フルニソリド

フルニソリド
臨床データ
商号	エアロビッド、ナサリド、ナサレル、他
その他の名前	6α-フルオロ-11β,16α,17,21-テトラヒドロキシプレグナ-1,4-ジエン-3,20-ジオンアセトン環状16,17-アセタール
AHFS / Drugs.com	モノグラフ
メドラインプラス	a681048
; 投与経路	吸入
ATCコード	R01AD04 ( WHO ) R03BA03 ( WHO );
薬物動態データ
タンパク質結合	吸入後40％
消失半減期	1.8時間
識別子
	IUPAC名 (1 S ,2 S ,4 R ,8 S ,9 S ,11 S ,12 S ,13 R ,19 S )-19-フルオロ-11-ヒドロキシ-8-(2-ヒドロキシアセチル)-6,6,9,13-テトラメチル-5,7-ジオキサペンタシクロ[10.8.0.0 2,9 .0 4,8 .0 13,18 ]イコサ-14,17-ジエン-16-オン;
CAS番号	3385-03-3 ;
パブケム CID	82153;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	7076;
ドラッグバンク	DB00180 ;
ケムスパイダー	74144 ;
ユニ	78M02AA8KF;
ケッグ	D00324 ;
チェビ	チェビ:5106 ;
チェムBL	チェルノブイリ ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID1045534;
ECHA 情報カード	100.020.177
化学および物理データ
式	Ｃ２４Ｈ３１ＦＯ６
モル質量	434.504 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 O=C\1\C=C/[C@]2(/C(=C/1)[C@@H](F)C[C@H]3[C@H]4[C@](C[C@H](O)[C@H]23)([C@@]5(OC(O[C@@H]5C4)(C)C)C(=O)CO)C)C;
	InChI InChI=1S/C24H31FO6/c1-21(2)30-19-9-14-13-8-16(25)15-7-12(27)5-6-22(15,3)20(13) 17(28)10-23(14,4)24(19,3) 1-21)18(29)11-26/h5-7,13-14,16-17,19-20,26,28H,8-11H2,1-4H3/t13-,14-,16-,17 -、19+、20+、22-、23-、24+/m0/s1 ; キー:XSFJVAJPIHIPKU-XWCQMRHXSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

フルニソリド（エアロビッドなどとして販売されている）は、アレルギー性鼻炎の治療薬としてよく処方されるコルチコステロイドです。^[1]鼻腔内コルチコステロイドは、症状をコントロールするのに最も効果的な薬です。^[2]

フルニソリドの主な作用機序はグルココルチコイド受容体を活性化することであり、抗炎症作用を示します。局所コルチコステロイドの効果は即効性がなく、目立った緩和効果を得るには少なくとも数日間使用する必要があります。必要に応じて使用した場合、定期的な推奨使用よりも効果は低くなります。^[2]フルニソリドは鼻の感染症には使用しないでください。2～3週間以上定期的に使用しても症状が緩和されない場合は、使用を継続しないでください。^[3]

1958年に特許を取得し、1978年に医療用として承認されました。^[4]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。^[5]

副作用

一時的な鼻や喉の乾燥、刺激、出血、不快な味や匂いが生じることがあります。^[6] 鼻中隔穿孔はまれに報告されています。^{[2]まれではありますが、}カンジダアルビカンス による鼻と咽頭の局所的な感染症も報告されています。長期使用は白内障や緑内障のリスクを高める可能性があります。^[7]

フルニソリド点鼻薬は循環器系（血液）に吸収されます。^[3]コルチコステロイド点鼻薬は、ヒトの視床下部-下垂体-副腎系の機能に影響を及ぼす可能性があります。^[7]望ましい臨床効果が得られた後、維持用量は症状を抑えるために必要な最小量まで減らすべきです。その量は、1日1回各鼻孔にスプレーする程度まで少なくすることができます。最小有効用量を使用することで、副作用の可能性が減ります。^{[7]鼻腔内コルチコステロイドの推奨量は、一般的に}全身的な副作用とは関連がありません。

コルチコステロイドは創傷治癒を阻害するため、最近鼻中隔潰瘍、再発性鼻出血、鼻の手術または外傷を経験した患者には、治癒するまでコルチコステロイド点鼻薬を慎重に使用する必要があります。^[3]妊娠中は、推奨用量の鼻腔内コルチコステロイドが安全かつ効果的です。^[2]

参考文献

^ 「フルニソリド」。DrugBank。
^ abcd Wallace DV、Dykewicz MS、Bernstein DI、Blessing-Moore J、Cox L、Khan DA、他 (2008 年 8 月)。「鼻炎の診断と管理: 最新の診療パラメータ」。アレルギーおよび臨床免疫学ジャーナル。122 (2 Suppl): S1-84。doi : 10.1016 / j.jaci.2008.06.003。PMID 18662584。
^ abc 「フルニソリド鼻用溶液」。DailyMed。米国国立医学図書館。
^ Fischer J、Ganellin CR (2006)。アナログベースの創薬。John Wiley & Sons。p. 486。ISBN 9783527607495。
^ 世界保健機関(2021).世界保健機関必須医薬品モデルリスト：第22次リスト（2021年） . ジュネーブ：世界保健機関. hdl : 10665/345533 . WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
^ 「フルニソリド - 鼻用（ナサリド、ナサレル）の副作用、医療用途、薬物相互作用」。MedicineNet。
^ abc 「ナサリド（フルニソリド（点鼻薬））医薬品情報：臨床薬理学 - 処方情報」RxList。

[1] 「フルニソリド」。DrugBank。

[auto-2] Wallace DV、Dykewicz MS、Bernstein DI、Blessing-Moore J、Cox L、Khan DA、他 (2008 年 8 月)。「鼻炎の診断と管理: 最新の診療パラメータ」。アレルギーおよび臨床免疫学ジャーナル。122 (2 Suppl): S1-84。doi : 10.1016 / j.jaci.2008.06.003。PMID 18662584。

[nih.gov-3] 「フルニソリド鼻用溶液」。DailyMed。米国国立医学図書館。

[Fis2006-4] Fischer J、Ganellin CR (2006)。アナログベースの創薬。John Wiley & Sons。p. 486。ISBN 9783527607495。

[WHO22nd-5] 世界保健機関(2021).世界保健機関必須医薬品モデルリスト：第22次リスト（2021年） . ジュネーブ：世界保健機関. hdl : 10665/345533 . WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.

[6] 「フルニソリド - 鼻用（ナサリド、ナサレル）の副作用、医療用途、薬物相互作用」。MedicineNet。

[rxlist.com-7] 「ナサリド（フルニソリド（点鼻薬））医薬品情報：臨床薬理学 - 処方情報」RxList。