イオマゼニル

イオマゼニル
臨床データ
その他の名前	ロ16-0154
識別子
	IUPAC名エチル 7-ヨーダニル-5-メチル-6-オキソ-4H-イミダゾ[1,5-a][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキシレート;
CAS番号	127985-21-1 127396-36-5 ( 123 I) ; ;
パブケム CID	65959;
ケムスパイダー	59362;
ユニ	7DVX185FLQ; 123 1: B851121553;
チェムBL	番号:;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	ＤＴＸＳＩＤ００１５５５４９;
化学および物理データ
式	C 15 H 14 123 IN 3 O 3
モル質量	407.290 グラム/モル
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CCOC(=O)c1c2n(cn1)-c3cccc(c3C(=O)N(C2)C)I;
	InChI InChI=1S/C15H14IN3O3/c1-3-22-15(21)13-11-7-18(2)14(20)12-9(16)5-4-6-10(12)19(11) 8-17-13/h4-6,8H,3,7H2,1-2H3/i16-4; キー:FRIZVHMAECRUBR-KIWWSDKQSA-N;

イオマゼニル（別名Ro16-0154、INN、USAN、ベンゾジン）は、ベンゾジアゼピンの拮抗薬および部分逆作動薬であり、アルコール使用障害の治療薬となる可能性があります。この化合物は、脳内のベンゾジアゼピン受容体（ GABA _A 受容体）を画像化するためのヨウ素123標識SPECTトレーサーとして、製薬会社ホフマン・ラ・ロシュによって1989年に導入されました。イオマゼニルはフルマゼニル（Ro15-1788）の類似体です。 ^[1]

脳研究での使用

¹²³ I標識イオマゼニルは、¹⁸ F-フルデオキシグルコース PETイメージングの代替として、てんかん発作焦点を画像化するために使用することができます。^[2]^[3]

脳内のGABA濃度を低下させるイオマゼニルの効果は、研究者らによる実験室研究で統合失調症患者の症状を悪化させるのに利用され、GABA欠乏が統合失調症の根底にあるという理論を裏付けている。^[4]

イェール大学とコネチカット州退役軍人医療システムの研究者らは、脳内のアルコール受容体に結合する能力を持つイオマゼニルを、酩酊状態の潜在的な治療薬として試験している。 ^[5]

^ Höll K, Deisenhammer E, Dauth J, Carmann H, Schubiger PA (1989). 「単一光子放出コンピュータ断層撮影法 (SPECT) によるヒト脳内のベンゾジアゼピン受容体の画像化」。国際放射線応用計測ジャーナル。パート B、核医学および生物学。16 (8): 759–63。doi :10.1016/0883-2897(89)90158-x。PMID 2559905 。
^ Kung HF、Kung MP、Choi SR（2003年1月）。「シングル光子放出コンピュータ断層撮影による脳イメージングのための放射性医薬品」。核医学セミナー。33 （ 1）：2–13。doi ： 10.1053 /snuc.2003.127296。PMID 12605353 。
^ Goethals I、Van de Wiele C、Boon P、Dierckx R (2003 年 2 月)。「中枢ベンゾジアゼピン受容体イメージングは、局在関連てんかんにおけるてんかん原性焦点の特定に有用か?」。European Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging。30 (2): 325–8。doi : 10.1007 /s00259-002-1083-z。PMID 12552355。S2CID 27969321 。
^ Ahn K, Gil R, Seibyl J, Sewell RA, D'Souza DC (2011年2月). 「イオマゼニルを用いた統合失調症におけるGABA受容体機能の調査」. Neuropsychopharmacology . 36 ( 3). Nature Publishing Group: 677–83. doi :10.1038/npp.2010.198. PMC 3055690. PMID 21068719.
^ Dobson R、Owen J (2012年5月13日)。「飲酒運転撲滅の新薬の試験開始」インディペンデント・オン・サンデー。 2012年5月20日閲覧。

MICAD研究チーム（2004）。[123I]イオマゼニル。米国国立生物工学情報センター（NCBI）。PMID 20641688 。 {{cite book}}:|work=無視されました (ヘルプ)
ClinicalTrials.govの「健康な人間におけるデルタ-9-THC とイオマゼニルの効果」の臨床試験番号NCT00982982
ClinicalTrials.govの「部分逆作動薬イオマゼニルのヒトにおけるエタノール効果阻害能力」に関する臨床試験番号NCT01590277