| 臨床データ | |
|---|---|
| 商号 | フラミド |
| AHFS / Drugs.com | Micromedex 詳細な消費者情報 |
投与経路 | 経口 |
| ATCコード |
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| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 90%(ジロキサニド) |
| 代謝 | 加水分解されてフロ酸とジロキサニドとなり、広範囲にグルクロン酸抱合を受ける。 |
| 消失半減期 | 3時間 |
| 排泄 | 腎臓(90%)、糞便(10%) |
| 識別子 | |
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| CAS番号 | |
| パブケム CID |
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| ドラッグバンク | |
| ケムスパイダー | |
| ユニ |
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| ケッグ | |
| チェムBL | |
| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.021.008 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 14 H 11 Cl 2 N O 4 |
| モル質量 | 328.15 グラムモル−1 |
| 3Dモデル(JSmol) |
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| 融点 | 112.5~114℃(234.5~237.2℉) |
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ジロキサニドはアメーバ感染症の治療に使用される薬剤です。[1]感染症が一般的でない地域では、症状がない場合にパロモマイシンに次ぐ第2選択薬です。 [2]症状のある人の場合は、メトロニダゾールまたはチニダゾールによる治療後に使用されます。[2]経口摂取します。[1]
ジロキサニドの副作用は一般的に軽度です。[3]副作用には鼓腸、嘔吐、かゆみなどがあります。 [1]妊娠中は妊娠初期を過ぎてから服用することが推奨されています。[1]ジロキサニドは腸管内アメーバ駆除薬であるため、腸内の感染症にのみ効果があります。[2]
ジロキサニドは1956年に医療用として使用されるようになりました。 [3]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[4] 2012年現在、先進国の多くでは市販されていません。[5]
医療用途
ジロキサニドフロエートは消化管でのみ作用し、内腔内アメーバ駆除薬である。[2] [6]症状はないが、感染が一般的ではない場所で嚢胞を排出しているアメーバ感染に対する第二選択薬と考えられている。 [2] [7]これらの症例では パロモマイシンが第一選択薬と考えられている。[要出典]
症状のある人の場合、メトロニダゾールやチニダゾールなどの組織に浸透するアンベシドによる治療後に使用される。ジロキサニドは第二選択薬と考えられており、パロモマイシンもこの用途では第一選択薬と考えられている。[2] [8]
副作用
副作用には、鼓腸、かゆみ、じんましんなどがあります。一般的に、ジロキサニドの使用は忍容性が高く、毒性は最小限です。妊娠中に使用しても明らかな害はありませんが、可能であれば妊娠初期にはジロキサニドの使用を避けるべきです。[6] [なぜ? ]
ジロキサニドフロエートは授乳中の女性および2歳未満の小児には推奨されません。[5]
薬理学
ジロキサニドフロエートは赤痢アメーバの栄養体を破壊し、アメーバ嚢胞の形成を防ぐ。[9]ジロキサニドの正確な作用機序は不明である。[10]ジロキサニドは構造的にクロラムフェニコールと関連しており、リボソームを破壊することで同様の作用を示す可能性がある[5]
プロドラッグであるジロキサニドフロエートは消化管で代謝され、活性薬剤であるジロキサニドを放出する。[10]
投与量の90%は尿中に排泄され、残りの10%は糞便中に排泄される。[10]
社会と文化
世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[4]
この薬は1956年にブーツUK社によって発見され、フラミドとして導入されましたが、2012年時点では先進国の多くでは入手できませんでした。[5]
参考文献
- ^ abcd 世界保健機関(2009). Stuart MC、Kouimtzi M、Hill SR (編). WHO モデル処方集 2008 . 世界保健機関. pp. 179, 587. hdl : 10665/44053 . ISBN 9789241547659。
- ^ abcdef Farthing MJ (2006 年 8 月)。「腸内原虫の根絶に向けた治療オプション」。Nature Clinical Practice 。消化器病学および肝臓学。3 (8): 436–445。doi :10.1038/ncpgasthep0557。PMID 16883348。S2CID 19657328 。
- ^ ab Hellgren U、Ericsson O、AdenAbdi Y、Gustafsson LL (2003)。熱帯寄生虫感染症治療薬ハンドブック。CRC Press。p. 57。ISBN 97802032115192016年12月20日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ ab 世界保健機関(2019).世界保健機関の必須医薬品モデルリスト: 2019年第21版。ジュネーブ: 世界保健機関。hdl : 10665 /325771。WHO /MVP/EMP/IAU/2019.06。ライセンス: CC BY-NC-SA 3.0 IGO。
- ^ abcd Griffin PM (2012)。「第181章:ジロキサニドフロエート」。Grayson ML (編)。Kucersの抗生物質の使用:抗菌薬、抗真菌薬、抗寄生虫薬、抗ウイルス薬の臨床レビュー(第6版)。フロリダ州ボカラトン:CRC Press。p. 2121。ISBN 97814441475202017年9月10日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ ab 「原虫:アメーバ症およびジアルジア症:ジロキサニド」。WHOモデル処方情報:寄生虫病に使用される薬剤(第 2 版)。WHO。1995 年。ISBN 92-4-140104-42016年9月12日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ McAuley JB、Herwaldt BL、Stokes SL、Becher JA、Roberts JM、Michelson MK、Juranek DD (1992 年 9 月)。「無症候性赤痢アメーバの嚢胞通過者に対するジロキサニドフロエート: 米国における 14 年間の経験」。臨床感染症。15 (3 ) : 464–468。doi :10.1093/clind/15.3.464。PMID 1520794 。
- ^ Arcangelo VP、Peterson AM (2006)。「寄生虫病」。高度な実践のための薬物療法:実践的アプローチ。Lippincott Williams and Wilkins。pp. 441。ISBN 978-0-7817-5784-3。
- ^ Gupta YK、Gupta M、Aneja S、Kohli K (2004 年 1 月)。今回は「原虫性下痢症の薬物療法の現状」です。インド小児科ジャーナル。71 (1): 55-58。土井:10.1007/BF02725657。PMID 14979387。S2CID 39637437 。
- ^ abc 「ジロキサニド500mg錠 - 製品特性概要」。UK Electronic Medicines Compendium。2015年3月31日。2016年11月11日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年11月11日閲覧。
