成長ホルモン分泌促進剤

成長ホルモン分泌促進薬またはGH分泌促進薬（GHS）は、成長ホルモン（GH）の分泌促進薬（すなわち、分泌を誘発する）として作用する薬剤のクラスである。[1] これらには、グレリン（レノモレリン）、プラルモレリン（GHRP-2）、GHRP-6、エキサモレリン（ヘキサレリン）、イパモレリン、イブタモレン（MK-677）などのグレリン/成長ホルモン分泌促進薬受容体（GHSR）の作動薬、 [ 1 ] [ 2 ]と^、成長ホルモン放出ホルモン（GHRH、ソマトレリン）、 CJC - 1295 、[3] セルモレリン、[4] テサモレリンなどの成長ホルモン放出^ホルモン^受容体（ GHRHR ）の^作動薬が^含まれる。[ 5 ^]

これらの多くは、インスリン様成長因子1（IGF-1）^[6]や、プロラクチンやコルチゾールなどの他の視床下部下垂体ホルモンの分泌も誘発します。これらの薬剤の主な臨床応用は、成長ホルモン欠乏症の治療です。^[7]また、アナボリックステロイドと同様に、ボディビルディングの目的で闇市場で使用されています。

GHRH受容体作動薬

ペプチド

GHRH (ソマトクリニン、GRF、GHRF)
CJC-1295 (DAC:GRF)
修正GRF（1-29）（DACなしのCJC）
デュモレリン
リズモリン
セルモレリン(Geref, Gerel; GHRH (1-29))
ソマトレリン
テサモレリン（エグリフタ）

グレリン（GHS）受容体作動薬

ペプチド

グレリン（レノモレリン、GHRL）
GHRP-1
GHRP-2 (プラルモレリン; GHRP科研100; GHRP-2; KP-102、GPA-748、WAY-GPA-748)
GHRP-3
GHRP-4
GHRP-5
GHRP-6 (SKF-110679)
アレクサモレリン
エグザモレリン（ヘキサレリン; EP-23905、MF-6003）
イパモレリン（NNC 26-0161）
レラモレリン（RM-131、BIM-28131、BIM-28163）
タビモレリン（NN-703）

非ペプチド

アデノシン
アナモレリン（ONO-7643、RC-1291、ST-1291）
カプロモレリン（CP-424391）
イブタモレン（MK-677、MK-0677、L-163191、LUM-201）
マシモレリン(AEZS-130、JMV 1843)
SM-130686

ウリモレリンはグレリン受容体作動薬ですが、末梢選択性であり、GH分泌にほとんどまたは全く影響を与えないため、GHSではないことに注意してください。 ^[8] 同様に、アデノシンはグレリン作動薬として空腹反応を引き起こすことができますが、GH分泌にはほとんどまたは全く影響を与えません。

参照

視床下部-下垂体-体細胞軸

参考文献

^ ab Davenport AP, Bonner TI, Foord SM, Harmar AJ, Neubig RR, Pin JP, et al. (2005年12月). 「国際薬理学連合. LVI. グレリン受容体の命名法、分布、および機能」.薬理学レビュー. 57 (4): 541–6. doi :10.1124/pr.57.4.1. PMID 16382107. S2CID 11254096.
^ Camanni F, Ghigo E, Arvat E (1998年1月). 「成長ホルモン放出ペプチドとその類似体」. Frontiers in Neuroendocrinology . 19 (1): 47–72. doi :10.1006/frne.1997.0158. PMID 9465289. S2CID 31400577.
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[3] Teichman, SL; et al. (2006). 「健康成人における、GH放出ホルモンの長時間作用型類似体であるCJC-1295による成長ホルモン（GH）およびインスリン様成長因子I分泌の長期刺激」 J Clin Endocrinol Metab . 91 (3): 799–805. doi : 10.1210/jc.2005-1536 . PMID 16352683.

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[5] モース、ステファン;シュムッツ、ギュンター (2001)。「HIV関連リポジストロフィー症候群」。医療クリニック。96 (7): 391–401。土井：10.1007/PL00002220。PMID 11494914。

[6] ムチュラー、エルンスト (2013). Arzneimittelwirkungen (ドイツ語) (10 版)。シュトゥットガルト: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft。 p. 353.ISBN 978-3-8047-2898-1。

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