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| 臨床データ | |
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| その他の名前 | L -ヒスチジル-2-メチル- D -トリプトフィル- L -アラニル- L -トリプトフィル- D -フェニルアラニル- L -リジンアミド |
投与経路 | 静脈内、皮下、鼻腔内、経口[1] |
| ATCコード |
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| 薬物動態データ | |
| 消失半減期 | 約55分[2] |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ47Ｈ58Ｎ12Ｏ6 |
| モル質量 | 887.059 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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エグザレリン（INN）（開発コード名EP-23905、MF -6003 ）は、ヘキサレリンとしても知られ、グレリン/成長ホルモン分泌促進物質受容体（GHSR）の強力で合成されたペプチド性経口活性中枢浸透性高度選択性アゴニストであり、メディオラナム・ファーマセウティシ社によって開発された成長ホルモン分泌促進物質である。 [3] [4] [5] [6] [7]これは、 GHRP-6から誘導されたアミノ酸配列His- D -2-メチル-Trp-Ala-Trp- D -Phe-Lys-NH 2を持つヘキサペプチドである。これらのGH放出ペプチドはグレリンと配列類似性はないが、グレリン受容体でアゴニストとして作用することでグレリンを模倣する。[5] [6]
エグザモレリンは、動物およびヒトの血漿中の成長ホルモン（GH）濃度を用量依存的に大幅に増加させます。[ 2 ]さらに、プラルモレリン（GHRP-2）およびGHRP-6と同様に、ヒトではプロラクチン、副腎皮質刺激ホルモン（ACTH）、およびコルチゾールの放出を用量依存的にわずかに刺激します。[2] [8]エグザモレリンがヒトでインスリン様成長因子1（IGF-1）およびインスリン様成長因子結合タンパク質1 （IGFBP-1）濃度を上昇させる能力については相反する報告があり、一部の研究では上昇が見られず、他の研究ではわずかながら統計的に有意な上昇が見られました。[2] [9] [10] [11]エグザモレリンは、ヒトの血漿中のグルコース、黄体形成ホルモン（LH）、卵胞刺激ホルモン（FSH）、または甲状腺刺激ホルモン（TSH）濃度には影響を及ぼしません。[2]
エグザモレリンはヒトにおいて成長ホルモン放出ホルモン（GHRH）よりも多くのGHを放出し、 [8] [12] GHRHとの組み合わせでGH放出に対する相乗効果を生み出し、エグザモレリンの低用量でも血漿GHレベルの「大幅な」増加をもたらします。[13] [14] [15] GHの前投与はエグザモレリンのGH放出効果を鈍らせますが、対照的にGHRHの効果は完全に無効になります。[14] [16] IGF-1の前処理もエグザモレリンのGH上昇効果を鈍らせます。[17] テストステロン、テストステロンエナント酸、およびエチニルエストラジオールは、オキサンドロロンではありませんが、ヒトにおいてエグザモレリンのGH放出効果を著しく増強することがわかっています。[18] [19]同様に、おそらく性ステロイドレベルの上昇により、思春期はヒトにおけるエキサモレリンのGH上昇作用を著しく増強することも判明している。[20]
エグザモレリンを長期投与すると、ヒトではGH放出効果に対する部分的かつ可逆的な耐性が生じる（数週間から数ヶ月にわたって有効性が50～75％減少する）。[21] [22]
エグザモレリンは成長ホルモン欠乏症とうっ血性心不全の治療薬として第II相 臨床試験まで進んだが、開発は完了せず、販売されることはなかった。[6] [23]
参照
参考文献
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