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| 臨床データ | |
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| 商号 | トルソプト、その他 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a602022 |
投与経路 | 目薬 |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| タンパク質結合 | 約33% |
| 消失半減期 | 4ヶ月 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.229.271 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ１０Ｈ１６Ｎ２Ｏ４Ｓ３ |
| モル質量 | 324.43 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
ドルゾラミドは、トゥルソプトなどのブランド名で販売されており、緑内障の場合を含む眼圧上昇の治療に使用される薬剤です。[3]点眼薬として使用されます。[3]効果は3時間以内に現れ、少なくとも8時間持続します。[3]ドルゾラミド/チモロールの配合剤としても入手可能です。[3] [4]
一般的な副作用としては、目の不快感、目の充血、味覚の変化、かすみ目などがあります。[3]重篤な副作用としては、スティーブン・ジョンソン症候群などがあります。[3]スルホンアミドにアレルギーのある人は、ドルゾラミドにもアレルギーを起こす可能性があります。[3] [5]妊娠中や授乳中の使用は推奨されません。[5]これは炭酸脱水酵素阻害剤であり、房水の生成を減らすことで作用します。[3]
ドルゾラミドは1994年に米国で医療用として承認されました。[3]ジェネリック医薬品として入手可能です。[5] 2022年には、米国で201番目に処方される薬となり、200万回以上の処方がありました 。[6] [7]
医療用途
ドルゾラミドは、開放隅角緑内障および高眼圧症における過剰な眼圧を下げるために使用されます。この薬剤は角膜を通過して眼の毛様体に到達し、眼内の炭酸脱水酵素に全身的な影響を及ぼします。
副作用
目のチクチク感、灼熱感、痒み、苦味。[8]前房が浅くなり、一過性の近視につながります。第二世代炭酸脱水酵素阻害剤であるドルゾラミドは、アセタゾラミド、メタゾラミド、ジクロルフェナミドなどの第一世代炭酸脱水酵素阻害剤に伴う全身作用を回避します。
薬力学
ドルゾラミドは眼圧を約20%低下させます。[8]通常、炭酸脱水酵素は炭酸（H 2 CO 3）を重炭酸（HCO 3 ）に変換し、溶液中にプロトン（H + ）を放出します。その後、H +はナトリウム（Na +）イオンと交換され、房水の生成を促進します[引用が必要]。炭酸脱水酵素の機能を阻害することで、Na + /H +交換が起こらなくなり、細胞内のNa +が減少し、房水の生成が妨げられます[引用が必要]。
歴史
メルク社が開発したドルゾラミドは、構造に基づく薬物設計から生まれた最初のヒト治療薬（1995年市場導入）である。経口摂取しなければならないアセタゾラミドの全身的副作用を回避するために開発された。 [8]
参考文献
- ^ 「処方薬：ジェネリック医薬品およびバイオシミラー医薬品の新規登録、2017年」。医薬品・医療品管理局（TGA）。2022年6月21日。 2024年3月30日閲覧。
- ^ 「製品モノグラフブランドセーフティアップデート」カナダ保健省。2024年2月。 2024年3月24日閲覧。
- ^ abcdefghi 「専門家のためのドルゾラミド塩酸塩モノグラフ」。Drugs.com。アメリカ医療システム薬剤師会。 2019年3月26日閲覧。
- ^ 「ドルゾラミド（眼科用）の説明とブランド名」メイヨークリニック。 2023年11月3日閲覧。
- ^ abc 英国国立処方集：BNF 76（76版）。製薬出版社。2018年。1148頁。ISBN 9780857113382。
- ^ “2022年のトップ300”. ClinCalc . 2024年8月30日時点のオリジナルよりアーカイブ。2024年8月30日閲覧。
- ^ 「ドルゾラミド薬物使用統計、米国、2013年 - 2022年」。ClinCalc 。 2024年8月30日閲覧。
- ^ abc KD Tripari MD (2004). Essentials of Medical Pharmacology (第5版). Jaypee Brothers Medical Publishers(P) Ltd. p. 88. ISBN 81-8061-187-6。
さらに読む
- Kubinyi H (1999). 「チャンスは準備された心を好む - セレンディピティから合理的な薬物設計まで」J Recept Signal Transduct Res . 19 ( 1– 4): 15– 39. doi :10.3109/10799899909036635. PMID 10071748.
- Plummer C、MacKay E、Gelatt K (2006)。「緑内障の犬におけるドルゾラミド-チモロールの固定配合の局所投与とチモロールまたはドルゾラミドの単独療法のIOP、瞳孔サイズ、心拍数に対する効果の比較」。獣医眼科。9 (4): 245– 9。doi :10.1111/ j.1463-5224.2006.00469.x。PMID 16771760 。
- Grover S、Apushkin M、Fishman G (2006)。「網膜色素変性症患者の嚢胞様黄斑浮腫の治療のための局所用ドルゾラミド」。Am J Ophthalmol . 141 (5): 850–8 . doi :10.1016/j.ajo.2005.12.030. PMID 16546110。
- Almeida G, Faria e Souza S (2006). 「ウサギの角膜中心厚に対する局所的ドルゾラミドの効果」Braz J Med Biol Res . 39 (2): 277– 81. doi : 10.1590/S0100-879X2006000200015 . PMID 16470316. S2CID 31212591.