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| エイリアス | EPHA2、Epha2、AW545284、Eck、Myk2、Sek-2、Sek2、ARCC2、CTPA、CTPP1、CTRCT6、EPH受容体A2、ECK | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 外部ID | オミム: 176946; MGI : 95278;ホモロジーン: 20929;ジーンカード：EPHA2; OMA :EPHA2 - オルソログ | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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EPH受容体A2（エフリンA型受容体2）は、ヒトではEPHA2遺伝子によってコードされるタンパク質である。[5] [6]
関数
この遺伝子は、タンパク質チロシンキナーゼファミリーのエフリン受容体サブファミリーに属します。EPHおよびEPH関連受容体は、特に神経系における発達イベントの媒介に関与していると考えられています。EPHサブファミリーの受容体は、通常、単一のキナーゼドメインと、 Cysに富むドメインと2つのフィブロネクチンタイプIIIリピートを含む細胞外領域を持っています。エフリン受容体は、細胞外ドメイン配列の類似性と、エフリンAおよびエフリンBリガンドへの結合親和性に基づいて、2つのグループに分けられます。この遺伝子は、エフリンAリガンドに結合するタンパク質をコードしています。[6]
臨床的意義
これは、 BRAF変異メラノーマがBRAF阻害剤やMEK阻害剤に耐性となることに関係している可能性がある。 [ 7]また、カポジ肉腫関連ヘルペスウイルス（KSHV）が宿主細胞に侵入する受容体でもある。EphA2の小分子阻害剤は、ヒト細胞へのKSHVの侵入を阻止する能力があることが示されている。[8]
インタラクション
EPH 受容体 A2 は以下と相互作用することが示されています。
ドキサゾシンはEPH受容体A2の小分子作動薬であることも示されている。 [13]
参照
参考文献
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- ^ abc GRCm38: Ensembl リリース 89: ENSMUSG00000006445 – Ensembl、2017 年 5 月
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- ^ Sulman EP、Tang XX、Allen C、Biegel JA、Pleasure DE、Brodeur GM、Ikegaki N (1997 年 4 月)。「ヒト EPH 関連遺伝子 ECK は、ヒトの癌でよく見られる変化領域 1p36.1 にマッピングされる」。Genomics . 40 ( 2): 371–4 . doi : 10.1006/geno.1996.4569 . PMID 9119409。
- ^ ab 「Entrez Gene: EPHA2 EPH 受容体 A2」。
- ^ 「メラノーマにおける薬剤耐性への対抗」 2015年。2015年2月4日時点のオリジナルよりアーカイブ。2015年2月4日閲覧。
- ^ Hahn AS、Kaufmann JK、Wies E、Naschberger E、Panteleev-Ivlev J、Schmidt K、Holzer A、Schmidt M、Chen J、König S、Ensser A、Myoung J、Brockmeyer NH、Stürzl M、Fleckenstein B、Neipel F (2012)。「エフリン受容体チロシンキナーゼA2はカポジ肉腫関連ヘルペスウイルスの細胞受容体である」。Nat . Med . 18 (6): 961– 6. doi :10.1038/nm.2805. PMC 3645317. PMID 22635007 。
- ^ Himanen JP、Goldgur Y、Miao H、Myshkin E、Guo H、Buck M、Nguyen M、Rajashankar KR、Wang BC、Nikolov DB (2009 年 7 月)。「A クラス Eph 受容体によるリガンド認識: EphA2 リガンド結合ドメインと EphA2/エフリン A1 複合体の結晶構造」。EMBO Rep . 10 (7): 722–8 . doi : 10.1038/embor.2009.91 . PMC 2727437. PMID 19525919 。
- ^ Kikawa KD、Vidale DR、Van Etten RL、Kinch MS (2002 年 10 月)。「低分子量チロシンホスファターゼによる EphA2 キナーゼの調節が形質転換を誘導する」。J . Biol. Chem . 277 (42): 39274–9 . doi : 10.1074/jbc.M207127200 . PMID 12167657。
- ^ ab Pratt RL 、 Kinch MS（2002年10月）。「EphA2チロシンキナーゼの活性化はMAP/ERKキナーゼシグナル伝達カスケードを刺激する」。Oncogene。21 （50）：7690 ～9。doi ：10.1038/sj.onc.1205758。PMID 12400011。S2CID 7083192 。
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- ^ Petty A, Myshkin E, Qin H, Guo H, Miao H, Tochtrop GP, Hsieh JT, Page P, Liu L, Lindner DJ, Acharya C, MacKerell AD, Ficker E, Song J, Wang BC (2012 年 8 月). 「EphA2 受容体チロシンキナーゼの小分子アゴニストは、in vitro での腫瘍細胞の移動と in vivo での前立腺癌の転移を阻害する」. PLOS ONE . 7 (8): e42120. Bibcode :2012PLoSO...742120P. doi : 10.1371/journal.pone.0042120 . PMC 3419725. PMID 22916121 .
さらに読む
- Flanagan JG、Vanderhaeghen P (1998)。「神経発達におけるエフリンおよびEph受容体」。Annu . Rev. Neurosci . 21 : 309–45 . doi :10.1146/annurev.neuro.21.1.309. PMID 9530499. S2CID 1278600。
- Zhou R (1998). 「Ephファミリー受容体とリガンド」. Pharmacol. Ther . 77 (3): 151– 81. doi :10.1016/S0163-7258(97)00112-5. PMID 9576626.
- Holder N、 Klein R (1999)。「Eph受容体とエフリン：形態形成のエフェクター」。開発。126 (10): 2033– 44。doi :10.1242/dev.126.10.2033。PMID 10207129 。
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- Kinch MS 、Carles-Kinch K (2003)。「癌におけるEphA2チロシンキナーゼの過剰発現と機能的変化」。Clin . Exp . Metastasis。20 (1): 59– 68。doi : 10.1023 /A:1022546620495。PMID 12650608。S2CID 2472961。
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外部リンク
- PDBe-KBのUniProt : P29317 (ヒトエフリン A 型受容体 2)のPDBで入手可能なすべての構造情報の概要。
- PDBe-KBのUniProt : Q03145 (マウス エフリン A 型受容体 2)のPDBで入手可能なすべての構造情報の概要。
