズ&ウィルキンス。pp. 21–138。ISBN 0-7817-6488-2。
- ↑ 「2023年のトップ300」。ClinCalc 。 2025年8月17日にオリジナルからアーカイブ済み。2025年8月17日に取得。
- ↑ 「エチニルエストラジオール;ノルゲストレルの米国における薬剤使用統計、2014年~2023年」。ClinCalc 。2025年8月17日取得。
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