Loading article…
 | |
| 臨床データ | |
|---|---|
| ATCコード |
|
| 識別子 | |
| |
| CAS番号 |
|
| パブケム CID |
|
| ドラッグバンク |
|
| ケムスパイダー |
|
| ユニ |
|
| チェムBL |
|
| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
|
| ECHA 情報カード | 100.201.022 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ25Ｈ38Ｏ3 |
| モル質量 | 386.576 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
|
| |
| |
  （これは何ですか？）（確認） | |
デキサナビノール（HU-211またはETS2101 [1]）は、e-Therapeutics plcが開発中の合成カンナビノイド誘導体です。これは、強力なカンナビノイド作動薬HU-210の「非天然」エナンチオマーです。[2]他のカンナビノイド誘導体とは異なり、HU-211はカンナビノイド受容体作動薬としてではなく、 NMDA拮抗薬として作用します。[3]そのため、大麻のような効果はありませんが、抗けいれん作用と神経保護作用があり、科学的研究で広く使用されているほか、現在、頭部損傷、脳卒中、癌の治療などの用途で研究されています。[4] [5] [6]臨床試験で安全であることが示されており[7]、現在、脳腫瘍[8]および進行性固形腫瘍の治療のための第I相試験が行われています。[9]
臨床試験
デキサナビノールは静脈内投与と経口投与で研究されてきた。[10] e-Therapeutics社は脳腫瘍と固形癌の臨床試験でこの化合物を評価している。[11] 現在の試験結果に基づいて第II相試験が計画されている。
肝細胞癌と膵臓癌を対象とした第1b相試験は2015年に開始された。[12]
法的地位
HU-211は、1961年の国連麻薬単一条約や1971年の向精神薬条約で定められたスケジュールには記載されていないため、[13]これらの国際麻薬規制条約の署名国は、これらの条約によってHU-211を規制する必要はありません。
アメリカ合衆国
HU-211は、米国の規制対象物質リストには記載されていない。[14]そのため、米国では連邦レベルで規制対象となっていないが、HU-211は法的にはデルタ-8-THC（スケジュールIで「テトラヒドロカンナビノール」の名称で分類されているTHC異性体の1つ）の類似体とみなされる可能性があり、そのため、販売または所持は連邦類似物質法に基づいて起訴される可能性がある。[15]
HU-211はアラバマ州ではスケジュールIの規制物質である。[16]
HU-211はフロリダ州ではスケジュールIの規制物質であり、フロリダ州での購入、販売、所持は違法となっている。[17]
2016年1月1日より、HU-211はバーモント州で「幻覚剤」として規制薬物に指定されました。[18]
参照
参考文献
- ^ 「e-therapeutics Clinical Development Pipeline」。2013年1月26日時点のオリジナルよりアーカイブ。2012年10月23日閲覧。
- ^ Pop E (2000年9月). 「非向精神性合成カンナビノイド」. Current Pharmaceutical Design . 6 (13): 1347– 60. doi :10.2174/1381612003399446. PMID 10903397.
- ^ Feigenbaum JJ、Bergmann F、Richmond SA、Mechoulam R、Nadler V、Kloog Y、Sokolovsky M (1989年12月)。「非向精神性カンナビノイドは機能的N-メチル-D-アスパラギン酸受容体遮断薬として作用する」。米国科学アカデミー紀要。86 (23): 9584– 7。Bibcode : 1989PNAS ... 86.9584F。doi : 10.1073 / pnas.86.23.9584。PMC 298542。PMID 2556719 。
- ^ Biegon A, Joseph AB (1995年8月). 「虚血性脳障害に対する神経保護剤としてのHU-211の開発」.神経研究. 17 (4): 275– 80. doi :10.1080/01616412.1995.11740326. PMID 7477742.
- ^ Darlington CL (2003年10月). 「デキサナビノール：神経保護作用を持つ新規カンナビノイド」. IDrugs . 6 (10): 976–9 . PMID 14534855.
- ^ Vink R 、 Nimmo AJ (2009年1月)。「頭部損傷に対する多機能薬」。Neurotherapeutics 6 ( 1): 28– 42. doi :10.1016/j.nurt.2008.10.036. PMC 5084254 . PMID 19110197。
- ^ Maas AI、Murray G、Henney H、Kassem N、Legrand V、Mangelus M、他 (2006 年 1 月)。「重度の外傷性脳損傷におけるデキサナビノールの有効性と安全性: ランダム化プラセボ対照臨床試験の第 III 相試験の結果」。The Lancet 。神経学。5 (1): 38– 45。doi :10.1016/ S1474-4422 (05)70253-2。PMID 16361021。S2CID 28268833 。
- ^ カリフォルニア大学サンディエゴ校「合成カンナビノイドは脳腫瘍の治療に使用できる可能性がある」 (2012 年 9 月 28 日)実験装置。2012 年 9 月 28 日閲覧。
- ^ 「進行性固形腫瘍患者におけるデキサナビノールの第 1 相試験」。ClinicalTrials.gov。NIH。2015年 1 月 26 日。
- ^ 「e-Therapeutics、ETS2101フェーズ1aおよび経口投与試験の進捗状況を報告」(PDF) 2014年12月18日。2015年2月5日時点のオリジナル(PDF)からアーカイブ。
- ^ 「臨床開発パイプライン」。2015年2月5日時点のオリジナルよりアーカイブ。2015年2月5日閲覧。
- ^ 「進行腫瘍患者における化学療法とデキサナビノールの併用に関する研究 - 全文表示 - ClinicalTrials.gov」。clinicaltrials.gov 。2015年9月18日閲覧。
- ^ 「国連国際薬物統制条約」。2014年3月17日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年8月7日閲覧。
- ^ 「§1308.11 Schedule I」。2009年8月27日時点のオリジナルよりアーカイブ。2014年12月17日閲覧。
- ^ Erowid アナログ法保管庫: 連邦規制物質アナログ法の概要
- ^ 「アラバマ州上院法案333 - 規制物質、スケジュールI、追加の合成規制物質および類似物質を含む、規制物質類似体の取引、必要重量の増加、第13A-12-231条、第20-2-23条改正」。2014年3月。 2017年2月2日閲覧。
- ^ フロリダ州法 - 第893章 - 薬物乱用の防止と管理
- ^ バーモント州保健省 - 規制薬物規則 2016 .PDF