BOMT

BOMTは、開発コード名Ro 7-2340、および6α-ブロモ-4-オキサ-17α-メチル-5α-ジヒドロテストステロンとしても知られており、1970年に初めて製造された合成ステロイド抗アンドロゲン剤で、医療用途で販売されたことはありません。^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}これは、アンドロゲンであるジヒドロ テストステロン（ DHT ）の6α-臭素化、4-酸素化、および17α-メチル化誘導体です。ベノルテロン、シプロテロン^（およびそのC17α^酢酸エステルである^酢酸^{シプロテロン}^）、フルタミドとともに、 BOMTは^最初に開発され、広く研究された抗アンドロゲン剤の一つであったが、^他^のものに比べて文書化はあまり進んでいない。^[⁵^]^BOMT^{は良性前立腺}肥大症の治療において臨床的^に研究されたが、この用途での開発は継続されなかった。^[9^]^また^、^ニキビ、男性型脱毛症^、そしておそらく前立腺癌への潜在的な応用についてもBOMTへの関心があったが^、これらの適応症についても開発されなかった。^[¹⁰^]

BOMTはアンドロゲン受容体（AR）の選択的競合拮抗薬であるが、 ^[³^]^[⁴^]^[¹¹^]^[¹²^]^[¹³^]「比較的弱い競合薬」と表現されている。^[¹⁴^]この薬剤のアンドロゲン受容体に対する相対的な結合親和性は、メトリボロンの約2.7%である。[ 15 ] ^BOMT^は^高用量でもアンドロゲン作用、エストロゲン作用、プロゲステロン作用を示さず、 5α-還元酵素の阻害も示さないが、^[¹⁶^]弱い抗ゴナドトロピン作用を有することが報告されている。^[³^]^[⁴^]^[¹¹^]^[¹²^] ARに対する選択性と競合阻害作用により、BOMTはベノルテロン、シプロテロン、フルタミドと同様に、純粋な、あるいは「真の」抗アンドロゲン薬として表現されている。^[¹⁷^]他のステロイド系抗アンドロゲン剤と同様に、BOMTは実際にはARの弱い部分アゴニストである可能性があり、特定の状況下では弱いアンドロゲン作用を示す可能性がある。 ^[¹⁸^]動物実験に基づくと、BOMTは中枢神経系組織においてAR拮抗薬として作用しないようで、これに関連して、視床下部-下垂体-性腺軸の抑制を解除したり、テストステロン値を上昇させたりしない。^[¹⁹^]

参考文献

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関連項目

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