ノルビナルトルフィミン

ノルビナルトルフィミン
臨床データ
ATCコード	なし;
法的地位
法的地位	米国：スケジュールII（ノロキシモルフォン誘導体）;
識別子
	IUPAC名 17,17'-(ジシクロプロピルメチル)-6,6',7,7'-6,6'-イミノ-7,7'-ビモルフィナン-3,4',14,14'-テトロール;
CAS番号	105618-26-6 ;
パブケム CID	3034416;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	1642;
ケムスパイダー	21248347 ;
ユニ	36OOQ86QM1;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID90897163;
化学および物理データ
式	Ｃ４０Ｈ４３Ｎ３Ｏ６
モル質量	661.799 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 C1CC1CN2CC[C@]34[C@@H]5C6=C(C[C@]3([C@H]2CC7=C4C(=C(C=C7)O)O5)O)C8=C(N6)[C@H]9[C@@]12CCN([C@@H]([C@@]1(C8)O)CC1=C2C(=C(C=C1)O)O9)CC1CC1;
	インチ InChI=1S/C40H43N3O6/c44-25-7-5-21-13-27-39(46)15-23-24-16-40(47)28-14- 22-6-8-26(45)34-30(22)38(40、10-12-43(28)18-20-3-4-20)36(49-34)32(24)41 -31(23)35-37(39,29(21)33(25)48-35)9-11-42(27)17-19-1-2-19/h5-8,19-20,27 -28,35-36,41,44-47H,1-4,9-18H2/t27-,28-,35+,36+,37+,38+,39-,40-/m1/s1 ; キー:APSUXPSYBJVPPS-YAUKWVCOSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

ノルビナルトルフィミン（nor-BNIまたはnBNI）は、科学研究で使用されるオピオイド拮抗薬です。これは、 κ-オピオイド受容体に高い選択性を示す数少ないオピオイド拮抗薬の1つであり、 μ-またはδ-オピオイド受容体に影響を与えずにこの受容体を遮断しますが、^[2]^[3]生体内では単離組織よりも選択性が低くなります。 ^[4] nor-BNIは、動物モデルでκ-オピオイド作動薬の効果を阻害し、^[5]^[6]抗うつ薬^[7]および抗不安薬のような効果を生み出します。^[3]

合法性

アメリカ合衆国では、DEAはノルビナルトルフィミンをノルオキシモルフォンの誘導体としてスケジュールII物質とみなしている。^[8]

これは、§ 1308.12 Schedule II の幅広い定義により、具体的にはデリバティブが含まれるためです。

「（１）アヘン及びアヘン剤、並びにアヘン又はアヘン剤の塩、化合物、誘導体又は製剤（アポモルフィン、テバイン由来ブトルファノール、デキストロルファン、ナルブフィン、ナルデメジン、ナルメフェン、ナロキセゴール、ナロキソン、６β-ナルトレキソール、ナルトレキソン、及びサミドルファン、及びそれらのそれぞれの塩を除くが、以下を含む。

（x）ノルオキシモルフォン」^[9]

参照

参考文献

^ https://imgur.com/a/giJPW6u
^ Portoghese PS 、Lipkowski AW、Takemori AE（1987年3月）。「ビナルトルフィミンとノルビナルトルフィミン、強力かつ選択的なκオピオイド受容体拮抗薬」。ライフサイエンス。40 （13）：1287–92。doi ：10.1016/0024-3205（87）90585-6。PMID 2882399 。
^ ab Maraschin JC、Almeida CB、Rangel MP、Roncon CM、Sestile CC、Zangrossi H、他 (2017 年 6 月)。「κ-オピオイド受容体拮抗薬 Nor-BNI のパニック抑制効果における背側中脳水道周囲灰白質 5-HT1A 受容体の関与」。行動脳研究。327 :75–82。doi :10.1016/ j.bbr.2017.03.033。PMID 28347824。S2CID 22465963 。
^ Birch PJ、Hayes AG、Sheehan MJ、Tyers MB（1987 年12月）。「ノルビナルトルフィミン：κオピオイド受容体の拮抗薬プロファイル」。European Journal of Pharmacology。144 （ 3 ）：405–8。doi ： 10.1016 /0014-2999（87）90397-9。PMID 2831070。
^ Takemori AE、Ho BY、Naeseth JS、Portoghese PS (1988 年 7 月)。「ノルビナルトルフィミン、鎮痛および受容体結合アッセイにおける高度に選択的なカッパオピオイド拮抗薬」。薬理学および実験治療学ジャーナル。246 (1): 255–8。PMID 2839664。
^ Takemori AE、Schwartz MM、Portoghese PS（1988 年12月） 。「ラットにおけるカッパオピオイド介在性利尿作用のノルビナルトルフィミンによる抑制」。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。247（3）：971–4。PMID 2849679。
^ 白山勇、石田秀、岩田正之、間 GI、河原亮、Duman RS (2004 年 9 月)。「ストレスは脳の辺縁系領域におけるダイノルフィン免疫反応性を高め、ダイノルフィン拮抗作用は抗うつ薬のような効果を生み出す」。神経化学ジャーナル。90 (5): 1258–68。doi : 10.1111/ j.1471-4159.2004.02589.x。PMID 15312181。
^ https://imgur.com/a/giJPW6u
^ 「21 CFR Part 1308 - 規制物質のスケジュール」www.ecfr.gov 。 2024年12月7日閲覧。この記事には、パブリックドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。

[1] ttps://imgur.com/a/giJPW6u

[2] Portoghese PS 、Lipkowski AW、Takemori AE（1987年3月）。「ビナルトルフィミンとノルビナルトルフィミン、強力かつ選択的なκオピオイド受容体拮抗薬」。ライフサイエンス。40 （13）：1287–92。doi ：10.1016/0024-3205（87）90585-6。PMID 2882399 。

[:0-3] Maraschin JC、Almeida CB、Rangel MP、Roncon CM、Sestile CC、Zangrossi H、他 (2017 年 6 月)。「κ-オピオイド受容体拮抗薬 Nor-BNI のパニック抑制効果における背側中脳水道周囲灰白質 5-HT1A 受容体の関与」。行動脳研究。327 :75–82。doi :10.1016/ j.bbr.2017.03.033。PMID 28347824。S2CID 22465963 。

[4] ^ Birch PJ、Hayes AG、Sheehan MJ、Tyers MB（1987 年12月）。「ノルビナルトルフィミン：κオピオイド受容体の拮抗薬プロファイル」。European Journal of Pharmacology。144 （ 3 ）：405–8。doi ： 10.1016 /0014-2999（87）90397-9。PMID 2831070。

[5] ^ Takemori AE、Ho BY、Naeseth JS、Portoghese PS (1988 年 7 月)。「ノルビナルトルフィミン、鎮痛および受容体結合アッセイにおける高度に選択的なカッパオピオイド拮抗薬」。薬理学および実験治療学ジャーナル。246 (1): 255–8。PMID 2839664。

[6] ^ Takemori AE、Schwartz MM、Portoghese PS（1988 年12月） 。「ラットにおけるカッパオピオイド介在性利尿作用のノルビナルトルフィミンによる抑制」。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。247（3）：971–4。PMID 2849679。

[7] 白山勇、石田秀、岩田正之、間 GI、河原亮、Duman RS (2004 年 9 月)。「ストレスは脳の辺縁系領域におけるダイノルフィン免疫反応性を高め、ダイノルフィン拮抗作用は抗うつ薬のような効果を生み出す」。神経化学ジャーナル。90 (5): 1258–68。doi : 10.1111/ j.1471-4159.2004.02589.x。PMID 15312181。

[8] ttps://imgur.com/a/giJPW6u

[9] 「21 CFR Part 1308 - 規制物質のスケジュール」www.ecfr.gov 。 2024年12月7日閲覧。この記事には、パブリックドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。