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| の組み合わせ | |
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| エファビレンツ | 非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤 |
| エムトリシタビン | ヌクレオシド類似体逆転写酵素阻害剤 |
| テノホビルジソプロキシル | ヌクレオチド類似体逆転写酵素阻害剤 |
| 臨床データ | |
| 商号 | アトリプラ、ビラデイ、その他 |
| その他の名前 | テノホビルジソプロキシルフマル酸塩/エムトリシタビン/エファビレンツ |
| AHFS / Drugs.com | 専門家による薬物情報 |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口摂取 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 識別子 | |
| CAS番号 |
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| ケムスパイダー |
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| ケッグ |
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| （確認する） | |
エファビレンツ/エムトリシタビン/テノホビルは、アトリプラなどのブランド名で販売されており、 HIV/AIDSの治療に使用される固定用量配合 抗レトロウイルス薬です。[7] [6]エファビレンツ、エムトリシタビン、テノホビルジソプロキシルが含まれています。[7] [6]単独でも、他の抗レトロウイルス薬と併用しても使用できます。[7]経口摂取します。[5] [6] [7]
一般的な副作用としては、頭痛、睡眠障害、眠気、ふらつきなどがあります。[5]重篤な副作用としては、血中乳酸値の上昇、精神症状、肝臓肥大などがあります。[5]子供には使用しないでください。[7]妊娠初期に使用すると、胎児に害を及ぼす可能性があります。[5]
エファビレンツ/エムトリシタビン/テノホビルは、2006年に米国で医療用として承認されました。[5] [8]欧州連合では2007年に承認されました。 [6]これは世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[9]エファビレンツ/エムトリシタビン/テノホビルはジェネリック医薬品として入手可能です。[10] [11]
医療用途
エファビレンツ/エムトリシタビン/テノホビルはHIV/AIDSの治療に適応があります。[5] [6]
禁忌
エファビレンツに強い過敏症を示したことがある人は、エファビレンツ/エムトリシタビン/テノホビルを服用してはいけません。禁忌となる薬剤は、ボリコナゾール、麦角誘導体、ベンゾジアゼピンのミダゾラムとトリアゾラム、カルシウム拮抗薬のベプリジル、シサプリド、ピモジド、セントジョーンズワート（セイヨウオトギリソウ）です。授乳も禁忌です。[5]
副作用
エファビレンツ/エムトリシタビン/テノホビルの一般的な副作用は、疲労感、めまい、胃腸障害、皮膚の変色です。より重篤な副作用としては、幻覚、不眠、うつ病などがあります。[12]
エファビレンツ/エムトリシタビン/テノホビルの推奨用量は、就寝前または就寝前に1錠です。空腹時に服用すると副作用を軽減できます。腎臓または肝臓に問題がある人は、1日1回1錠を経口摂取できます。ただし、CrClレベルが50ml/分未満の人はこの用量に従わないでください。代わりに、患者のCrClレベルに応じてTDFとFTCの用量を調整しながら、固定用量の組み合わせの薬剤成分を処方する必要があります。[13]
インタラクション
エファビレンツ/エムトリシタビン/テノホビルと併用してはいけない薬には、ベプリジル、ミダゾラム、ピモジド、トリアゾラム、麦角誘導体などがあります。さらに、セントジョーンズワートはエファビレンツ/エムトリシタビン/テノホビルの効果を低下させることが知られており、その結果、ウイルス量が増加し、エファビレンツ/エムトリシタビン/テノホビルに対する耐性が生じる可能性があります。[14]
作用機序
エファビレンツはHIV-1の非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤（NNRTI）です。エムトリシタビンはHIV-1のヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤（NRTI）です。テノホビルはHIV-1のヌクレオチド系逆転写酵素阻害剤であり、NtRTIに分類できます。これら3つの薬剤は併用して、3つの方法でHIV逆転写酵素タンパク質を標的とし、ウイルスの変異能力を低下させます。[5]
併用研究では、エムトリシタビンとエファビレンツ、エファビレンツとテノホビル、エムトリシタビンとテノホビルの間で相乗的な抗ウイルス効果が観察されました。[5]
歴史
エファビレンツ/エムトリシタビン/テノホビルは、2006年に米国でHIV治療薬として承認されました。この新薬の主な利点は、1日1回の服用で済み、抗レトロウイルス療法の全体的な負担を軽減できることでした。[15]ギリアド・サイエンシズがエムトリシタビン/テノホビルの特許を医薬品特許プールにライセンス供与し[16]、メルク社がエファビレンツを発展途上国で低価格で提供しているため、同等の2錠の療法が1日あたり約1.00米ドルで開発途上国で利用可能です。[17]
社会と文化
これは米国で入手可能な最初の多クラスの抗レトロウイルス薬であり、2つの米国の製薬会社がそれぞれの特許を取得した抗HIV薬を1つの製品に組み合わせた初の共同研究です。[18]
発展途上国の多くでは、マーケティングと流通はメルク社が担当している。 [19]
参考文献
- ^ ab 「TGA eBS - 製品および消費者向け医薬品情報ライセンス」。
- ^ 「エファビレンツ/エムトリシタビン/テノホビル（アトリプラ）の妊娠中の使用」。Drugs.com。2018年7月27日。 2020年3月31日閲覧。
- ^ 「FDA提供のブラックボックス警告付き全医薬品リスト（全結果のダウンロードとクエリの表示リンクを使用してください。）」nctr-crs.fda.gov . FDA . 2023年10月22日閲覧。
- ^ 「Atripla 600 mg/200 mg/245 mg フィルムコーティング錠 - 製品特性概要 (SmPC)」(emc) 2020年3月2日。2020年8月10日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2020年3月31日閲覧。
- ^ abcdefghij 「アトリプラ-エファビレンツ、エムトリシタビン、テノホビルジソプロキシルフマル酸塩フィルムコーティング錠」DailyMed。2019年11月5日。 2020年2月3日閲覧。
- ^ abcdef 「Atripla EPAR」。欧州医薬品庁（EMA） 2008年7月7日。 2020年3月31日閲覧。
- ^ abcde 世界保健機関(2009). Stuart MC、Kouimtzi M、Hill SR (編). WHO モデル処方集 2008 . 世界保健機関. p. 160. hdl : 10665/44053 . ISBN 9789241547659。
- ^ 「医薬品承認パッケージ：アトリプラ（エファビレンツ/エムトリシタビン/テノホビルジソプロキシルフマル酸塩）NDA #021937」。米国食品医薬品局（FDA） 2006年12月13日。 2021年9月25日閲覧。
- ^ 世界保健機関(2019).世界保健機関の必須医薬品モデルリスト: 2019年第21版。ジュネーブ: 世界保健機関。hdl : 10665 /325771。WHO /MVP/EMP/IAU/2019.06。ライセンス: CC BY-NC-SA 3.0 IGO。
- ^ 「ジェネリック医薬品局2018年年次報告書」。米国食品医薬品局（FDA）。2021年1月28日。 2021年9月25日閲覧。
- ^ 「エファビレンツ、エムトリシタビン、テノホビルジソプロキシルフマル酸塩：FDA承認医薬品」。米国食品医薬品局（FDA） 。 2021年9月25日閲覧。
- ^ 「Atripla の副作用の可能性」Bristol-Myers Squibb & Gilead Sciences, LLC. 2008 . 2010 年1 月 3 日閲覧。
- ^ 「成人および青少年に対する抗レトロウイルス薬ガイドラインに関するパネル。HIV-1感染成人および青少年における抗レトロウイルス薬の使用に関するガイドライン」（PDF）。2016年11月1日時点のオリジナルよりアーカイブ（PDF） 。 2012年10月19日閲覧。
- ^ 「Atripla と併用してはいけない薬」 Bristol-Myers Squibb & Gilead Sciences, LLC. 2008年。2010年4月25日時点のオリジナルよりアーカイブ。2010年1月3日閲覧。
- ^ 「HIV 治療薬リスト - エイズ治療薬」。エイズ治療薬 HIV リファレンス。aidsdrugsonline。2009 年。2008 年 12 月 26 日時点のオリジナルよりアーカイブ。2010年1 月 3 日閲覧。
- ^ 「Medicines Patent Pool、HIV/AIDS治療薬へのアクセス拡大のためGileadとライセンス契約を締結」。2014年2月19日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ 「HIV & AIDS 情報 :: Merck が開発途上国向けエファビレンツの価格を再度値下げ」 2007 年 2 月 16 日。2014 年 2 月 19 日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ 「商標名の検索: Atripla」。Drug Patent Watch 2010年。2011年8月15日時点のオリジナルよりアーカイブ。2010年1月3日閲覧。
- ^ 「メルク社、開発途上国で抗レトロウイルス薬アトリプラの登録とコスト削減へ」。メディカル・ニュース・トゥデイ。2007年2月23日。2010年7月3日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2010年1月3日閲覧。
