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| 臨床データ | |
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| AHFS / Drugs.com | Micromedex 詳細な消費者情報 |
| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口摂取 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| タンパク質結合 | 変動あり、治療濃度では92～97% |
| 代謝 | クロフィブリン酸に加水分解され、肝臓でグルクロン 酸抱合される |
| 消失半減期 | 非常に変動性が高い。平均18～22時間。腎不全ではさらに長くなる。 |
| 排泄 | 腎臓、95～99% |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.010.253 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 12 H 15塩素O 3 |
| モル質量 | 242.70 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| 沸点 | 148 °C (298 °F) |
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| （確認する） | |
クロフィブラート（商品名アトロミッドS ）は、血中コレステロールおよびトリアシルグリセリドの高値を抑制するために用いられる脂質低下剤です。フィブラート系薬剤に属します。リポタンパク質リパーゼ活性を高めてVLDLからLDLへの変換を促進し、VLDLレベルを低下させます。また、 HDLレベルを上昇させることもあります。
1958年にインペリアル・ケミカル・インダストリーズ社によって特許が取得され、1963年に医療用として承認されました。[1]クロフィブラートは副作用のため2002年に製造中止となりました。
複雑化と論争
クロフィブラートは、抗利尿ホルモンADH （バソプレシン）不適切分泌症候群（SIADH ）を引き起こす可能性があります。また、クロフィブラートは胆嚢内にコレステロール結石を形成する可能性もあります。
クロフィブラートを使用して血清コレステロールを低下させた虚血性心疾患の一次予防に関する世界保健機関の共同試験では、コレステロール低下に成功したにもかかわらず、クロフィブラート治療群では、治療を受けていない高コレステロール群よりも死亡率が高かった（クロフィブラート治療中に47％、治療後に5％死亡率が高い）ことが観察された。これらの死亡は心臓病以外のさまざまな原因によるものであり、「説明できない」ままである。[2]
参考文献
- ^ Fischer J、Ganellin CR (2006)。アナログベースの創薬。John Wiley & Sons。p. 474。ISBN 9783527607495。
- ^ 「クロフィブラートによる血清コレステロール低下による虚血性心疾患の一次予防に関するWHO共同試験：最終死亡率追跡調査。主任研究者委員会報告書」。Lancet . 2 ( 8403): 600–4. 1984年9月 。doi : 10.1016 /s0140-6736(84)90595-6。PMID 6147641。S2CID 2473318。