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| 臨床データ | |
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| その他の名前 | 5-IAI; NRG-5 |
| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口、吹送、直腸 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C 9 H 10 I N |
| モル質量 | 259.090 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
5-ヨード-2-アミノインダン（5-IAI）は、2-アミノインダングループのエンタクトゲン 薬です。 [2 ] ヒトの逸話的な報告によると、エンタクトゲン性はあるものの、多幸感や刺激はほとんど生じないことが示唆されています。[2]
この薬はセロトニン、ノルエピネフリン、ドーパミンの放出剤として作用する。[2] [3]動物においてはMDMAよりもセロトニン神経毒性がはるかに少ない。 [2]
5-IAIは1990年代にパデュー大学のデイビッド・E・ニコルズ率いるチームによって開発されました。[4]娯楽目的のデザイナードラッグとして知られていましたが、広く普及することはありませんでした。[2]
効果
5-IAIのヒトへの投与量は100～200 mgで、作用時間は2～4 時間とされている。[2]ヒトに関する逸話的な報告では、5-IAIはエンタクトジェニックであり、社交性と信頼感を高めることが示唆されている。[2]一方、 5 - IAIは多幸感をほとんどもたらさず、MDMAや他のアンフェタミンに比べて刺激性がはるかに低いと報告されている。 [ 2 ]関連して、 5-IAIのような2-アミノインダンは、おそらく多幸感が比較的少ないため、娯楽用薬物として広く普及することはなかった。 [2]
薬理学
MDMAと同様に、5-IAIはセロトニン・ノルエピネフリン・ドーパミン放出剤（SNDRA）として作用する。[2]そのEC 50モノアミン放出誘導に対する5-IAIの相対的効力は、セロトニン＞ドーパミン＞ノルエピネフリンである。[2]さらに、モノアミントランスポーターに対する5-IAIの親和性（K i）値は、セロトニントランスポーター（SERT）では879 nM 、ノルエピネフリントランスポーター（NET）では311 nM 、ドーパミントランスポーター（DAT）では992 nMであるのに対し、機能阻害に関しては、 2つの異なる研究でそれぞれSERTで241 nMまたは2,500 nM、 NETで612 nMまたは760 nM、DATで992 nMまたは2,300 nMであると報告されている。[2]
5-IAIはモノアミントランスポーターとの相互作用に加え、セロトニン 5-HT 1A、5-HT 2A、5-HT 2B、5-HT 2C受容体に対して高い親和性を示し、 α 2A -、α 2B -、α 2C -アドレナリン受容体に対しても親和性を示します。[2]セロトニン受容体に対する高い親和性はMDAIとは対照的です。[2]
5-IAIとMDAIは、げっ歯類の薬物弁別試験においてMDMAの完全な代替物となる。[2] [4]これは、これらがげっ歯類においてMDMAのような主観的およびエンタクトジェニック効果を生み出すことを示唆している。[2]
MDAIやMMAIなどの関連2-アミノインダン誘導体とは異なり、5-IAIはラットにいくらかのセロトニン神経毒性（セロトニンマーカーの15％以下の減少）を引き起こすが、対応するアンフェタミン同族体パラヨードアンフェタミン（pIA）よりも神経毒性は低く、使用される用量は「極めて高い」と説明されている。[2] [3]いずれにせよ、定期的に高用量の5-IAIを投与すると、げっ歯類に認知障害や記憶障害を引き起こすことがわかっている。[2]
法的地位
スウェーデンの公衆衛生機関は2019年9月25日に5-IAIを有害物質に分類することを提案した。[5]
参考文献
- ^ アンビサ(2023-07-24). 「RDC No. 804 - Listas de Substâncias Entorpecentes、Psicotropicas、Precursoras e Outras sob Controle Especial」[大学理事会決議 No. 804 - 特別管理下の麻薬、向精神薬、前駆体、およびその他の物質のリスト] (ブラジルポルトガル語)。Diário Oficial da União (2023-07-25 公開)。 2023-08-27 のオリジナルからアーカイブされました。2023-08-27に取得。
- ^ abcdefghijklmnopqrs Oeri HE (2021年5月). 「エクスタシーを超えて：心理療法への応用が期待される3,4-メチレンジオキシメタンフェタミンの代替エンタクトゲン」J Psychopharmacol . 35 (5): 512–536. doi :10.1177/0269881120920420. PMC 8155739. PMID 32909493 .
- ^ ab Johnson MP、Conarty PF、Nichols DE (1991年7月)。「3,4-メチレンジオキシメタンフェタミンおよびp-クロロアンフェタミン類似体の[3H]モノアミン放出および取り込み阻害特性」。European Journal of Pharmacology。200 ( 1): 9–16。doi :10.1016/0014-2999(91)90659-E。PMID 1685125 。
- ^ ab Nichols DE、Johnson MP、 Oberlender R ( 1991年1月)。「5-ヨード-2-アミノインダン、p-ヨードアンフェタミンの非神経毒性類似体」。薬理学生化学および行動。38 (1): 135–9。doi : 10.1016 /0091-3057(91)90601-W。PMID 1826785。S2CID 20485505 。
- ^ 「Tretton ämnen föreslås klassas som narkotika eller hälsofarlig vara」（スウェーデン語）。 Folkhälsomyndigheten。 2019年9月25日。2019年10月31日のオリジナルからアーカイブ。2019 年11 月 11 日に取得。