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| 臨床データ | |
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| 発音 | / ˌ p ɛ n ˈ s aɪ k l oʊ ˌ v ɪər / [1] |
| 商号 | デナビル |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a697027 |
| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 話題 |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 1.5%（経口）、ごくわずか（局所） |
| タンパク質結合 | <20% |
| 代謝 | ウイルスチミジンキナーゼ |
| 消失半減期 | 2.2～2.3時間 |
| 排泄 | 腎臓 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.189.687 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ１０Ｈ１５Ｎ５Ｏ３ |
| モル質量 | 253.262 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| 融点 | 275～277℃（527～531℉） |
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| （確認する） | |
ペンシクロビルは、さまざまなヘルペスウイルス感染症の治療に使用されるグアノシン類似体の抗ウイルス薬です。毒性が低く、選択性に優れたヌクレオシド類似体です。ペンシクロビルは経口投与すると吸収されにくいため、局所治療薬として使用されることが多いです。口唇ヘルペス治療薬のデナビル ( NDC 0135-0315-52)、ベクタビル、フェニビルの有効成分です。ファムシクロビルは、経口バイオアベイラビリティが改善されたペンシクロビルの プロドラッグです。
ペンシクロビルは1996年に医療用として承認されました。[2]
医療用途
口唇ヘルペスでは、病気の症状が現れてから2～3週間かかる期間と比較して、 治癒、痛み、ウイルス検出の期間が最大1日短縮されます[3] 。
作用機序
ペンシクロビルは、初期状態では不活性です。ウイルスに感染した細胞内では、ウイルスのチミジンキナーゼがペンシクロビル分子にリン酸基を追加します。これがペンシクロビルの活性化における律速段階です。次に、細胞（ヒト）キナーゼがさらに 2 つのリン酸基を追加し、活性ペンシクロビル三リン酸を生成します。この活性化形態はウイルスのDNA ポリメラーゼを阻害し、細胞内でのウイルスの複製能力を低下させます。
ペンシクロビルの選択性は、2 つの要因によるものと考えられます。まず、細胞のチミジンキナーゼは、ウイルスのチミジンキナーゼよりも親フォームをリン酸化するのに非常に遅いため、活性三リン酸は、ウイルスに感染した細胞では非感染細胞よりもはるかに高い濃度で存在します。次に、活性化された薬剤は、ヒト DNA ポリメラーゼよりもはるかに高い親和性でウイルス DNA ポリメラーゼに結合します。その結果、ペンシクロビルは健康な細胞に対して 無視できるほどの細胞毒性を示します。
ペンシクロビルの構造と作用機序は、より広く使用されているアシクロビルなどの他のヌクレオシド類似体と非常によく似ています。アシクロビルとペンシクロビルの違いは、ペンシクロビルの活性三リン酸型は、アシクロビルの活性型よりもはるかに長い時間細胞内に留まるため、同等の細胞内投与量であれば、ペンシクロビルの細胞内濃度はより高くなることです。[引用が必要]
参照
参考文献
- ^ 「ペンシクロビル」。Merriam -Webster.com 辞書。Merriam-Webster 。2016年1月22日閲覧。
- ^ Long SS、Pickering LK、Prober CG (2012)。小児感染症の原理と実践。エルゼビア・ヘルス・サイエンス。p. 1502。ISBN 978-1437727029。
- ^ Farmaceutiska Specialiteter i Sverige - スウェーデンの公式医薬品カタログ。 [http://www.fass.se Fass.se --> ベクタビル。 2009 年 8 月 12 日取得。「Tiden för läkning, smärta och påvisbartvirus förkortas med upp until ett dygn」から翻訳。