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| 臨床データ | |
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投与経路 | オーラル |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関(IUPHAR) |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェムBL |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C22H26FN3O4 |
| モル質量 | 415.465 グラムモル−1 |
| 3Dモデル(JSmol) |
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フレシノキサン(DU-29,373)は、フェニルピペラジン系の強力かつ選択的な 5-HT 1A受容体 部分/ほぼ完全 作動薬です。[1] [2] [3]もともとは潜在的な降圧剤として開発されましたが、[1] [2] [4]フレシノキサンは後に動物実験で抗うつ作用および抗不安作用があることがわかりました。 [5] [6]その結果、大うつ病性障害の治療を目的としたいくつかの小規模なヒトパイロットスタディで調査され、強力な有効性と非常に良好な忍容性があることがわかりました。[7] [8]しかし、「経営上の決定」により、フレシノキサンの開発は中止され、それ以上追求されませんでした。[9]
患者において、フレシノキサンはレム 睡眠潜時を延長し、体温を下げ、ACTH、コルチゾール、プロラクチン、成長ホルモンの 分泌を増加させる。[2] [8]
参照
参考文献
- ^ ab Schoeffter P, Hoyer D (1988年11月). 「5-HT1A結合部位に親和性を持つ中枢作用性降圧剤は子牛の海馬におけるフォルスコリン刺激アデニル酸シクラーゼ活性を阻害する」. British Journal of Pharmacology . 95 (3): 975–85. doi :10.1111/j.1476-5381.1988.tb11728.x. PMC 1854240. PMID 3207999 .
- ^ abc Pitchot W、Wauthy J、Legros JJ、 Ansseau M (2004 年 3 月)。「正常なボランティアにおけるフレシノキサンに対するホルモンおよび体温の反応: 拮抗薬研究」。ヨーロッパ神経精神薬理学。14 (2 ) : 151–5。doi :10.1016/S0924-977X(03)00108-1。PMID 15013031。S2CID 19082134 。
- ^ Hadrava V、Blier P、Dennis T、Ortemann C、de Montigny C (1995 年 10 月)。「フレシノキサンの 5-ヒドロキシトリプタミン 1A 特性の特徴: 生体内電気生理学および低体温研究」。神経薬理学。34 (10): 1311–26。doi : 10.1016 / 0028-3908 (95)00098-Q。PMID 8570029。S2CID 27967032 。
- ^ Wouters W、Tulp MT、Bevan P (1988 年5月)。「フレシノキサンは5-HT1A受容体を介して猫の血圧と心拍数を下げる」。European Journal of Pharmacology。149 ( 3): 213–23。doi : 10.1016 /0014-2999(88)90651-6。PMID 2842163 。
- ^ van Hest A, van Drimmelen M, Olivier B (1992). 「フレシノキサンはDRL 72秒スクリーンで抗うつ活性を示す」. Psychopharmacology . 107 (4): 474–9. doi :10.1007/BF02245258. PMID 1351303. S2CID 6258207.
- ^ Rodgers RJ、Cole JC、Davies A (1994 年 8 月)。「新規 5-HT1A 受容体作動薬フレシノキサンの抗不安作用および行動抑制作用」。薬理学、生化学、行動。48 ( 4 ): 959–63。doi : 10.1016 /0091-3057(94)90205-4。PMID 7972301。S2CID 39446719。
- ^ Grof P, Joffe R, Kennedy S, Persad E, Syrotiuk J, Bradford D (1993). 「治療抵抗性うつ病における5-HT1A受容体作動薬である経口フレシノキサンのオープン試験」International Clinical Psychopharmacology . 8 (3): 167–72. doi :10.1097/00004850-199300830-00005. PMID 8263314. S2CID 33325915.
- ^ ab Ansseau M, Pitchot W, Moreno AG, Wauthy J, Papart P (2004). 「重度のうつ病における 5-HT1A 作動薬フレシノキサンのパイロット研究: 睡眠レム睡眠潜時と体温への影響」(PDF) .ヒト精神薬理学: 臨床および実験. 8 (4): 279–283. doi :10.1002/hup.470080407. S2CID 145758823.
- ^ Celada P、 Bortolozzi A、Artigas F (2013 年 9 月)。「精神疾患の治療薬のターゲットとしてのセロトニン 5-HT1A 受容体: 理論的根拠と研究の現状」。CNS Drugs。27 ( 9): 703–16。doi : 10.1007 /s40263-013-0071-0。PMID 23757185。S2CID 31931009 。
