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医薬品の製造において、カプセル化とは、カプセルと呼ばれる比較的安定した殻の中に薬剤を封入する技術であるさまざまな剤形を指し、これにより、例えば経口摂取したり、坐薬として使用したりできるようになります。カプセルには主に 2 つの種類があります。
- ハードシェルカプセルには、押し出し成形や球状化などのプロセスによって作られた乾燥した粉末成分または小型ペレットが含まれています。これらは 2 つの半分に分かれており、直径の小さい「本体」に充填し、直径の大きい「キャップ」で密封します。
- ソフトシェルカプセルは、主に油や油に溶解または懸濁した有効成分に使用されます。
これら2種類のカプセルは、動物性タンパク質（主にゼラチン）や植物性多糖類またはその誘導体（カラギーナン、変性デンプン、セルロースなど）などのゲル化剤の水溶液から作られています。ゲル化剤溶液には、カプセルの硬度を下げるためのグリセリンやソルビトールなどの可塑剤、着色剤、保存料、崩壊剤、潤滑剤、表面処理剤などの他の成分を加えることができます。
カプセルは登場以来、消費者から最も効率的な薬の服用方法とみなされてきた。[要出典]このため、 OTC鎮痛剤などの医薬品の製造業者は、自社製品の強みを強調したいと考え、 「カプセル型錠剤」の合成語である「カプレット」[1]を開発し、この肯定的な連想をより効率的に製造された錠剤と結び付け、通常の円盤型錠剤よりも飲み込みやすい形状とした。
単一ゲルカプセル（「ソフトカプセル」）
1833 年、モースとデュブランは、ゼラチン溶液を一滴入れて密封した一体型のゼラチンカプセルを製造する方法の特許を取得しました。彼らは、その製造工程で個別の鉄の型を使用し、スポイトでカプセルを個別に充填しました。後に、ポケット付きのプレートのセットを使用してカプセルを形成する方法が開発されました。一部の企業では今でもこの方法を使用していますが、この機器はもはや商業的に生産されていません。現代のソフト ゲル カプセル化はすべて、 1933 年にRP シェーラーが開発したプロセスのバリエーションを使用しています。彼の革新は、カプセルを製造するために回転式ダイを使用しました。その後、ブロー成形で充填しました。この方法は、収量が高く、一貫性があり、無駄が削減されました。[要出典]
ソフトジェルは、経口薬、特に難溶性薬物の効果的な投与システムです。これは、充填剤に液体成分を含有できるため、体内の膜を介した薬物の溶解性または透過性を高めることができるためです。液体成分は、錠剤などの他の固形剤形に含めることが困難です。ソフトジェルは、強力な薬物 (たとえば、投与量が 100 μg 未満の場合) にも非常に適しています。充填プロセスが再現性が高いため、各ソフトジェルに同じ薬物含有量が確保され、製造プロセス中にオペレーターが薬物の粉塵にさらされることもありません。
1949 年、 American Cyanamid Companyの Lederle Laboratories 部門は、粉末をソフトゼラチンカプセルに正確に充填できる「Accogel」プロセスを開発しました。
2ピースゲルカプセル（「ハードカプセル」）
ロンドンのジェームズ・マードックは、1847年に2ピース伸縮式ゼラチンカプセルの特許を取得しました。 [2]カプセルは、金属ピンをゲル化剤溶液に浸すことで2つの部分に分けられます。カプセルは密閉されたユニットとして製薬メーカーに供給されます。使用前に2つの半分を切り離し、押し出し成形と球状化のプロセスで作られた粉末またはより一般的にはペレットでカプセルに充填し（圧縮された粉末の塊をカプセルの半分に入れるか、カプセルの半分に粉末を詰める）、カプセルのもう半分を押し付けます。圧縮されたスラグ法では、カプセル間の重量のばらつきが少なくなります。ただし、製造に必要な機械はより複雑です。[3]
カプセル内の粉末または球状体には、有効成分と、結合剤、崩壊剤、充填剤、流動促進剤、防腐剤 などの賦形剤が含まれています。
製造材料
ゼラチンカプセルは、非公式にはジェルキャップまたはジェルキャップと呼ばれ、動物の皮膚や骨のコラーゲンから製造されたゼラチンで構成されています。[4]
1989年に導入された植物性カプセル[5]は、植物の構造成分であるセルロースから作られています。ベジタリアンカプセルの主成分はヒドロキシプロピルメチルセルロースです。21世紀では、生産コストが低いため、ゼラチンカプセルがベジタリアンカプセルよりも広く使用されています。[要出典]
製造設備
ハードゼラチンカプセルのカプセル化プロセスは、手動、半自動、自動カプセル充填機で行うことができます。ハードゼラチンカプセルは、浸漬、回転、乾燥、剥離、トリミング、接合のディッピング法で製造されます。[6]ソフトジェルは、全自動機械の回転ダイで製造され、密封されると同時に充填されます。カプセル充填重量はカプセル化において重要な属性であり、近赤外分光法(NIR) や振動分光法などのさまざまなリアルタイム充填重量監視技術や、インライン重量チェックが使用され、製品の品質が確保されています。[7]
容積はフルラインまで測定されますが、これは通常、直径の小さい方の本体の半分の上部まで測定されます。[要出典]キャッピング後、完成したカプセルにはいくらかのアレージ容積（空気空間）が残ります。
2ピースカプセルの標準サイズ
参照
参考文献
- ^ Safire, William (1986年3月9日). 「言語について; カプレットの解決策」.ニューヨークタイムズ. 2017年12月6日閲覧。
- ^ 「剤形と基本製剤の歴史」。製薬技術百科事典。第 7 巻。Informa Health Care。1998 年。304 ～ 306 ページ。ISBN 0-8247-2806-8。
- ^ ビル・ベネット、グラハム・コール（2003年）。『医薬品製造、エンジニアリングガイド』IChemE。pp.126–129。ISBN 0-85295-440-9。
- ^ Prakash, A.; Soni, H.; Mishra, A.; Sarma, P. (2017). 「あなたのカプセルはベジタリアン用ですか、それとも非ベジタリアン用ですか: 倫理的および科学的正当性」. Indian Journal of Pharmacology . 49 (5): 401–404. doi : 10.4103/ijp.IJP_409_17 . PMC 5830853. PMID 29515283 .
- ^ Tatham KC、Patel KP (2014)。「なぜすべての薬がベジタリアン向けにならないのか？」( PDF) BMJ 348 : g401. doi : 10.1136/bmj.g401. PMID 24496281. S2CID 42628750.
- ^ バカール、ナレシュ (2020 年 12 月 28 日)。 「カプセル、種類、処方（完全ガイド） » ファーマガッドゥ」。ファルマグッドゥ。
- ^ 「Pharmaceutical Encapsulation」. PharmaCMC . 2016年10月6日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年9月27日閲覧。
- L. Lachman、HA Lieberman、JL Kanig (1986)。産業薬学の理論と実践（第3版）。Lea & Febiger、フィラデルフィア。ISBN 0-8121-0977-5。
- 米国特許 8728521、Hemant N. Joshi、2014 年 5 月 20 日発行
- 米国特許 9884024、Hemant N. Joshi、2018 年 2 月 6 日発行
- 米国特許 10357461、Hemant N. Joshi、2019 年 7 月 23 日発行
- Sant, Harshada (2018 年 4 月)。「「Joshi カプセル」米国特許番号 - 8728521 および 9884024」。American Pharmaceutical Review : 60。