レモキシプリド

レモキシプリド
臨床データ
商号	ロクシアム
; 投与経路	オーラル
ATCコード	N05AL04 ( WHO );
法的地位
法的地位	撤回;
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ	96%
タンパク質結合	89-98%
代謝	肝臓
消失半減期	4～7時間
排泄	腎臓
識別子
	IUPAC名 3-ブロモ-N -[[(2S ) -1-エチルピロリジン-2-イル]メチル]-2,6-ジメトキシベンズアミド;
CAS番号	80125-14-0 ;
パブケム CID	54477;
ドラッグバンク	DB00409 ;
ケムスパイダー	49195 ;
ユニ	0223RD59PE;
ケッグ	D02683 ;
チェムBL	チェルノブイリ原子力発電所 ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID6045668;
化学および物理データ
式	C 16 H 23 Br N 2 O 3
モル質量	371.275 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CCN2CCC[C@H]2CNC(=O)c1c(OC)ccc(Br)c1OC;
	インチ InChI=1S/C16H23BrN2O3/c1-4-19-9-5-6-11(19)10-18-16(20)14-13(21-2)8-7-12(17)15(14)22-3/h7-8,11H,4-6,9-10H2,1-3H3,(H,18,20)/t11-/m0/s1 ; キー:GUJRSXAPGDDABA-NSHDSACASA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

レモキシプリド（ロキシアム）は非定型抗精神病薬（一部の情報源によれば定型抗精神病薬）であり、以前はヨーロッパで統合失調症や急性躁病の治療に使用されていましたが、毒性の懸念（再生不良性貧血の発生率が1/10,000患者）のために中止されました。 ^[2]アストラゼネカによって1990年に最初に発売され、1993年に使用中止が始まりました。^{[2]レモキシプリドは}選択的 D ₂およびD ₃受容体拮抗薬として作用し、シグマ受容体に対する高い親和性も有しており、非定型神経遮断作用に役割を果たしている可能性があります。^[3]

半減期が短いため、1日2回（bid）投与が必要であるが、1日1回投与の制御放出錠も開発されている。^[4]治療抵抗性統合失調症の治療におけるその使用にはいくらか関心が寄せられている。^[5]^[6]

参照

参考文献

^ abcd Grind M, Nilsson MI, Nilsson L, Oxenstierna G, Sedvall G, Wahlén A (1989). 「レモキシプリド - 新たな抗精神病薬候補化合物。健康な男性ボランティアにおける単回経口投与および静脈内投与後の忍容性と薬物動態」。Psychopharmacology . 98 ( 3): 304–9. doi :10.1007/bf00451679. PMID 2568653. S2CID 27357548.
^ ab Vela JM、Buschmann H、Holenz J、Párraga A、 Torrens A (2007)。抗うつ薬、抗精神病薬、抗不安薬：化学と薬理学から臨床応用まで。Weinheim：Wiley-VCH。ISBN 978-3-527-31058-6。
^ Köhler C, Hall H, Magnusson O, Lewander T, Gustafsson K (1990). 「非定型神経遮断薬レモキシプリドの生化学的薬理学」Acta Psychiatrica Scandinavica. Supplementum . 358 : 27–36. doi :10.1111/j.1600-0447.1990.tb05282.x. PMID 1978484. S2CID 144567193.
^ Alexander MS、Chakravarti SK、Sundararajan K、Mullin JM、Shaw SH、Blomqvist M、Lockett CM (1993 年 1 月)。「統合失調症の治療において、1 日 1 回の徐放性レモキシプリドは 1 日 2 回の即時放出レモキシプリドと同等の効果を示す」。Journal of Psychopharmacology。7 ( 3 ) : 276–82。doi : 10.1177 /026988119300700307。PMID 22290842。S2CID 23518319。
^ Conley R、Dixon L、Nguyen JA、Tamminga C 、 Raymond R (1993 年 4 月)。「治療抵抗性統合失調症におけるレモキシプリド療法」。統合失調症研究。9 (2–3): 235–236。doi :10.1016/0920-9964(93)90521- J。S2CID 54386181 。
^ Conley R、Dixon L、Nguyen JA、Tamminga C、Raymond R (1993 年 4 月)。「反応不良の統合失調症患者に対するレモキシプリド療法」。統合失調症研究。4 (3): 316。doi :10.1016/ 0920-9964 (91)90208-9。S2CID 54317014。

外部リンク

ハーバート・Y・メルツァー、非定型抗精神病薬、2000年 2006年4月26日アーカイブ、Wayback Machine

[PK-1] Grind M, Nilsson MI, Nilsson L, Oxenstierna G, Sedvall G, Wahlén A (1989). 「レモキシプリド - 新たな抗精神病薬候補化合物。健康な男性ボランティアにおける単回経口投与および静脈内投与後の忍容性と薬物動態」。Psychopharmacology . 98 ( 3): 304–9. doi :10.1007/bf00451679. PMID 2568653. S2CID 27357548.

[isbn3-527-31058-4-2] Vela JM、Buschmann H、Holenz J、Párraga A、 Torrens A (2007)。抗うつ薬、抗精神病薬、抗不安薬：化学と薬理学から臨床応用まで。Weinheim：Wiley-VCH。ISBN 978-3-527-31058-6。

[pmid1978484-3] Köhler C, Hall H, Magnusson O, Lewander T, Gustafsson K (1990). 「非定型神経遮断薬レモキシプリドの生化学的薬理学」Acta Psychiatrica Scandinavica. Supplementum . 358 : 27–36. doi :10.1111/j.1600-0447.1990.tb05282.x. PMID 1978484. S2CID 144567193.

[dose-4] Alexander MS、Chakravarti SK、Sundararajan K、Mullin JM、Shaw SH、Blomqvist M、Lockett CM (1993 年 1 月)。「統合失調症の治療において、1 日 1 回の徐放性レモキシプリドは 1 日 2 回の即時放出レモキシプリドと同等の効果を示す」。Journal of Psychopharmacology。7 ( 3 ) : 276–82。doi : 10.1177 /026988119300700307。PMID 22290842。S2CID 23518319。

[TRS-5] ^ Conley R、Dixon L、Nguyen JA、Tamminga C 、 Raymond R (1993 年 4 月)。「治療抵抗性統合失調症におけるレモキシプリド療法」。統合失調症研究。9 (2–3): 235–236。doi :10.1016/0920-9964(93)90521- J。S2CID 54386181 。

[TRS2-6] Conley R、Dixon L、Nguyen JA、Tamminga C、Raymond R (1993 年 4 月)。「反応不良の統合失調症患者に対するレモキシプリド療法」。統合失調症研究。4 (3): 316。doi :10.1016/ 0920-9964 (91)90208-9。S2CID 54317014。