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| 臨床データ | |
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| その他の名前 | AA-560; N-(2-クロロメチル-2-ヒドロキシプロピオニル)-3,4,5-トリクロロアニリン |
投与経路 | 経口摂取[1] |
| 薬物クラス | 非ステロイド性抗アンドロゲン |
| 識別子 | |
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| CAS番号 | |
| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C 10 H 10 Cl 3 N O 2 |
| モル質量 | 282.55 グラムモル−1 |
| 3Dモデル(JSmol) |
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AA560 は日本で開発された経口活性 非ステロイド性抗アンドロゲン(NSAA)であり、1977 年に初めて文献に記載されましたが、市販されることはありませんでした。[1] [2] [3]これは、NSAAフルタミドのアニリド誘導体および類似体であり、フルタミドよりも高い生体内抗アンドロゲン効力を示します。[1] [2]フルタミドと同様に、AA560 はアンドロゲン受容体(AR)の選択的拮抗薬であり、視床下部-下垂体-性腺系の脱抑制を介してゴナドトロピンおよびテストステロンのレベルを上昇させることにより、結果として性腺刺激ホルモン促進作用を示します。 [ 1] [2] [4]
参照
参考文献
- ^ abcd 志田和也、山中弘、小屋亜、若林和、森弘、柴田和、島沢英 (1980年2月)。 「新規非ステロイド性抗アンドロゲン剤AA560の作用」。日本内分泌学。27 (1): 69–76。土井: 10.1507/endocrj1954.27.69。PMID 6156070。
- ^ abc 山中宏、高谷亜、今井一、中井一、湯浅宏、杉山裕、他。 (1981年12月)。 「雄ラットの性腺刺激ホルモン分泌に対する視床下部へのAA560(非ステロイド性抗アンドロゲン)移植の効果」。日本内分泌学。28 (6): 819–822。土井: 10.1507/endocrj1954.28.819。PMID 6809452。
- ^ Singh SM、Gauthier S、Labrie F (2000 年 2 月)。「アンドロゲン受容体拮抗薬 (抗アンドロゲン): 構造活性相関」。Current Medicinal Chemistry。7 ( 2): 211–247。doi : 10.2174 /0929867003375371。PMID 10637363 。
- ^ Rasmusson GH (1986 年 9 月)。「アンドロゲン作用の化学的制御」。医薬化学年次報告。第 21 巻。学術出版。pp. 179-188 (181) 。ISBN 978-0-08-058365-5。
