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| 臨床データ | |
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| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ１６Ｈ２３ＮＯ２ |
| モル質量 | 261.365 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
プロジン[2]（商品名プリシリジン、ニセンチル）はペチジン（メペリジン）の類似体であるオピオイド 鎮痛剤であり、1940年代後半にドイツで開発されました。
プロジンのトランス型には、アルファプロジンとベータプロジンという2つの異性体がある。どちらも光学異性体であり、アルファプロジンとベータプロジンはラセミ体である。[3] アルファプロジンは、立体配置においてデソモルフィンと密接に関連している。 [3]シス型にも活性異性体があるが、いずれも医療には使用されていない。[3] [4]ベータプロジンはアルファプロジンの約5倍の効力があるが[5]、代謝が速く、アルファプロジンのみが医療用に開発された。ペチジンと同様の活性があるが、効果の発現がより速く、持続時間が短い。[6]ベータプロジンは、すべての用量レベルでアルファプロジンよりも多幸感と副作用 が多く、5〜10 mgのベータプロジンは25〜40 mgのアルファプロジンに相当することが判明した。[3]
ラットでの試験では、アルファプロジンは皮下投与でモルヒネの97%の強さ、経口投与でメタドンの140%の強さを示した。[3] ベータプロジンは皮下投与でモルヒネより550%強力であり、左旋性シス異性体は350%強力、右旋性シス異性体は790%強力であった。[3] 経口摂取したベータプロジンは経口投与メタドンより420%強力であり、シス体は左旋性異性体で390%強力、右旋性異性体で505%強力であった。[3]
アルファプロジンは、主にニセンチルやプリシリジンなど、いくつかのブランド名で販売されていました。最も一般的に使用されていたのは、出産時の痛みの緩和[7]と歯科治療[8]のほか、いくつかの軽度の外科手術にも使用されていました。アルファプロジンの作用持続時間は1～2時間で、40～60 mgは皮下モルヒネ10 mgに相当します。
プロジンは他のオピオイドとほぼ同様の効果があり、鎮痛、鎮静、多幸感をもたらします。副作用には、過度のかゆみ、吐き気、嘔吐、生命を脅かす呼吸停止につながる可能性のある重篤な呼吸抑制などがあります。呼吸抑制は、通常の治療用量でもアルファプロジンで問題となる可能性があります。[9]ペチジンとは異なり、プロジンは毒性代謝物を生成しないため、高用量治療に適しています。[医学的引用が必要]
規制
アルファプロジンの DEA ACSCN は 9010 で、2013 年の製造割当量は 3 グラムです。ベータプロジンの ACSCN は 9611 で、2 グラムの割当量です。
参照
参考文献
- ^ アンビサ(2023-03-31). 「RDC No. 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes、Psicotropicas、Precursoras e Outras sob Controle Especial」[大学理事会決議 No. 784 - 特別管理下の麻薬、向精神薬、前駆体、およびその他の物質のリスト] (ブラジルポルトガル語)。Diário Oficial da União (2023-04-04 公開)。 2023-08-03 のオリジナルからアーカイブされました。2023-08-16に取得。
- ^ 米国特許 2498433「1,3-ジメチル-4-プロピオノキシ-4-フェニル-ピペリジンおよびその酸付加塩」
- ^ abcdefg レイノルズ AK、ランダル LO (1957)。モルヒネと関連薬物。トロント大学出版局。310 ～ 312ページ。OCLC 1628783 。
- ^ Beckett AH、Walker J (1955)。「アルファプロジンとベータ プロジンの構成」。薬学および薬理学ジャーナル。7 (1): 1039– 1045。doi : 10.1111/ j.2042-7158.1955.tb12115.x。PMID 13278850。S2CID 46012276 。
- ^ Stenlake JB (1979).分子薬理学の基礎. ISBN 978-0-485-11171-2。
- ^ Fung DL, Asling JH, Eisele JH, Martucci R (1980). 「アルファプロジンとメペリジンの薬物動態の比較」. Journal of Clinical Pharmacology . 20 (1): 37– 41. doi :10.1002/j.1552-4604.1980.tb01664.x. PMID 7358866. S2CID 35046059.
- ^ Burnett RG、White CA (1966)。「持続静脈内産科鎮痛のためのアルファプロジン」。産科と婦人科。27 (4): 472– 477。doi :10.1097/00006250-196604000-00003。PMID 5907367 。
- ^ Carter WJ、Bogert JA (1966)。「歯科患者のため の効果的な前投薬手順」ミズーリ歯科医師会誌。46 (6): 8– 9。PMID 5221807 。
- ^ Fuller JD 、 Crombleholme WR (1987)。「産科鎮痛剤としてアルファプロジンを低用量皮下投与した後の呼吸停止および長期呼吸抑制。症例報告」。生殖医学ジャーナル。32 (2): 149– 151。PMID 3560080。