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| 名前 | |
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| IUPAC名
1,2-ジメトキシ-6aβ-アポルフィン
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| 体系的なIUPAC名
(6a R )-1,2-ジメトキシ-6-メチル-5,6,6a,7-テトラヒドロ-4 H -ジベンゾ[ de , g ]キノリン | |
| その他の名前
(R)-1,2-ジメトキシアポルフィン
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| 識別子 | |
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3Dモデル（JSmol）
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| チェムBL |
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| ケムスパイダー |
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パブケム CID
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| ユニ |
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CompTox ダッシュボード ( EPA )
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| プロパティ | |
| C19H21NO2の | |
| モル質量 | 295.376 グラム/モル |
特に記載がない限り、データは標準状態（25 °C [77 °F]、100 kPa）の材料に関するものです。
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 インフォボックス参照
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ヌシフェリンは、植物Nymphaea caeruleaおよびNelumbo nuciferaに含まれるアルカロイドです。[1] [2]
1978 年に行われた予備的な精神薬理学的研究では、ドーパミン受容体の活動に関するこの化合物の分類を決定的に決定することはできませんでした。[ 3]一方で、調査研究により、常同行動、自発運動活動の増加、条件回避反応の抑制、モルヒネ鎮痛の抑制につながる痛み感受性の増加など、ドーパミン受容体刺激に伝統的に関連付けられている行動の証拠が見つかりました。 [3]一方、これらの初期の調査研究により、自発運動活動の減少、悪寒、緊張病、トランスのような意識状態など、ドーパミン受容体遮断に伝統的に関連付けられている行動の証拠も見つかりました。[3]
薬理学
ヌシフェリンは、 PPARデルタ活性化を介してさまざまな抗炎症作用を持つことが報告されています。[4]ヌシフェリンは、動物モデルにおいてSOX2 -AKT/ STAT3シグナル伝達経路を抑制します。ヌシフェリンを用いてヒトモデルでSOX-2経路を標的とすることは、癌治療のための新しい治療法となる可能性があります。[5]
2016年の新しい研究によると、ヌシフェリンは5-HT 2A、5-HT 2C、5-HT 2B受容体の拮抗薬、5-HT 7受容体の逆作動薬、 D2、D5、5-HT 6受容体の部分作動薬、5-HT 1AおよびD4受容体の作動薬として作用します。さらに、ドーパミントランスポーター（DAT）を阻害します。[6]
抗精神病薬の効果に関するげっ歯類モデルにおいて、ヌシフェリンは、5-HT 2A作動薬の頭部けいれん反応および弁別刺激効果を阻害し、アンフェタミン誘発性運動活動を増強し、フェンシクリジン（PCP）誘発性運動活動を阻害し、PCP誘発性前パルス抑制の破壊をカタレプシーを誘発することなく回復するなど、さまざまな作用を示している。[6]
ヌシフェリンはモルヒネの 鎮痛作用を増強する可能性がある。マウスにおける致死量の中央値は289 mg/kgである。ヌシフェリンは構造的にアポモルヒネや他のアポルフィン誘導体と関連している。[7] [8]
参照
参考文献
- ^ Seligman, Sian (2023-01-13). 「Blue Lotus Flower: Smoking, Tea & More」. DoubleBlind Mag . 2023年1月19日閲覧。
- ^ Farrell, Martilias S.; McCorvy, John D.; Huang, Xi-Ping; Urban, Daniel J.; White, Kate L.; Giguere, Patrick M.; Doak, Allison K.; Bernstein, Alison I.; Stout, Kristen A.; Park, Su Mi; Rodriguiz, Ramona M.; Gray, Bradley W.; Hyatt, William S.; Norwood, Andrew P.; Webster, Kevin A. (2016). 「アルカロイドヌシフェリンのin vitroおよびin vivo特性評価」. PLOS ONE . 11 (3): e0150602. Bibcode :2016PLoSO..1150602F. doi : 10.1371/journal.pone.0150602 . ISSN 1932-6203. PMC 4786259 . PMID 26963248。
- ^ abc Bhattacharya, SK; Bose, R.; Ghosh, P.; Tripathi, VJ; Ray, AB; Dasgupta, B. (1978-09-15). 「(--)-ヌシフェリンおよびそのホフマン分解産物アテロスペルミニンの精神薬理学的研究」. Psychopharmacology . 59 (1): 29–33. doi :10.1007/bf00428026. ISSN 0033-3158. PMID 100809. S2CID 11847319.
- ^ 張、リナ;高、景華。唐、彭。チョン、リー。劉岳。劉、鵬。張、新。チェン、リー。ホウ・チェン（2018年10月） 「ヌシフェリンは、PPAR-γを活性化することにより、BV2細胞におけるLPS誘発炎症反応を阻害します。」国際免疫薬理学。63：9-13。土井：10.1016/j.intimp.2018.07.015。ISSN 1878-1705。PMID 30056259。S2CID 51894703 。
- ^ 李子卓;チェン、ヤオドン。アン、ティンティン。劉鵬飛。朱吉源。ヤン、ハイチャオ。張、魏。ドン、ティエンシュウ。ジャン、ジャン。張、裕。江、舞桃（2019-03-29）。 「ヌシフェリンは、SOX2-AKT/STAT3-Slug シグナル伝達経路を抑制することにより、神経膠芽腫の進行を阻害します。」実験および臨床癌研究のジャーナル。38 (1): 139.土井: 10.1186/s13046-019-1134-y。ISSN 1756-9966。PMC 6440136。PMID 30922391。 (撤回されました。doi :10.1186/s13046-023-02662-9、PMID 37081544を参照してください )
- ^ ab Farrell, Martilias S.; McCorvy, John D.; Huang, Xi-Ping; Urban, Daniel J.; White, Kate L.; Giguere, Patrick M.; Doak, Allison K.; Bernstein, Alison I.; Stout, Kristen A.; Park, Su Mi; Rodriguiz, Ramona M.; Gray, Bradley W.; Hyatt, William S.; Norwood, Andrew P.; Webster, Kevin A. (2016-03-10). 「アルカロイド Nuciferine の In Vitro および In Vivo 特性評価」. PLOS ONE . 11 (3): e0150602. Bibcode :2016PLoSO..1150602F. doi : 10.1371/journal.pone.0150602 . ISSN 1932-6203. PMC 4786259。PMID 26963248。
- ^ Bhattacharya SK、Bose R、Ghosh P、Tripathi VJ、Ray AB、Dasgupta B (1978 年 9 月)。「(—)-ヌシフェリンおよびそのホフマン分解産物アテロスペルミニンの精神薬理学的研究」。精神薬 理学。59 ( 1): 29–33。doi :10.1007/BF00428026。PMID 100809。S2CID 11847319 。
- ^ Spess, David L. Nelumbo および Nymphaea 種のアルカロイドの誤り、2011 年、academia.edu