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| 臨床データ | |
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| 商号 | ロルゾン、パラフレックス、ムスコル |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a682577 |
| ライセンスデータ |
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投与経路 | 経口摂取 |
| 薬物クラス | 骨格筋弛緩薬 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | よく吸収される |
| タンパク質結合 | 13～18% |
| 代謝 | 肝臓 |
| 消失半減期 | 1.1時間 |
| 作用持続時間 | 3～4時間 |
| 排泄 | 尿（<1％） |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.002.186 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 7 H 4 Cl N O 2 |
| モル質量 | 169.56 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| （確認する） | |
クロルゾキサゾン（INN）は、中枢作用性筋弛緩薬で、筋肉のけいれんやその結果生じる痛みや不快感の治療に用いられる。また、急性痛全般や緊張性頭痛（筋収縮性頭痛）にも投与できる。脊髄に作用して反射を抑制する。ロルゾン、パラフレックス、ムスコルというブランド名で販売されているほか、クロルゾキサゾンとアセトアミノフェン（パラセタモール）の配合剤であるパラフォンフォルテという配合剤でも販売されている。副作用としては、めまい、ふらつき、倦怠感、吐き気、嘔吐などがある。[医学的引用が必要]まれに、クロルゾキサゾンは重度の肝機能障害を引き起こすことがある。[3]一方、クロルゾキサゾンは競合阻害によってアセトアミノフェンの肝毒性を軽減することがある。 [4]
ジェネリック医薬品として入手可能である。[5]
メタキサロンと同様に、その作用機序はまだ疑問視されています。メタキサロンは、セロトニンレベルを変化させ、軽度のMAO阻害剤として作用すると考えられています。 [医学的引用が必要]クロルゾキサゾンの作用機序は、 GABA AおよびGABA B受容体と電位依存性カルシウムチャネルにある程度作用すると考えられています。 [医学的引用が必要]一般的な中枢神経系の抑制は、その医学的利点の唯一の現在認められている側面です。[医学的引用が必要]正確な作用機序の解明は現在も進行中ですが、より効果的で安全な筋弛緩剤（ジアゼパム、シクロベンザプリン、チザニジンなど）の存在により研究が限られており、クロルゾキサゾンの作用機序を共有する新しい化合物を特定する潜在的な利点が大幅に制限されています。
参照
参考文献
- ^ 「パラフォンDSC-クロルゾキサゾン錠」。DailyMed。2010年2月9日。 2020年11月5日閲覧。
- ^ 「ロルゾン-クロルゾキサゾン錠」DailyMed 2019年6月21日2020年11月5日閲覧。
- ^ 「クロルゾキサゾン」。LiverTox。国立糖尿病・消化器・腎臓病研究所。2017年1月30日。PMID 31643467。2024年5月10日閲覧。
- ^ ピンギリ RB、ヴェムラパリ S、ガダムセッティ MV、プレシング D、カトゥーリ R、ラチャムセッティ V、他。 (2023-04-17)。 「クロルゾキサゾンは、CYP2E1媒介代謝の競合阻害を介して、パラセタモール誘発毒性を軽減しました。」薬学未来ジャーナル。9 (1)。土井：10.1186/s43094-023-00484-2。ISSN 2314-7253。
- ^ 「Competitive Generic Therapy Approvals」.米国食品医薬品局(FDA) . 2023年6月29日. 2023年6月29日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2023年6月29日閲覧。
さらに読む
- Dong DL、Luan Y、Feng TM、Fan CL、Yue P、Sun ZJ、他 (2006 年 9 月)。「クロルゾキサゾンはラットの胸部大動脈の収縮を抑制する」。European Journal of Pharmacology。545 ( 2–3): 161–166。doi : 10.1016 /j.ejphar.2006.06.063。PMID 16859676 。
- Park JY、Kim KA、Park PW 、 Ha JM (2006 年 1 月)。「クロルゾキサゾンをプローブとして測定された、健康な被験者における高用量アスピリンの CYP2E1 活性に対する影響」。Journal of Clinical Pharmacology。46 ( 1 ) : 109–114。doi : 10.1177 /0091270005282635。PMID 16397290。S2CID 20092326 。
- Wan J、Ernstgård L、 Song BJ 、 Shoaf SE (2006 年 1 月)。「絶食した Sprague-Dawley ラットではクロルゾキサゾンの代謝が増加する」。The Journal of Pharmacy and Pharmacology。58 ( 1): 51–61。doi : 10.1211/jpp.58.1.0007。PMC 1388188。PMID 16393464。
外部リンク
- 「クロルゾキサゾン」。薬物情報ポータル。米国国立医学図書館。
- クロロキサゾン安全データシート 2019-07-12ウェイバックマシンにアーカイブ
- DF マーシュ、米国特許 2,895,877 (1959)
