Loading article…
| 名前 | |
|---|---|
| 体系的なIUPAC名
7-(ジプロピルアミノ)-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1-オール[1] | |
| 識別子 | |
3Dモデル(JSmol)
|
|
| 略語 | 8-OH-DPAT |
| チェビ | |
| チェムBL | |
| ケムスパイダー | |
| |
| メッシュ | 8-ヒドロキシ-2-(ジ-n-プロピルアミノ)テトラリン |
パブケム CID
|
|
| ユニ | |
CompTox ダッシュボード ( EPA )
|
|
| |
| |
| プロパティ | |
| C 16 H 25 N O | |
| モル質量 | 247.382 グラムモル−1 |
| ログP | 3.711 |
| 酸性度(p Ka) | 10.539 |
| 塩基度(p K b ) | 3.458 |
| 薬理学 | |
| 薬物動態: | |
| 1.5時間 | |
特に記載がない限り、データは標準状態(25 °C [77 °F]、100 kPa)の材料に関するものです。
インフォボックス参照
| |
8-OH-DPAT は、1980 年代に開発され、5-HT 1A 受容体の機能の研究に広く使用されているアミノテトラリン化学クラスの研究化学物質です。これは、発見された 最初の主要な 5- HT 1A受容体完全作動薬の 1 つです。
8-OH-DPATはもともと5-HT 1A受容体に選択的であると考えられていましたが、後に5-HT 7受容体作動薬およびセロトニン再取り込み阻害剤/放出剤としても作用することがわかりました。[2] [3] [4] [5] [6]
動物実験では、8-OH-DPATは抗うつ作用、[7] 抗不安作用、[8] 鎮静作用、[9] 食欲抑制作用、[10] 制吐作用、 [ 11 ] 体温低下作用、[12]血圧低下作用、[13]徐脈作用、[13]過換気作用、[14] [15] [16]鎮痛作用を有することが示されています。[17]
参照
参考文献
- ^ 「8-ヒドロキシ-2-(ジ-n-プロピルアミノ)テトラリン - PubChem 公開化学データベース」。PubChemプロジェクト。米国: 国立バイオテクノロジー情報センター。
- ^ Larsson LG; Rényi L; Ross SB; Svensson B; Angeby-Möller K (1990 年 2 月). 「ラットに 5-HT1A 受容体作動薬 8-OH-DPAT を反復投与すると、機能的シナプス前およびシナプス後 5-HT1A 受容体の反応に異なる影響が生じる」. Neuropharmacology . 29 (2): 85– 91. doi :10.1016/0028-3908(90)90047-U. PMID 1691832. S2CID 39066002.
- ^ Sprouse J; Reynolds L; Li X; Braselton J; Schmidt A (2004 年 1 月). 「5-HT7 作動薬としての 8-OH-DPAT: cAMP 産生の増加による概日時計の位相シフト」. Neuropharmacology . 46 (1): 52– 62. doi :10.1016/j.neuropharm.2003.08.007. PMID 14654097. S2CID 41623573.
- ^ 「IUPHAR データベース - 5-ヒドロキシトリプタミン受容体 - 5-HT7」。2016 年 3 月 3 日時点のオリジナルよりアーカイブ。2009年 9 月 23 日閲覧。
- ^ Assié MB; Koek W (1996 年 11 月). 「ラットの微小透析法を用いて海馬細胞外 5-HT を測定することにより評価した 8-OH-DPAT の 5-HT 再取り込み阻害特性の可能性」. British Journal of Pharmacology . 119 (5): 845–50 . doi :10.1111/j.1476-5381.1996.tb15749.x. PMC 1915946. PMID 8922730.
- ^ Wölfel R; Graefe KH (1992年2月). 「血小板5-ヒドロキシトリプタミントランスポーターの基質として作用するさまざまなトリプタミンおよび関連化合物の証拠」Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology . 345 (2): 129– 36. doi :10.1007/BF00165727. PMID 1570019. S2CID 2984583.
- ^ Luscombe GP; Martin KF; Hutchins LJ; Gosden J; Heal DJ (1993 年 3 月)。「マウスにおける 8-OH-DPAT の抗うつ薬様効果のシナプス後 5-HT1A 受容体による媒介」。British Journal of Pharmacology。108 ( 3 ): 669– 77。doi :10.1111/ j.1476-5381.1993.tb12859.x。PMC 1908013。PMID 8467355 。
- ^ Schreiber R; De Vry J (1993 年 11 月). 「ラットにおける 5-HT1A 受容体作動薬 8-OH-DPAT イプサピロンおよびブスピロンの抗不安作用に関与する神経回路」. European Journal of Pharmacology . 249 (3): 341– 51. doi :10.1016/0014-2999(93)90531-L. PMID 7904566.
- ^ de Boer SF; Koolhaas JM (2005 年 12 月). 「5-HT1A および 5-HT1B 受容体作動薬と攻撃性: セロトニン欠乏仮説に対する薬理学的挑戦」. European Journal of Pharmacology . 526 ( 1– 3): 125– 39. doi :10.1016/j.ejphar.2005.09.065. PMID 16310183.
- ^ Dourish CT; Hutson PH; Curzon G (1985年10月). 「セロトニン作動薬8-ヒドロキシ-2-(ジ- n -プロピルアミノ)テトラリン(8-OH-DPAT)による摂食行動の特徴」. Brain Research Bulletin . 15 (4): 377– 84. doi :10.1016/0361-9230(85)90005-X. PMID 2933126. S2CID 11047288.
- ^ Lucot JB (1994年2月). 「猫におけるフレシノキサンの抗吐剤効果:8-ヒドロキシ-2-(ジ-n-プロピルアミノ)テトラリンとの比較」.ヨーロッパ薬理学ジャーナル. 253 ( 1– 2): 53– 60. doi :10.1016/0014-2999(94)90756-0. PMID 8013549.
- ^ O'Connell MT; Sarna GS; Curzon G (1992 年 7 月). 「5-HT1A 受容体活性化による低体温効果のシナプス後媒介の証拠」. British Journal of Pharmacology . 106 (3): 603– 9. doi :10.1111/j.1476-5381.1992.tb14382.x. PMC 1907559. PMID 1387027 .
- ^ ab Fozard JR; Mir AK; Middlemiss DN (1987 年 3 月). 「ラットにおける 8-ヒドロキシ-2-(ジ-n-プロピルアミノ)テトラリン (8-OH-DPAT) に対する心血管反応: 作用部位と薬理学的分析」. Journal of Cardiovascular Pharmacology . 9 (3): 328– 47. doi : 10.1097/00005344-198703000-00010 . PMID 2437400. S2CID 24327371.
- ^ Sahibzada N; Ferreira M; Wasserman AM; Taveira-DaSilva AM; Gillis RA (2000 年 2 月)。「麻酔ラットにおけるモルヒネ誘発性無呼吸の 5-ヒドロキシトリプタミン (1A) 受容体活性化薬による回復」。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。292 ( 2): 704– 13。PMID 10640309。
- ^ Meyer LC; Fuller A; Mitchell D (2006 年 2 月)。「ザコプリドと 8-OH-DPAT はヤギにおけるオピオイド誘発性呼吸抑制と低酸素症を回復させるが緊張病性不動化は回復させない」。American Journal of Physiology。調節、統合、比較生理学。290 ( 2 ): R405–13。doi : 10.1152 /ajpregu.00440.2005。PMID 16166206。S2CID 224414。
- ^ Guenther U; Manzke T; Wrigge H; Dutschmann M; Zinserling J; Putensen C; Hoeft A (2009 年 4 月). 「セロトニン 1A 作動薬 8-OH-DPAT によるオピオイド誘発性換気抑制の打ち消しは、ラットの in situ および in vivo で鎮痛作用を拮抗しない」.麻酔と鎮痛. 108 (4): 1169– 76. doi : 10.1213/ane.0b013e318198f828 . PMID 19299781. S2CID 25951835.
- ^ Xu W; Qiu XC; Han JS (1994年6月). 「ラットの脊髄鎮痛作用におけるセロトニン受容体サブタイプ」.薬理学および実験治療学ジャーナル. 269 (3): 1182– 9. PMID 8014862.
外部リンク
- イヴ・オーバール、論文、ライデン大学。(2012年12月11日)セックス、攻撃性、ペアの絆:マーモセットの雌の性機能のセロトニン調節に関する研究
