DIMP（抗アンドロゲン）

ディンプ
臨床データ
その他の名前	Ro 7-8117; N -(3,5-ジメチル-4-イソキサゾリルメチル)フタルイミド
薬物クラス	非ステロイド性抗アンドロゲン
識別子
	IUPAC名 2-[(3,5-ジメチル-1,2-オキサゾール-4-イル)メチル]-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-1,3-ジオン;
CAS番号	39962-28-2 ;
パブケム CID	135035;
ケムスパイダー	118991;
ユニ	BW49C59ULP;
チェムBL	番号:;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID40193001;
化学および物理データ
式	Ｃ１４Ｈ１２Ｎ２Ｏ３
モル質量	256.261 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CC1=C(C(=NO1)C)CN2C(=O)C3=CC=CC=C3C2=O;
	インチ InChI=1S/C14H12N2O3/c1-8-12(9(2)19-15-8)7-16-13(17)10-5-3-4-6-11(10)14(16)18/ h3-6H、7H2、1-2H3; キー:SHPRUADECKZSMQ-UHFFFAOYSA-N;

DIMP（開発コード名Ro 7-8117）、またはN -(3,5-ジメチル-4-イソキサゾリルメチル)フタルイミドは、サリドマイド（アンドロゲン受容体（AR）に結合して拮抗する）と構造的に関連する非ステロイド性抗アンドロゲン（NSAA）であり^[1]^[2]^[3]、1973年に初めて記載されましたが、市販されることはありませんでした。^[4]フルタミドとともに、最も早く発見されたNSAAの1つであり^[5]このため、「古典的な」NSAAと呼ばれています。^[1]^[2]^[3]この薬はARの選択的、競合的、サイレント拮抗薬ですが、 ^[4]^[6]「比較的弱い競合剤」と説明されています。^[7]^{[8]アンドロゲン受容体に対する}相対的な結合親和性は、メトリボロンの約2.6%です。^{[9] DIMPは}アンドロゲン、エストロゲン、プロゲステロン、抗ゴナドトロピン活性を持たないが、 ^[4]テストステロンの抗ゴナドトロピン作用を逆転させることから、他の純粋なAR拮抗薬と同様に、プロゴナドトロピンであることが示唆される。^[4]

DIMPは非ステロイド性ARリガンドのフタルイミドグループの代表的な抗アンドロゲンであり、 DIMPとサリドマイドからARに対する親和性が高い様々なARリガンドが派生している。 ^[10]^[11]

参照

AA560
ボム

参考文献

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