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| 臨床データ | |
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| 商号 | ガルバス、ザバメット他 |
| その他の名前 | LAF237 |
| AHFS / Drugs.com | 英国の医薬品情報 |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口摂取 |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 85% |
| タンパク質結合 | 9.3% |
| 代謝 | 主に不活性代謝物への加水分解。CYP450はほとんど関与しない。 |
| 消失半減期 | 2～3時間 |
| 排泄 | 腎臓 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.158.712 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ１７Ｈ２５Ｎ３Ｏ２ |
| モル質量 | 303.406 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| 水への溶解度 | 水に溶けやすい mg/mL (20 °C) |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
ビルダグリプチンは、ガルバスなどのブランド名で販売されており、ジペプチジルペプチダーゼ-4（DPP-4）阻害剤クラスの経口抗高血糖剤（抗糖尿病薬）です。ビルダグリプチンは、DPP-4によるGLP-1 [2] [3]およびGIP [3]の不活性化を阻害し、GLP-1およびGIPが膵臓のランゲルハンス島のβ細胞でのインスリン分泌を増強し、α細胞によるグルカゴンの放出を抑制できるようにします。
2007年にEMAによって承認されました。[4]
ビルダグリプチンは2型糖尿病における高血糖を軽減することが示されている。[2]
メトホルミンとの併用
欧州医薬品庁は、ビルダグリプチンとメトホルミンの配合剤であるビルダグリプチン/メトホルミン（ノバルティス社製ユークレア）を2型糖尿病の経口治療薬として承認している。[5]
副作用
臨床試験で観察された副作用には、吐き気、低血糖、震え、頭痛、めまいなどがある。まれに肝毒性の症例も報告されている。[6]
DPP-4阻害剤に関連する膵炎の症例報告があります。UCLAのグループは、DPP-4阻害剤で治療したラットと人間の臓器提供者で、膵臓の前癌性変化が増加したと報告しました。[7] [8]これらの報告を受けて、米国FDAと欧州医薬品庁はそれぞれ、DPP-4阻害剤と膵臓癌との関連性に関するすべての臨床データと前臨床データを独立してレビューしました。両機関はニューイングランド医学ジャーナルへの共同書簡で、「両機関は、最近科学文献やメディアで表明されたインクレチン系薬剤と膵炎または膵臓がんとの因果関係に関する主張が現在のデータと矛盾していることに同意します。FDAとEMAは現時点ではそのような因果関係に関して最終的な結論に達していません。検討されたデータ全体は安心感を与えますが、より多くのデータが得られるまで、膵炎はこれらの薬剤に関連するリスクと見なされ続けます。両機関は引き続きこの安全性シグナルを調査します。」と述べています。[9]
参照
参考文献
- ^ WHO 国際医薬品統計方法作業部会 (2008 年 8 月 27 日)。「ATC/DDD 分類 (最終版): 新しい ATC 第 5 レベル コード」。WHO 医薬品統計方法協力センター。2008 年 5 月 6 日時点のオリジナルよりアーカイブ。2008年9 月 5 日閲覧。
- ^ ab Ahrén B、Landin-Olsson M、Jansson PA、Svensson M、Holmes D、Schweizer A (2004 年 5 月)。「ジペプチジルペプチダーゼ 4 の阻害により、2 型糖尿病における血糖値が低下し、インスリン レベルが維持され、グルカゴン レベルが減少する」。臨床内分泌学および代謝学ジャーナル。89 (5): 2078–2084。doi : 10.1210/ jc.2003-031907。PMID 15126524 。
- ^ ab Mentlein R、Gallwitz B、Schmidt WE (1993 年 6 月)。「ジペプチジルペプチダーゼ IV は、胃抑制ポリペプチド、グルカゴン様ペプチド-1(7-36)アミド、ペプチドヒスチジンメチオニンを加水分解し、ヒト血清中でのそれらの分解に関与している」。European Journal of Biochemistry 。214 ( 3 ) : 829–835。doi : 10.1111/ j.1432-1033.1993.tb17986.x。PMID 8100523。
- ^ Mathieu C, Degrande E (2008年12月). 「ビルダグリプチン：2型糖尿病の新しい経口治療薬」.血管健康とリスク管理. 4 (6): 1349–1360. doi : 10.2147/vhrm.s3005 . PMC 2663430. PMID 19337548 .
- ^ 「EU、ノバルティスの糖尿病治療薬ユークレアスを承認」ロイター、2008年2月25日。
- ^ 「Galvus」（PDF） www.ema.europa.eu . 2018年7月29日閲覧。
- ^ Matveyenko AV、Dry S、Cox HI、Moshtaghian A、Gurlo T、Galasso R、他 (2009 年 7 月)。「2 型糖尿病のヒト膵島アミロイドポリペプチドトランスジェニックラットモデルにおけるシタグリプチンの有益な内分泌効果と有害な外分泌効果: メトホルミンとの相互作用」。糖尿 病。58 ( 7 ): 1604–1615。doi : 10.2337 /db09-0058。PMC 2699878。PMID 19403868。
- ^ Butler AE、Campbell-Thompson M、Gurlo T、Dawson DW、Atkinson M、Butler PC (2013 年 7 月)。「外分泌膵臓異形成が増加し、グルカゴン産生神経内分泌腫瘍の可能性があるヒトにおけるインクレチン療法による外分泌および内分泌膵臓の著しい拡大」。糖尿病。62 ( 7 ) : 2595–2604。doi :10.2337/db12-1686。PMC 3712065。PMID 23524641。
- ^ Egan AG、Blind E、Dunder K、de Graeff PA、Hummer BT、Bourcier T、他 (2014 年 2 月)。「インクレチン系薬剤の膵臓安全性 - FDA および EMA による評価」。The New England Journal of Medicine。370 (9): 794–797。doi : 10.1056/NEJMp1314078。PMID 24571751。
外部リンク
- 「ビルダグリプチン」。薬物情報ポータル。米国国立医学図書館。
