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| 臨床データ | |
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| 商号 | カフシット、ゲンセボック、カフネア、他 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| ライセンスデータ |
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投与経路 | 経口、静脈内（IV） |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.125.472 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ１４Ｈ１８Ｎ４Ｏ９ |
| モル質量 | 386.317 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| （確認する） | |
カフェインクエン酸塩は、 Cafcitなどのブランド名で販売されており、未熟児の呼吸不全の治療に使用される薬剤です。[5]具体的には、他の原因が除外された場合、35週未満で生まれた赤ちゃん、または体重が2キログラム（4.4ポンド）未満の赤ちゃんに投与されます。[6]経口投与または静脈へのゆっくりとした注射で投与されます。[5]
副作用には、摂食障害、心拍数の増加、低血糖、壊死性腸炎、腎臓障害などがあります。[5] [6]血中カフェイン濃度の検査が時々推奨されます。[5]カフェインのクエン 酸塩と呼ばれることが多いですが、 [7]その名前が示すように、カフェインクエン酸塩は実際には2つの成分の共結晶で構成されています。[8]カフェインクエン酸塩はキサンチンファミリーの薬剤です。 [6]脳の呼吸中枢を刺激することで作用します。[5]
カフェインは1819年に発見されました。[9]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[10]静脈注射の形で経口摂取することもできます。[11]
2020年6月、欧州医薬品庁（EMA）のヒト用医薬品委員会（CHMP）は、ゲンスボックの承認を勧告した。[12] 2020年8月に欧州連合での使用が承認された。[3]
医療用途
カフェインクエン酸塩は、一般的に28～32週または28週未満で生まれた乳児の未熟児無呼吸症の治療に好んで用いられます。 [6] [13]テオフィリンに比べて副作用が少ないです。[6]
カフェインは喘息の気道機能を改善し、努力呼気量（FEV1）を5％～18％増加させ、この効果は最大4時間持続します。[14]
機構
作用機序としては、クエン酸対イオンが水中で解離するため、カフェイン塩基と同一の製剤である。クエン酸カフェインの投与量は、クエン酸部分の重量が加わるため、当然ながらカフェイン塩基よりも高くなる。つまり、同じ量のカフェインを得るには、より多くの投与量が必要となる。[11]カフェイン塩基とクエン酸塩の治療投与量の比率は通常 1:2 である。[11]したがって、投与量を明確に区別する必要がある。[11]
製造
この薬は無水 カフェインとクエン酸一水和物およびクエン酸ナトリウム二水和物を組み合わせて製造される。カフェインクエン酸共結晶は少なくとも2つの無水多形をとることができる。[8]
参考文献
- ^ 「規制決定概要 - Peyona」カナダ保健省。2014年10月23日。 2022年6月5日閲覧。
- ^ 「Cafcit- カフェインクエン酸塩注射剤」DailyMed 2020年1月3日2020年8月27日閲覧。
- ^ ab 「ゲンセボック EPAR」。欧州医薬品庁(EMA)。 2020年6月19日。2020 年8 月 27 日に取得。
- ^ 「Gencebok 製品情報」。医薬品連合登録簿。 2023年3月3日閲覧。
- ^ abcde 「カフェイン; カフェインおよび安息香酸ナトリウム注射剤; カフェインクエン酸塩」。アメリカ医療システム薬剤師会。2017年7月16日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年12月8日閲覧。
- ^ abcde 世界保健機関(2009). Stuart MC、Kouimtzi M、Hill SR (編). WHO モデル処方集 2008 . 世界保健機関. p. 485. hdl :10665/44053. ISBN 9789241547659。
- ^ Donn SM、Sinha SK (2012)。新生児呼吸ケアマニュアル。Springer Science & Business Media。p. 457。ISBN 97814614215592016年12月30日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ ab Smit JP、Hagen EJ (2015年3月1日)。「カフェインクエン酸共結晶の多形性」。Journal of Chemical Crystallography。45 (3) : 128–133。doi : 10.1007 /s10870-015-0573-3。ISSN 1572-8854。S2CID 96712417 。
- ^ Brown N (2015). In Silico 医薬品化学: 医薬品設計をサポートする計算手法。王立化学協会。p. 20。ISBN 97817826216382016年12月29日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ 世界保健機関(2019).世界保健機関の必須医薬品モデルリスト: 2019年第21版。ジュネーブ: 世界保健機関。hdl : 10665 /325771。WHO /MVP/EMP/IAU/2019.06。ライセンス: CC BY-NC-SA 3.0 IGO。
- ^ abcd Ainsworth SB (2014). 新生児用医薬品集: 妊娠と生後1年目の薬物使用 (第7版). John Wiley & Sons. p. 120. ISBN 97811188195172016年12月30日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ 「Gencebok: ECの決定待ち」。欧州医薬品庁(EMA) 2020年6月25日。2020年6月27日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2020年6月26日閲覧。
- ^ 「NIHの資金提供を受けた研究により、ドキシサイクリン、クリンダマイシン、カフェインクエン酸塩の小児用ラベルが更新される」国立衛生研究所（NIH） 2020年4月2日。 2022年7月27日閲覧。
- ^ Welsh EJ、Bara A、Barley E、 Cates CJ (2010年1 月)。「カフェインと喘息」。Cochrane Database of Systematic Reviews。2010 (1): CD001112。doi :10.1002 / 14651858.CD001112.pub2。PMC 7053252。PMID 20091514。
外部リンク
- 「カフェインクエン酸塩（CUI C0054436）」。NCIメタシソーラス。
