プラルモレリン

プラルモレリン
臨床データ
その他の名前	D-アラニル-3-(ナフタレン-2-イル)-D-アラニル-L-アラニル-L-トリプトフィル-D-フェニルアラニル-L-リシンアミド
; 投与経路	経口、静脈内
識別子
	IUPAC名 (2 S )-6-アミノ-2-[[(2 S )-2-[[(2 S )-2-[[(2 S )-2-[[(2 R )-2-[[(2 R )-2-アミノプロパノイル]アミノ]-3-ナフタレン-2-イルプロパノイル]アミノ]プロパノイル]アミノ]-3-(1 H -インドール-3-イル)プロパノイル]アミノ]-3-フェニルプロパノイル]アミノ]ヘキサンアミド;
CAS番号	158861-67-7 ;
パブケム CID	6852372;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	1092;
ケムスパイダー	5293451;
ユニ	E6S6E1F19M;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID601032404;
化学および物理データ
式	Ｃ45Ｈ55Ｎ9Ｏ6
モル質量	817.992 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 C[C@H](C(=O)N[C@H](CC1=CC2=CC=CC=C2C=C1)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC3=CNC4=CC=CC=C43)C(=O)N[C@H](CC5=CC=CC=C5)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N)N;
	InChI InChI=1S/C45H55N9O6/c1-27(47)41(56)52-38(24-30-19-20-31-14-6-7-15-32(31)22-30)43(58) 50-28( 2)42(57)53-39(25-33-26-49-35-17-9-8-16-34(33)35)45(60)54-37(23-29-12-4- 3-5-13-29)44(59)51- 36(40(48)55)18-10-11-21-46/h3-9,12-17,19-20,22,26-28,36-39,49H,10-11,18,21, 23-25,46-47H2,1-2H3,(H2,48,55)(H,50,58)(H,51,59)(H,52,56)(H,53,57)(H, 54,60)/t27-,28+,36+,37-,38-,39+/m1/s1; キー:HRNLPPBUBKMZMT-RDRUQFPZSA-N;

プラルモレリン（INN）（ブランド名GHRP Kaken 100、旧開発コード名KP-102、GPA-748、WAY-GPA-748）は、プラルモレリン塩酸塩（JAN）、プラルモレリン二塩酸塩（USAN）、特に成長ホルモン放出ペプチド2（GHRP-2）としても知られ、成長ホルモン分泌促進剤（GHS）であり、成長ホルモン欠乏症（GHD）の評価のための単回投与製剤として日本では科研製薬によって販売されている診断薬として使用されています。^[1]^[2]^[3]

プラルモレリンは経口投与可能な合成ペプチド薬で、具体的にはメトエンケファリンの類似体であり、アミノ酸配列はD -Ala -D- (β-ナフチル)-Ala-Trp- D -Phe-Lys-NH ₂です。^[2]^[4]グレリン/成長ホルモン分泌促進因子受容体(GHSR)作動薬として作用し、このクラスの薬として初めて臨床導入されました。^[2]^{[3]この薬を急性投与すると、}血漿成長ホルモン(GH)濃度が著しく上昇し^[4]^[5]、確実に空腹感を誘発してヒトの食物摂取量が増加します。^[6]

プラルモレリンは、GHDおよび低身長（下垂体性小人症）の治療薬としても研究されており、これらの適応症で第II相臨床試験まで進んだが、最終的にはこれらの適応症で販売されることはなかった。^[4]これは、プラルモレリンが血漿GHレベルを上昇させる能力が、健康な個人と比較してGHD患者では著しく低いためであると考えられる。^[4]

参照

成長ホルモン分泌促進剤のリスト

参考文献

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