フルメタゾン

フルメタゾン
臨床データ
商号	フルコート
その他の名前	フルメタゾン（USAN）
AHFS / Drugs.com	Micromedex 詳細な消費者情報
; 投与経路	話題
ATCコード	D07AB03 ( WHO ) 、D07XB01 ( WHO ) (組み合わせ)、QH02AB90 ( WHO );
法的地位
法的地位	米国: ℞のみ;
薬物動態データ
代謝	肝臓、CYP3A4媒介
識別子
	IUPAC名 (1 R ,2 S ,8 S ,10 S ,11 S ,13 R ,14 R ,15 S ,17 S )-1,8-ジフルオロ-14,17-ジヒドロキシ-14-(2-ヒドロキシアセチル)-2,13,15-トリメチルテトラシクロ[8.7.0.0 2,7 .0 11,15 ]ヘプタデカ-3,6-ジエン-5-オン;
CAS番号	2135-17-3 ;
パブケム CID	16490;
ケムスパイダー	15632 ;
ユニ	LR3CD8SX89;
ケッグ	D04208 ;
チェビ	チェビ:34764 ;
チェムBL	チェルノブイリ原子力発電所 ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID2045365;
ECHA 情報カード	100.016.701
化学および物理データ
式	Ｃ２２Ｈ２８Ｆ２Ｏ５
モル質量	410.458 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 C[C@@H]1C[C@H]2[C@@H]3C[C@@H](C4=CC(=O)C=C[C@@]4([C@]3([C@H](C[C@@]2([C@]1(C(=O)CO)O)C)O)F)C)F;
	InChI InChI=1S/C22H28F2O5/c1-11-6-13-14-8-16(23)15-7-12(26)4-5-19(15,2)21(14,24)17(27) 9-20(13,3)22(11,29)1 8(28)10-25/h4-5,7,11,13-14,16-17,25,27,29H,6,8-10H2,1-3H3/t11-,13+,14+,16 +,17+,19+,20+,21+,22+/m1/s1 ; キー:WXURHACBFYSXBI-GQKYHHCASA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

フルメタゾン（Flumetasone ） ^[1]は、外用コルチコステロイドです。抗炎症、鎮痒、血管収縮作用があり、様々な病状に対するヒトおよび動物への使用が承認されています。[ ^2]^[3]

1951年に特許を取得し、1964年に医療用として承認されました。^[4]

化学と作用機序

フルメタゾンは、中等度の効力を持つコルチコステロイドおよびグルココルチコイド受容体作動薬に分類されます。他のコルチコステロイドと同様に、リンパ系の機能を低下させ、免疫グロブリンおよび補体濃度を低下させ、リンパ球濃度を下げ、抗原抗体結合を防ぐことで免疫抑制剤として機能する。^[2]フルメタゾンは、動物モデルにおいて抗炎症作用がコルチゾンの420倍も強いことが示されています。^[^要出典^]

社会と文化

名前

商品名にはロカコルテン、ロコルテン、オルサリンなどがある。^[5]クリオキノールとの配合剤として、ロカコルテン-ビオフォーム（一部の国ではロコルテン-ビオフォーム^[6] ）のブランド名で、外耳炎や耳真菌症の治療薬として使用されている。^[7]通常はピバリン酸エステルのプロドラッグとしてフルメタゾンピバレートとして製剤化される。^[2]

獣医用途

2023年4月、米国食品医薬品局は、馬、犬、猫の炎症を引き起こす特定の疾患の治療薬として、フルメタゾン（ビマゾン）の初のジェネリック医薬品を承認しました。 ^[3]フルメタゾンは、これらの種において抗炎症薬（コルチコイドなど）に反応することが知られているさまざまなリウマチ性疾患、アレルギー性疾患、皮膚疾患、その他の疾患に推奨されています。^[3]

馬では、フルメタゾンは、滑液包炎（馬の関節付近の骨、腱、筋肉を保護する液体で満たされた袋に生じる痛みを伴う症状で、股関節や肩に多くみられる）、手根炎（馬の手根付近の結合組織の炎症で、人間の手首に相当）、小骨関節炎（馬の球節関節の炎症で、前脚に多くみられる）、筋炎（馬の後肢に多くみられる急速な筋肉の消耗）などの炎症による筋骨格系の症状の治療薬として承認されている。^[3]

犬では、ビマゾンは、関節炎、変形性関節症、椎間板疾患、筋炎など、筋肉や関節の炎症による筋骨格系の症状の治療薬として承認されています。^[3]この薬は、同様の理由で外用薬と併用した場合、犬の耳の感染症（外耳炎）の治療に有効であることが証明されています。^[3]また、さまざまな原因による特定の急性および慢性皮膚疾患（皮膚病）の治療薬として承認されており、これらの症状に伴う皮膚のかゆみ（掻痒）、刺激、炎症を抑えるほか、じんましん、蕁麻疹（皮膚に隆起したかゆみのある発疹）、虫刺されなどのアレルギー反応の治療にも使用されています。^[3]フルメタゾンは、静脈内投与した場合、犬のショック治療薬としても承認されています。^[3]

猫では、フルメタゾンは、様々な原因による特定の急性および慢性皮膚疾患（皮膚病）の治療薬として承認されており、これらの疾患に伴う皮膚のかゆみ（掻痒）、刺激、炎症を抑えるのに役立ちます。^[3]

参考文献

^ Morton IK、Hall JM (1999)。薬理学的薬剤の特性と同義語の簡潔な辞書。ドルドレヒト：Springer Netherlands。p. 122。ISBN 9789401144391。
^ abc 「フルメタゾン」。国立トランスレーショナルサイエンス推進センター。
^ abcdefghi 「FDA、猫、犬、馬の病気の治療薬としてフルメタゾンのジェネリック薬を承認」。米国食品医薬品局（FDA）。2023年4月5日。2023年4月7日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2023年4月7日閲覧。この記事には、パブリックドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。
^ Fischer J、Ganellin CR (2006)。アナログベースの創薬。John Wiley & Sons。p. 484。ISBN 9783527607495. 2023年1月10日時点のオリジナルよりアーカイブ。2023年4月7日閲覧。
^ 「フルメタゾン概要 - 有効成分 - RxReasoner」www.rxreasoner.com 。 2024年2月7日閲覧。
^ 「フルメタゾン/クリオキノール 0.02% w/v / 1% w/v 耳用点眼液 - 製品特性概要 (SmPC) - (emc)」。www.medicines.org.uk 。 2024年2月7日閲覧。
^ 「Locacorten Vioform Eardrops - 使用法、副作用、相互作用 - MedBroadcast.com」。www.medbroadcast.com 。 2024年2月7日閲覧。

[1] Morton IK、Hall JM (1999)。薬理学的薬剤の特性と同義語の簡潔な辞書。ドルドレヒト：Springer Netherlands。p. 122。ISBN 9789401144391。

[:0-2] 「フルメタゾン」。国立トランスレーショナルサイエンス推進センター。

[FDA_Bimasone-3] 「FDA、猫、犬、馬の病気の治療薬としてフルメタゾンのジェネリック薬を承認」。米国食品医薬品局（FDA）。2023年4月5日。2023年4月7日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2023年4月7日閲覧。この記事には、パブリックドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。

[Fis2006-4] Fischer J、Ganellin CR (2006)。アナログベースの創薬。John Wiley & Sons。p. 484。ISBN 9783527607495. 2023年1月10日時点のオリジナルよりアーカイブ。2023年4月7日閲覧。

[5] 「フルメタゾン概要 - 有効成分 - RxReasoner」www.rxreasoner.com 。 2024年2月7日閲覧。

[6] 「フルメタゾン/クリオキノール 0.02% w/v / 1% w/v 耳用点眼液 - 製品特性概要 (SmPC) - (emc)」。www.medicines.org.uk 。 2024年2月7日閲覧。

[7] 「Locacorten Vioform Eardrops - 使用法、副作用、相互作用 - MedBroadcast.com」。www.medbroadcast.com 。 2024年2月7日閲覧。