ブロムフェニラミンは、 Dimetappなどの商品名で販売されており、プロピルアミン(アルキルアミン)系の第一世代抗ヒスタミン薬です。 [ 3 ]鼻水、目のかゆみ、涙目、くしゃみなどの風邪やアレルギー性鼻炎の症状の治療に用いられます。同種の他の第一世代薬と同様に、鎮静作用のある抗ヒスタミン薬と考えられています。[ 3 ]
1948年に特許を取得し、1955年に医療用途に導入されました。[ 4 ] 2023年には、デキストロメトルファンとプソイドエフェドリンの組み合わせが米国で281番目に多く処方された薬となり、70万件以上の処方がありました。[ 5 ] [ 6 ]
ブロムフェニラミンのコリン作動系への影響には、眠気、鎮静、口渇、喉の渇き、視覚障害、心拍数の増加などの副作用が含まれる可能性があります。抗コリン作用負荷に関する研究では、ブロムフェニラミンは抗コリン作用が最も強い薬剤の1つとして挙げられており、長期的な認知障害も含まれています。[ 7 ]
ブロムフェニラミンはヒスタミンH1受容体の拮抗薬として作用します。また、中程度の抗コリン作用を持ち、ジフェンヒドラミンなどの他の一般的な抗ヒスタミン薬と同様に抗ムスカリン作用も有すると考えられています[ 8 ]。
ブロムフェニラミンは、フェニラミン(ナフコン)とそのハロゲン化誘導体、およびフルオロフェニラミン、クロルフェニラミン、デクスクロルフェニラミン(ポララミン)、トリプロリジン(アクティフェド)、ヨードフェニラミンなどの抗ヒスタミン薬のシリーズの一部です。ハロゲン化アルキルアミン抗ヒスタミン薬はすべて光学異性体を示します。ブロムフェニラミン製品にはラセミ体のブロムフェニラミンマレイン酸塩が含まれていますが、デクスブロムフェニラミン(ドリクソラル)は右旋性(右手)立体異性体です。[ 3 ] [ 9 ]
ブロムフェニラミンはクロルフェニラミンの類縁体である。唯一の違いは、ベンゼン環の塩素原子が臭素原子に置き換えられている点である。合成方法も同様である。[ 10 ] [ 11 ]
スウェーデンのアストラAB社に勤務するアーヴィッド・カールソンとその同僚は、ブロムフェニラミンから市販された最初の選択的セロトニン再取り込み阻害薬であるジメリジンを導き出すことに成功した。[ 12 ]
ブランド名には、Bromfed、Dimetapp、Bromfenex、Dimetane、Lodraneなどがあります。すべてのブロムフェミラミン製剤はマレイン酸塩として販売されています。[ 3 ]